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EGFR-IN-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：EGFR-IN-8

Catalog_No：HY-126320

CAS：2407957-87-1

产品活性：EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂，化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 药物的靶点。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：EGFR-IN-8 是一种双重 EGFR 和 c-Met 抑制剂，化合物 48。EGFR-IN-8 可能是进一步开发靶向 EGFR TKI- 的有前途的候选者耐药 NSCLC^[1]。 IC50 和目标：EGFR； c-Met^[1] 体外 EGFR-IN-8（0-20 μM；24-72 小时）表现出时间-不同时间间隔对 A549、PC9、H1975、CL68 和 CL97? 细胞的活力具有剂量依赖性抑制作用，IC₅₀ 值范围为 0.3 至 0.6?μM 和 0.2-0.5?分别处理 48 和 72?h 后的 μM^[1]. EGFR-IN-8（0-0.6 μM；48 小时）抑制这些细胞中 EGFR 和 c-Met 的表达五种细胞系，无论其突变状态如何^[1]。 体内： EGFR-IN-8（口服灌胃；50和 150?mg/kg；每天一次；20 天）在 50 和 150?mg/kg 时表现出对 H1975 异种移植肿瘤生长的剂量依赖性抑制（分别为 29% 和 60%）^[1].

体外：EGFR-IN-8（0-20 μM；24-72 小时）在不同时间间隔对 A549、PC9、H1975、CL68 和 CL97 细胞的活力表现出时间和剂量依赖性抑制作用，IC₅₀ 值分别在处理 48 和 72 小时后从 0.3 到 0.6 μM 和 0.2-0.5 μM^[1]. EGFR-IN-8 (0-0.6 μM；48 小时）抑制这 5 种细胞系中 EGFR 和 c-Met 的表达，无论它们的突变状态如何^[1]。

体内：EGFR-IN-8（口服强饲法；50 和 150 mg/kg；每天一次；20 天）在 50 和 150 mg/kg<支持>[1].

参考文献：

Dokla EME, et al. 1,2,4-Oxadiazole derivatives targeting EGFR and c-Met degradation in TKI resistant NSCLC. Eur J Med Chem. 2019 Aug 9;182:111607.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。