U0126

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：U0126

Catalog_No：HY-12031A

CAS：109511-58-2

产品活性：U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

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生物活性：U0126 是一种有效的、非 ATP 竞争性和选择性 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC₅₀ 为 72分别为 nM 和 58 nM。 U0126 是一种自噬和线粒体自噬抑制剂^[1]^[2]^[3]^[4]。体外用 U0126 处理可有效降低 A549 细胞中所有测试菌株的后代病毒滴度。虽然 nM 浓度的 U0126 可有效降低 H1N1v 和 H5N1 (MB1)，但需要 μM 浓度的 U0126 才能降低 H5N1 (GSB) 和 H7N7 的病毒滴度。 U0126-EtOH 对 H1N1v 的 EC₅₀ 值在 A549 细胞中为 1.2±0.4 μM，在 MDCKII 细胞中为 74.7±1.0 μM^[2]。
大鼠肝癌胎牛血清 (FCS) 刺激的细胞 (FAO) 表现出显着的 S 期细胞比例 (32.62%)，而 U0126 强烈降低 S 期细胞比例 (9.92%) 并增加 G_{0 细胞比例}-G₁ 阶段和较小程度的 G₂/M^[3]。
体内：每天用 U0126-EtOH（U0126；ip，10.5 mg/kg）处理小鼠。在对照实验中，肿瘤大小在整个动力学过程中保持不变或略有增加。相反，在所有 U0126-EtOH 实验中，植入和早期肿瘤生长都显着减少。此外，在注射后 9 天和之后^[3]，使用 U0126-EtOH 治疗的肿瘤体积减少了 60-70%。
对大鼠进行 120 分钟的短暂大脑中动脉闭塞 (tMCAO)，然后在再灌注 0 小时和 24 小时时用 U0126-EtOH（U0126；ip，30 mg/kg）处理。 U0126-EtOH处理后，S6c的血管收缩明显减少^[4]。

体外：用 U0126 处理可有效降低 A549 细胞中所有测试菌株的后代病毒滴度。虽然 nM 浓度的 U0126 可有效降低 H1N1v 和 H5N1 (MB1)，但需要 μM 浓度的 U0126 才能降低 H5N1 (GSB) 和 H7N7 的病毒滴度。 U0126-EtOH 对 H1N1v 的 EC₅₀ 值在 A549 细胞中为 1.2±0.4 μM，在 MDCKII 细胞中为 74.7±1.0 μM^[2]。
大鼠肝癌胎牛血清 (FCS) 刺激的细胞 (FAO) 表现出显着的 S 期细胞比例 (32.62%)，而 U0126 强烈降低 S 期细胞比例 (9.92%) 并增加 G_{0 细胞比例}-G₁ 阶段和较小程度的 G₂/M^[3]。

体内：每天用 U0126-EtOH（U0126；ip，10.5 mg/kg）处理小鼠。在对照实验中，肿瘤大小在整个动力学过程中保持不变或略有增加。相反，在所有 U0126-EtOH 实验中，植入和早期肿瘤生长都显着减少。此外，在注射后 9 天和之后^[3]，使用 U0126-EtOH 治疗的肿瘤体积减少了 60-70%。
对大鼠进行 120 分钟的短暂大脑中动脉闭塞 (tMCAO)，然后在再灌注 0 小时和 24 小时时用 U0126-EtOH（U0126；ip，30 mg/kg）处理。 U0126-EtOH处理后，S6c的血管收缩明显减少^[4]。

参考文献：

Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. J Biol Chem. 1998 Jul 17;273(29):18623-32.

Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011, 92(2), 195-203.

Bessard A, et al. RNAi-mediated ERK2 knockdown inhibits growth of tumor cells in vitro and in vivo. Oncogene. 2008 Sep 11;27(40):5315-25.

Ahnstedt H, et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar;35(3):454-60.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。