VX-702 (p38 MAPK抑制剂)

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英文名 ：VX-702 (p38 MAPK抑制剂)

保质期 ：1年

供应商 ：上海联迈生物工程有限公司

保存条件 ：-20℃保存

规格 ：10mM

VX-702 (p38 MAPK抑制剂)

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
LM5960-10mM	VX-702 (p38 MAPK抑制剂)	10mM	128.00元

化学信息：

化学名	6-(N-carbamoyl-2,6-difluoroanilino)-2-(2,4-difluorophenyl)pyridine-3-carboxamide
简称	VX-702
别名	KVK 702, KVK-702, KVK702, VX 702, VX 850, VX 954, VX-850, VX-954, VX702 cpd, VX805 cpd, VX954 cpd
中文名	N/A
化学式	C19H12F4N4O2
分子量	404.3
CAS号	745833-23-2
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO81mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.24ml DMSO，或者每4.04mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM5960-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。
信号通路	MAPK
靶点	p38α	－	－	－	－
IC50	4nM-20nM	－	－	－	－
体外研究	用1μM VX-702处理血小板，完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素、SFLLRN、AYPGKF、U46619和胶原)诱导的p38活性，IC50为4到20nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702抑制IL-6、IL-1β和TNFα的产生，IC50分别为59、122和99ng/ml，这种作用存在剂量依赖性。
体内研究	VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75L，分布容积为73L/kg。VX-702按0.1mg/kg剂量每天处理两次，与methotrexate按0.1mg/kg剂量处理效果差不多。此外，VX-702按5mg/kg剂量每天处理两次，与prednisolone按10mg/kg剂量每天处理一次，效果差不多，测定腕关节病变和炎症抑制百分数。VX-702选择性抑制p38 MAPK活性，对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比，MI/AAR比率明显降低。
临床实验	N/A
特征	VX-702是高选择性，口服有效的p38 MAPK抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，联迈生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	胶原性关节炎鼠
配制	N/A
剂量	≤10mg/kg
给药方式	口服处理

参考文献：
1. Kuliopulos A, et al. Thromb Haemost, 2004, 92(6), 1387-1393.
2. Braddock M, IDDB Meeting Report, 2005 March, 14-15.
3. Gill A, IDDB Meeing Report, 2002 March, 06-08.
4. Bhattacharya K, et al. Circulation, 2003, 108(17), 882.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
LM5960-10mM	VX-702 (p38 MAPK抑制剂)	10mM×0.2ml
LM5960-5mg	VX-702 (p38 MAPK抑制剂)	5mg
LM5960-25mg	VX-702 (p38 MAPK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。