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MS049 dihydrochloride

CAS No. : 2095432-59-8

MCE 国际站：MS049 dihydrochloride

产品活性：MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: MS049 dihydrochloride (0.1-10 μM; 20 hours) reduces the H3R2me2a mark in HEK293 cells in a concentration dependent manner (IC₅₀=0.97±0.05 μM).
MS049 dihydrochloride (0.1-100 μM; 72 hours) inhibits endogenous PRMT4 methyltransferase activity in a concentration dependent manner resulting in reduced levels of cellular asymmetric arginine dimethylation of Med12 (Med12-Rme2a, IC₅₀=1.4±0.1 μM) in HEK293 cells.
MS049 dihydrochloride is selective for PRMT4 and PRMT6 over a broad range of epigenetic modifiers, including other PRMTs, PKMTs, DNMTs, KDMs, and methyllysine/methylarginine reader proteins, and non-epigenetic targets.

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