Ilomastat (MMP抑制剂)

库存 ：大量

英文名 ：Ilomastat

保质期 ：1年

供应商 ：上海联迈生物工程有限公司

保存条件 ：-20℃保存

规格 ：25mg

Ilomastat (MMP抑制剂)

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
LM4180-25mg	Ilomastat (MMP抑制剂)	25mg	3948.00元

化学信息：

化学名	(2R)-N'-hydroxy-N-[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-(methylamino)-1-oxopropan-2-yl]-2-(2-methylpropyl)butanediamide
简称	Ilomastat
别名	Galardin, GM 6001, GM6001, Ilomastat [USAN]
中文名	N/A
化学式	C20H28N4O4
分子量	388.46
CAS号	142880-36-2
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO78mg/ml; Ethanol8mg/ml
溶液配制	5mg加入1.29ml DMSO，或者每3.88mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM4180-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂，作用于MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-7、MMP-8、MMP-9、MMP-12、MMP-14和MMP-26，Ki分别为0.4nM、0.5nM、27nM、3.7nM、0.1nM、0.2nM、3.6nM、13.4nM和0.36nM。
信号通路	Proteases
靶点	MMP-8	MMP-9	MMP-26	MMP-1	MMP-2
IC50	0.1nM(Ki)	0.2nM(Ki)	0.36nM(Ki)	0.4nM(Ki)	0.5nM(Ki)
体外研究	GM6001抑制人皮肤成纤维胶原酶，当用合成硫代酯底物在pH 6.5下测试时，Ki为0.4nM，选择性比两种生物酶，嗜热菌蛋白酶和绿脓杆菌弹性蛋白酶高50倍。GM 6001(0.1nM-10nM)抑制T细胞产生明胶酶A和明胶酶B，从而抑制T细胞归巢。
体内研究	GM6001(400微克/毫升)的局部使用可以预防严重碱烧伤后角膜溃疡。植入支架的兔子模型中，GM6001显著抑制内膜增生和内层胶原蛋白含量，并且它增加扩张动脉的管腔面积，而不影响增值率。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，联迈生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	胶原酶测定使用合成硫羟酸酯底物Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt在pH 6.5下进行。胶原酶浓度为1-2nM，基底浓度为0.1到0.7nM。Km在1.5到4mM之间变化。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	Rabbit
配制	50mM HEPES缓冲液
剂量	100毫克/千克/天
给药方式	皮下注射

参考文献：
1. Grobelny D, et al. Biochemistry, 1992, 31(31), 7152-714.
2. Leppert D, et al. J Immunol,1995, 154(9), 4379-4389.
3. Schultz GS, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 1992, 33(12) 3325-3331.
4. Li C, et al. J Am Coll Cardiol, 2002, 39(11), 1852-1858.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
LM4180-10mM	Ilomastat (MMP抑制剂)	10mM×0.2ml
LM4180-5mg	Ilomastat (MMP抑制剂)	5mg
LM4180-25mg	Ilomastat (MMP抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。