T0070907有效的人类PPARγ选择性拮抗剂

价格： ¥500

品牌：apexbio

货号：A4301

产品详情

化学性质

CAS号	313516-66-4	SDF	Download SDF
化学名	2-chloro-5-nitro-N-pyridin-4-ylbenzamide
SMILES	C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])C(=O)NC2=CC=NC=C2)Cl
分子式	C12H8ClN3O3	分子量	277.66
溶解性	>27.8mg/ml in DMSO	储存条件	Store at -20°C
运输条件	试用装：蓝冰运输。其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description	T0070907是一种有效的人类PPARγ选择性拮抗剂，IC50值为1 nM。
靶点	human PPARγ
IC50	1 nM

实验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	HeLa, SiHa和Me180细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度> 13.9 mg/ml。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	50 μM
应用	用PPARγ抑制剂T0070907和/或辐射治疗三种宫颈癌细胞系（HeLa，SiHa和Me180）。 T0070907在ME180细胞中以时间依赖的方式显著降低微管蛋白水平。经T0070907处理后ME180和SiHa细胞的微管蛋白水平的降低与G2 / M期细胞显著增加有关，但是微管蛋白和G2 / M期的变化在HeLa细胞中不明显。 T0070907也可以降低PPARγ的蛋白水平，然而，PPARγ抑制对ME180细胞中的α-微管蛋白水平没有影响，表明T0070907同时具有PPARγ依赖和非依赖作用。
References: [1] An Z, et al. T0070907, a PPAR γ inhibitor, induced G2/M arrest enhances the effect of radiation in human cervical cancer cells through mitotic catastrophe. Reprod Sci. 2014 Nov;21(11):1352-61.

产品描述

T0070907是一种过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的选择性拮抗剂，IC50值为1 nM[1]。

T0070907对PPARγ具有高亲和性，Ki值为1 nM。对PPARα和PPARδ的Ki值分别为0.85和1.8 μM，证明T0070907具有高度选择性。T0070907可与人类PPARγ第3螺旋的半胱氨酸313结合，阻断PPARγ的功能。瞬时转染试验表明，T0070907在rosiglitazone（一种PPARγ激动剂）存在下，可抑制PPARγ的转录激活，IC50值为nM范围。T0070907可阻断脂肪形成细胞系3T3-L1的脂肪形成诱导。此外，T0070907可抑制PPARγ与共激活因子衍生肽的相互作用，而促进PPARγ招募NCoR衍生肽。而且，T0070907也可显著增加PPARγ/RXRα异源二聚体招募NCoR[1]。

上海恒斐生物参考文献：
[1] Lee G, Elwood F, McNally J, Weiszmann J, Lindstrom M, Amaral K, Nakamura M, Miao S, Cao P, Learned RM, Chen JL, Li Y. T0070907, a selective ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma, functions as an antagonist of biochemical and cellular activities. J Biol Chem. 2002 May 31;277(22):19649-57.