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Plitidepsin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Plitidepsin

Catalog_No：HY-16050

CAS：137219-37-5

产品活性：Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2 (K_D=80 nM) 的有效抗癌药物。Plitidepsin 有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 的 IC₉₀ 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究，具有 COVID-19 研究的潜力。

存储条件：Protect from light, stored under nitrogen.Powder: -80°C, 2 years; -20°C, 1 year.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Plitidepsin (Aplidine) 是一种有效的抗癌剂，通过靶向 eEF1A2 (?K_D=80?nM)^[1]。 Plitidepsin 具有抗病毒活性，可对抗 SARS-CoV-2，IC₉₀ 为 0.88 nM。 Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究，具有 COVID-19 研究的潜力^[1][2]。 体外 Plitidepsin（20 nM；1 小时）诱导 MOLT-4 细胞中 VEGF 分泌的剂量依赖性降低^[1]。 Plitidepsin (20 nM; 1 h) 不会显着抑制正常内皮细胞中的 VEGF-R1 mRNA，正常内皮细胞表达 VEGFR-1 但不分泌 VEGF^[1]。 Plitidepsin 抑制 SARS-CoV-2，IC₉₀ 为 1.76 nM。在 hACE2-293T 细胞中，Plitidepsin 具有抗 SARS-CoV-2 活性，IC₉₀ 为 0.88 nM。在已建立的人类肺细胞样细胞模型中，Plitidepsin 抑制 SARS-CoV-2 复制，IC₉₀ 为 3.14 nM，选择性指数为 40.4^[1] . 体内： Plitidepsin（腹膜内注射；0.3 mg/kg 或 1 mg/kg；感染 SARS-CoV-2 前 2 小时）显着减少表达人类 ACE2 的 BALB/c 小鼠的 SARS-CoV-2 感染。 0.3 mg/kg plitidepsin 组导致肺部 SARS-CoV-2 病毒滴度降低近 2 log 单位，1 mg/kg 组导致相对于载体对照组降低 1.5 log 单位^[2].

体外：Plitidepsin (20 nM; 1 h) 诱导 MOLT-4 细胞中 VEGF 分泌的剂量依赖性降低^[1]。 Plitidepsin (20 nM; 1 h) 不会导致显着的抑制表达 VEGFR-1 但不分泌 VEGF 的正常内皮细胞中的 VEGF-R1 mRNA^[1]。 Plitidepsin 以 IC _{抑制 SARS-CoV-2 1.76 nM 的 90}。在 hACE2-293T 细胞中，Plitidepsin 具有抗 SARS-CoV-2 活性，IC₉₀ 为 0.88 nM。在已建立的人类肺细胞样细胞模型中，Plitidepsin 抑制 SARS-CoV-2 复制，IC₉₀ 为 3.14 nM，选择性指数为 40.4^[1]。

体内：Plitidepsin（腹膜内注射；0.3 mg/kg 或 1 mg/kg；感染 SARS-CoV-2 前 2 小时）显着降低表达人 ACE2 的 BALB/c 小鼠的 SARS-CoV-2 感染。 0.3 mg/kg plitidepsin 组导致肺部 SARS-CoV-2 病毒滴度降低近 2 log 单位，1 mg/kg 组导致相对于载体对照组降低 1.5 log 单位^[2].

参考文献：

Alejandro Losada, et al. Translation Elongation Factor eEF1A2 is a Novel Anticancer Target for the Marine Natural Product Plitidepsin. Sci Rep. 2016 Oct 7;6:35100.

Kris M White, et al. Plitidepsin has potent preclinical efficacy against SARS-CoV-2 by targeting the host protein eEF1A. Science. 2021 Feb 26;371(6532):926-931.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。