Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂

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供应商 ：北京诺博莱德科技有限公司

Selleck Chemicals创立于2006年，总部设在美国德克萨斯州休斯敦,其在亚洲和欧洲设有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在全世界拥有共50个区域性代理商和合作伙伴。Selleck与超过20,000名客户已建立长期稳定的关系，主要客户包括世界各大制药厂，生物科技公司，医院及各大临床诊断实验室,世界各著名高校、研究所以及政府机构等。
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Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，产品简介：
产品品牌：Selleck
产品名称：Silmitasertib (CX- 4945)，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂
产品货号：S2248
产品规格：10mM (1mL in DMSO)/1mg/2mg/5mg/50mg/100mg
Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，产品描述：
Silmitasertib (CX-4945)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2
Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，产品特性：
CX-4945是促进人类临床实验的CK2的第一个口服生物相容性小分子抑制剂
体外研究：
CX-4945是CK2特异的抑制剂，它只抑制238种激酶中的7种并且在0.5 μM浓度时它的抑制率超过90%，这是CK2的IC50的500多倍。虽然在无细胞系统中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分别为35 nM, 46 nM和56 nM，但是在细胞基础上的功能实验中10 μM的CX-4945对FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不强。CX-4945有广谱的抗恶性细胞增生活性。乳腺癌细胞系对CX-4945敏感性最广泛，其EC50为1.71-20.01 μM。CX-4945的抗恶性细胞增生活性与CK2α mRNA和蛋白水平对应，但是与CK2α'催化亚基、调整CK2β亚族和PI3K/Akt 或 PTEN突变状态无关。CX-4945通过抑制CK2直接阻断Akt第129位丝氨酸的磷酸化作用来抑制PI3K/Akt信号通路，而不是通过抑制激活的PTEN起作用。用CX-4945处理可以引起磷酸化p21 (T145)减少，而p21和p27整体水平则会升高，同时诱导caspase 3/7活性。用CX-4945处理会诱导BT-474细胞阻断在细胞周期的G2/M期和BxPC-3细胞阻断在G1期。CX-4945会抑制HUVEC的增殖、迁移及血管新生，其IC50分别是5.5 μM, 2 μM和4 μM。在含氧量低的情况下BT-474和BxPC-3细胞用CX-4945处理，能阻断p53和pVHL下调，降低HIF-1α的转录活性。在Jurkat细胞中CX-4945能有效抑制内源细胞内的内源CK2的活性，其IC50是0.1 μM
体内研究：
在BT-474模型中，一天两次口服25 mg/kg或75 mg/kg的CX-4945，具有强效的抗癌活性，TGI分别为88% 和97%，每组实验动物9只中有2只其肿瘤的体积大小比初期的要减少50%。在BxPC-3模型中，一天两次用75 mg/kg的CX-4945处理，TGI为93%，在治疗期结束时，有3只动物没发现还有残留的肿瘤。在PC3异种移植的模型中，用25 mg/kg, 50 mg/kg或 75 mg/kg的CX-4945处理，能抑制肿瘤生长，TGI分别为19%, 40%和86%
小分子化合物介绍：
小分子物质多为低分子量的有机化合物，会影响生物信号通路如wnt通路从而控制细胞反应，已经成为干细胞研究的有力工具。
wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现，wnt信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。
小分子化合物介绍：
小分子物质多为低分子量的有机化合物，会影响生物信号通路如wnt通路从而控制细胞反应，已经成为干细胞研究的有力工具。
wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现，wnt信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。
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Selleck	S2248	Silmitasertib (CX- 4945)，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂	10mM(1mLinDMSO)/1mg/2mg /5mg/50mg/100mg
PeproTech	AF-140-09	Animal- Free Recombinant Human Vitronectin  人玻璃粘连蛋白， 细胞基质成分	100ug/500μg/1mg
PeproTech	AF-100-15	Animal-Free Recombinant Human EGF人EGF ， 有助表皮细胞和上皮细胞增殖	100ug/500μg/1mg
PeproTech	AF-300-18	Animal-Free Recombinant Human TPO 人血小板生成素	2µg /10µg/50µg/100µg /250µg/500µg/1mg
