RG7112 MDM2抑制剂

价格： ¥2520

品牌：进口

货号：A3762

产品详情

RG7112 MDM2抑制剂化学性质

CAS号	939981-39-2	SDF	Download SDF
别名	RG-7112;RG 7112
化学名	[(4S,5R)-2-(4-tert-butyl-2-ethoxyphenyl)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dimethylimidazol-1-yl]-[4-(3-methylsulfonylpropyl)piperazin-1-yl]methanone
SMILES	CCOC1=C(C=CC(=C1)C(C)(C)C)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCN(CC3)CCCS(=O)(=O)C)(C)C4=CC=C(C=C4)Cl)(C)C5=CC=C(C=C5)Cl
分子式	C₃₈H₄₈Cl₂N₄O₄S	分子量	727.78
溶解性	>36.4mg/mL in DMSO	储存条件	Store at -20°C
运输条件	试用装：蓝冰运输。其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

RG7112 MDM2抑制剂生物活性

描述	RG7112是第一个用于临床的MDM2小分子抑制剂。
靶点	MDM2
IC50

RG7112 MDM2抑制剂实验操作

细胞实验[1]：
细胞系	SJSA1骨肉瘤细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	24 h；10 μM
应用	在培养的癌细胞中，RG7112导致p53蛋白及其转录靶点p21和MDM2的浓度依赖性积累。由于MDM2基因扩增而表达高水平MDM2蛋白的SJSA1骨肉瘤细胞中，RG7112剂量依赖地抑制细胞生长，杀死细胞。
动物实验[1]：
动物模型	雌性Balb/c裸鼠
剂量	200 mg/kg；口服给药
应用	在SJSA1异种移植模型中评估RG7112的药效学效应。为了评估RG7112在体内激活p53反应的能力，SJSA1荷瘤小鼠用单剂量的对照或50-200 mg/kg的RG7112处理4-24小时。Western blot分析显示p53蛋白及其靶点p21和 MDM2的剂量依赖性增加。在最高剂量水平（200 mg/kg）时，在给药后的4小时，p53蛋白的水平达到最高，并持续到24小时。而在较低剂量水平下，p53调制的持续时间较短。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Tovar C, Graves B, Packman K, et al. MDM2 small-molecule antagonist RG7112 activates p53 signaling and regresses human tumors in preclinical cancer models[J]. Cancer research, 2013, 73(8): 2587-2597.

RG7112 MDM2抑制剂产品描述

RG7112是一个选择性的p53-MDM2相互作用的抑制剂。在癌细胞中，RG7112将p53释放出来，激活p53途径，从而诱导细胞周期停滞和细胞凋亡[1]。

P53是一个肿瘤抑制子，激活一系列参与细胞周期进程和凋亡调控的基因转录。MDM2是p53的负调节子，与p53的转录激活域结合，从而抑制其转录激活的能力。MDM2也是一个E3泛素连接酶，通过蛋白酶体降解p53蛋白。MDM2的过表达可以抑制p53的功能[2]。

在15个野生型p53的癌细胞系中，RG7112抑制细胞生长，IC50范围介于0.18 - 2.2 μM之间。然而，在7个p53突变的癌细胞系中，RG7112抑制细胞生长的能力减弱，IC50范围介于5.7 - 20.3 μM之间。

在动物模型中，RG7112诱导的血小板减少症发生在治疗的晚期，并持续到停止治疗之后，表明RG7112作用于早期造血祖细胞。RG7112对CD34 T细胞中CFU-MK集落形成的抑制支持了这一结果。在大鼠和猴子中，RG7112可以减少白细胞计数，在较小程度上减少血红蛋白的水平。在用RG7112治疗的20个患者中，发生了严重的不良反应，最常见的是中性粒细胞减少，然而只有2个病人出现贫血。有趣的是，体外测试表明，可以减少CFU-MK集落形成的同样浓度的RG7112对BFU-E和CFU-GM集落形成没有显著影响。

RG7112 MDM2抑制剂参考文献：
[1] Hernan Carol, C. Patrick Reynolds, Min H. Kang et al. Initial Testing of the MDM2 Inhibitor RG7112 by the Pediatric Preclinical Testing Program. Pediatr Blood Cancer 2013;60:633–641
[2] Binh Vu, Peter Wovkulich, Giacomo Pizzolato et al. Discovery of RG7112: A Small-Molecule MDM2 Inhibitor in Clinical Development. ACS Med. Chem. Lett. 2013, 4, 466−469
[3] Camelia Iancu-Rubina, Goar Mosoyana, Kelli Glenn et al. Activation of p53 by the MDM2 inhibitor RG7112 impairs thrombopoiesis. Experimental Hematology 2014;42:137–145