PeproTech	120-10C	Recombinant Human Noggin 人Noggin,调节BMPs活性	5µg /20µg /50µg / 100µg /250µg /500µg/1mg
PeproTech	110-03T	Recombinant Human Sox2-TAT 人Sox2，维持ESC的多能性	5µg /25µg /100µg /250µg / 500µg /1mg
CellArtis	Y00185	Human iPS cell line P11025	1 Kit
CellArtis	Y00275	Human iPS cell line 7(ChiPSC7)	1 Kit
CellArtis	Y00285	Human iPS cell line 12(ChiPSC12)	1 Kit
CellArtis	Y00305	Human iPS cell line 18(ChiPSC18)	1 Kit
CellArtis	Y00315	Human iPS cell line 21(ChiPSC21)	1 Kit
CellArtis	Y00325	Human iPS cell line 22(ChiPSC22)	1 Kit
CellArtis	Y40050	Human Neural Cortex Stem Cell Line Kit 人皮质神经干细胞系无血清培养基	1 Kit
CellArtis	Y40060	Human Neural Hindbrain Stem Cell Line Kit 人后脑神经干细胞系无血清培养基	1 Kit
CellArtis	Y40070	Human Neural Mid Forebrain Stem Cell Line Kit 人中、前脑神经干细胞系无血清培养基	1 Kit
CellArtis	Y40080	Human Neural Spinal Cord Stem Cell Line Kit 人脊髓神经干细胞系无血清培养基	1 Kit
CellArtis	Y40090	Human Neural Temporal Lobe Stem Cell Line Kit 人颞叶神经干细胞系无血清培养基	1 Kit
HY StemCell	HZ0301C	人脐带间充质干细胞	P1代冻存细胞22.0*106管 P1代复苏细胞≥5.0*106T75
Col-Tgel	P17205-1	3D细胞培养基质胶	Soft，1m
Col-Tgel	P1720S-10	3D细胞培养基质胶	Soft, 10m
Col-Tgel	P1720M-1	3D细胞培养基质胶	Med，1mL
Col-Tgel	P1720M-10	3D细胞培养基质胶	Med，10mL
Col-Tgel	P1720H-1	3D细胞培养基质胶	Stiff, 1mL
Col-Tgel	P1720H-10	3D细胞培养基质胶	Stiff，10mL
StemRD	W3a-H-005	WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白	5μg
StemRD	W3a-H-025	WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白	25μg
StemRD	W3a-H-100	WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白	100μg
StemRD	W5a-H-005	WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白	5μg
StemRD	W5a-H-025	WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白	25μg
StemRD	W5a-H-100	WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白	100μg
StemRD	ACT-005	Activin A, human,人激活素A	5μg
StemRD	ACT-025	Activin A, human,人激活素A	25μg
StemRD	ACT-100	Activin A, human,人激活素A	100μg
StemRD	BMP4-005	bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4	5μg
StemRD	BMP4-025	bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4	25μg
StemRD	BMP4-100	bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4	100μg
StemRD	bFGF-050	Basic FGF (FGF-2),human recombinant 人碱性成纤维细胞生长因子	50μg
StemRD	bFGF-250	Basic FGF (FGF-2),human recombinant 人碱性成纤维细胞生长因子	250μg
StemRD	bFGF-1000	Basic FGF (FGF-2),human recombinant 人碱性成纤维细胞生长因子	1000μg
StemRD	DKK-025	DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白， WNT信号通路抑制剂	25μg
StemRD	DKK-100	DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白， WNT信号通路抑制剂	100μg
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LONZA	VCA-1001	Cell Line Nucleofector® Kit R细胞转染试剂盒R	25次/盒
LONZA	VCA-1005	Cell Line Nucleofector® Kit L细胞转染试剂盒L	25次/盒
LONZA	VCA-1004	Cell Line Nucleofector® Kit C细胞转染试剂盒C	25次/盒