RG7112 MDM2抑制剂

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产品编号 产品名称 信息
A1902 Z -VAD-FMK _{Top Seller}Pan-Caspase抑制剂。
C5667 Se-Aspirin非甾体抗炎药
C4981 Z-Asp-CH2-DCBcaspase抑制剂
C5528 Ac-DEVD-CMK细胞可渗透和不可逆的caspase抑制剂
C5524 Ac-DEVD-AFC活性caspase-3的荧光底物
C4468 NS3694抑制凋亡体形成和caspase激活
A8955 Z-YVAD-FMKCaspase-1抑制剂
A9901 Caspase Inhibitor Set IContains 25µl (10mM) each of the following inhibitors: A1902 Z-VAD-FMK, A1901 Q-VD-OPH, A1920 Z-DEVD-FMK,A8321 Cisplatin
A1925 Caspase-3/7 Inhibitor I _{Top Seller}Caspase-3/7抑制剂
A1901 Q-VD-OPh hydrate _{Top Seller}Pan-caspase抑制剂。
A8238 VX-765有效的Caspase-1选择性抑制剂
A1923 Z-VEID-FMK _{Top Seller}Caspase-6抑制剂
A1922 Z-VDVAD-FMK _{Top Seller}Caspase-2抑制剂
A1921 Z-DQMD-FMK _{Top Seller}细胞渗透性Caspase-3抑制剂
A1920 Z-DEVD-FMK _{Top Seller}Caspase-3抑制剂
A8165 Q-VD(OMe)-OPh _{Top Seller}Pan-caspase抑制剂
A8177 PAC-1 _{Top Seller}半胱天冬酶-3酶原激活剂
B3233 Z-LEHD-FMK不可逆的Caspase-9抑制剂
B3232 Z-IETD-FMKCaspase-8抑制剂
A1930 Apoptosis Inhibitor _{Top Seller}与caspase-3的抑制相关
A1924 Z-WEHD-FMK强效、细胞渗透性和不可逆性的Caspase 5抑制剂
A1904 Boc-D-FMK广谱caspase抑制剂
A8321 Cisplatin _{Top Seller}化疗药物，抑制DNA合成
A4418 Ac-IEPD-AFC丝氨酸蛋白酶granzyme B的识别基序
A4419 Ac-LEHD-AFC荧光caspase底物
A3424 Gambogic AcidCaspase激活剂和凋亡诱导剂
A4016 Apoptosis Activator 2吲哚二酮caspase激活剂
A8170 Z-FA-FMK _{Top Seller}半胱氨酸蛋白酶抑制剂
A4416 AZ 10417808Caspase-3抑制剂
A4417 IvachtinCaspase-3抑制剂
A4420 PETCMCaspase-3激活剂
A4446 R1814.3.3蛋白拮抗剂
B4782 Epibrassinolide潜在细胞凋亡诱导剂;甾体植物生长刺激剂
A3327 CostunolideBMM分化抑制剂
A4234 TW-37 _{Top Seller}Bcl-2抑制剂，抑制Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1。
C3528 Citrinin诱导凋亡并阻断微管蛋白聚合以及有丝分裂纺锤体组装的真菌毒素
C4423 Destruxin B具有杀虫和植物毒性活性;诱导凋亡
C469815-acetoxy Scirpenol霉菌毒素，诱导凋亡性细胞死亡
C4403(±)-Jasmonic Acid methyl ester抑制增殖并诱导凋亡
C4962Psoralidin凋亡诱导剂
C5358ML-291凋亡诱导剂
C5565F16潜在的抗肿瘤剂
C56857BIOcaspase非依赖性的非凋亡性细胞死亡诱导剂
C3296MPI-0441138凋亡和生长抑制的诱导剂
B7760CFM 4干扰CARP-1与APC-2的结合
A1984Bendamustine HCl用于非霍奇金淋巴瘤的细胞生长抑制剂
A8176Apicidin有效的HDAC抑制剂
N1719Kaempferol凋亡诱导剂;抗氧化剂;类黄酮
A41882-Methoxyestradiol (2-MeOE2)凋亡、抗增殖和抗血管新生的试剂
A3218BAM7BAX激活剂
A3237Betulinic acid抗HIV和抗肿瘤化合物，五环三萜类化合物
A4452Mitomycin C抗生素和抗肿瘤剂，抑制DNA合成
A4453NSC 687852 (b-AP15)19S调节颗粒抑制剂
A8244Cycloheximide抗生素，真核生物蛋白质合成抑制剂
A31183,3'-Diindolylmethane抗癌和抗肿瘤剂
A3265Brassinolide植物生长调节剂
A3278CapsaicinTRPV1受体激动剂
A3335CurcuminTyrosinase（酪氨酸酶）抑制剂
A3583Matrine在槐属植物中发现的生物碱
A3746R1530抗血管生成，有丝分裂-血管生成抑制剂（MAI）
A3826SMIP004细胞凋亡诱导剂
A3886Trabectedin抗肿瘤剂
B4760Raltegravir potassium saltHIV整合酶抑制剂
B3255Meisoindigo细胞凋亡诱导剂;AML 潜在药物
A4448Actinomycin DRNA聚合酶抑制剂
A44472,3-DCPE hydrochlorideBcl-XL蛋白表达下调剂
A4449C 75脂肪酸合酶（FAS）抑制剂
A8188Atractyloside Dipotassium SaltAAT抑制剂
A4450CHM 1微管蛋白聚合抑制剂
A4451Deguelin抗癌和抗病毒剂
A4454Oncrasin 1促凋亡剂
A4457Streptozocin抗生素和抗肿瘤剂
A4455Piperlongumine细胞死亡诱导剂
A4456Plumbagin抗癌剂
A4459Bax channel blockerBax介导的线粒体细胞色素c释放的抑制剂
A4483PRIMA-1 _{Top Seller}BAX抑制剂
A4484PRIMA-1MET _{Top Seller}恢复突变p53的活性，诱导BAX和PUMA
A4460Bax inhibitor peptide P5Bax抑制剂
A4461Bax inhibitor peptide V5Bax抑制剂
A4462Bax inhibitor peptide, negative control抑制Bax易位到线粒体的多肽
A3935WEHI-539选择性的Bcl-xL抑制剂
A8783VU661013一种新型的，高效的，选择性MCL-1抑制剂
B6094BH3I-1Bcl-2或Bcl-XL抑制剂
A8737S63845MCL1抑制剂
B6011A-1210477MCL-1抑制剂
B5978BDA-366BCL2 BH4 结构域的选择性拮抗剂
B5846Radotinib(IY-5511)Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂
B4902(+)-ApogossypolBcl-2家族蛋白抑制剂
B4901PyridoclaxMcl-1抑制剂
A8194ABT-199选择性的Bcl-2抑制剂
A8193ABT-737 _{Top Seller}Bcl-2抑制剂
A3007ABT-263 (Navitoclax)Bcl-2家族抑制剂，可以抑制Bcl-2、 Bcl-xL和Bcl-w。
A9902Bcl Family Set IBcl家族抑制剂
B4881UMI-77Mcl-1抑制剂
A4194Obatoclax mesylate (GX15-070)强效的BCL-2抑制剂
A8168HA14-1 _{Top Seller}有效的、细胞通透的Bcl-2抑制剂
B1080Marinopyrrole A选择性Mcl-1抑制剂
A4199SabutoclaxPan-Bcl-2抑制剂
A4200Apogossypolone (ApoG2)Bcl-2的非肽类小分子抑制剂
A4198BM-1074Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂
A4463BIM, Biotinylated连接有生物素部分的Bim肽片段
A4464iMAC2MAC抑制剂
A4465MIM1Mcl-1抑制剂
A4466Muristerone ATRAIL和hFasL诱导的凋亡抑制剂
N2135GossypolPAF抑制剂，抗生育和抗癌
A3196AT-101BH3-类似物，棉酚对映异构体
A8634WEHI-539 hydrochlorideBcl-xL抑制剂
B6163A-1155463BCL-XL抑制剂
B6164A-1331852BCL-XL抑制剂
A3847SU5416VEGF受体抑制剂和AHR激动剂
A4237Amuvatinib (MP-470, HPK 56) _{Top Seller}酪氨酸激酶抑制剂
A4116Danusertib (PHA-739358) _{Top Seller}Aurora kinase(极光激酶)抑制剂
A4145TG101209 _{Top Seller}JAK2/3抑制剂
A3750Regorafenib hydrochloride酪氨酸激酶抑制剂
A3751Regorafenib monohydrate酪氨酸激酶抑制剂
A8236Regorafenib _{Top Seller}VEGFR/PDGFR/FGFR/mutant Kit/RET/Raf-1抑制剂
C3080AD57 (hydrochloride)抑制RET的多药理学癌症治疗剂
C4239RPI-1ATP依赖性RET激酶抑制剂
A3891TriptolideIL-2/MMP-3/MMP7/MMP19抑制剂
A4219Birinapant (TL32711)XIAP/cIAP1拮抗剂
A4221YM155Survivin抑制剂，细胞凋亡抑制剂
A8235Embelin细胞通透的XIAP抑制剂
A8815SM-164抗癌药
A3019AT-406 (SM-406)IAP抑制剂
A4224GDC-0152IAP 拮抗剂
A3541LCL161IAPs拮抗剂
B4653BV6IAP蛋白抑制剂
N2285DimethylfraxetinExtracted from Fraxinus chinensis;Store the product in sealed, cool and dry condition.
A3220Bardoxolone用于治疗慢性肾病，每天一次
N21725,7-dihydroxychromoneNrf2/ARE信号激活剂和PPARγ激动剂