Busulfan 是一种有效的烷化抗肿瘤剂，通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。

价格： ￥1000

品牌：medchemexpress(MCE)

货号：HY-B0245

产品详情

Busulfan (Synonyms: 白消安)

Busulfan 是一种有效的烷化抗肿瘤剂，通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶，也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗药物。

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生物活性

Busulfan is a potent alkylating antineoplastic agent. Busulfan causes DNA damage by cross-linking DNAs and DNA and proteins. Busulfan inhibits thioredoxin reductase. Busulfan induces Apoptosis. Busulfan is an immunosuppressive and myeloablative chemotherapeutic drug^[1]^[2]^[3].

体外研究
(In Vitro)

白消安 (120 μM; 24 小时) 以时间依赖的方式促进适度的 p53 激活，以及强烈的 Erk、p38 和 JNK 磷酸化^[1]。
白消安 (120 μM; 24 小时) 通过 Erk 和 p38 MAPK 通路导致 WI38 细胞过早衰老，减少 GSH 并增加 ROS 的产生，但是 NADPH 氧化酶可以抑制这种产生^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	WI38 cells
Concentration:	120 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Incited a moderate p53 activation, but strong Erk, p38, and JNK phosphorylation, in a time-dependent manner. Elicited an immediate up-regulation of p21 expression, which subsided by day 11.

体内研究
(In Vivo)

白消安 (40 mg/kg; 腹腔给药; 单剂量) 可以增加小鼠细胞凋亡并降低睾丸重量^[4]。
白消安 (2.5, 5.0 mg/kg; 腹腔给药) 以剂量依赖的方式导致大鼠早期出现持续性发情。白消安 (5.0 mg/kg) 也会增加子宫腺癌和子宫肿瘤病变的多样性^[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	ICR male mice ranging in age from 8 to 12 weeks (30-40 g) ^[4]
Dosage:	40 mg/kg (in sesame oil)
Administration:	IP; single dose
Result:	Increased apoptosis and decreased the testis weight in mice. Exhibited higher level of pRB expression, inhibited Rb phosphorylation and PCNA expression compared to the control.

Clinical Trial

NCT Number	Sponsor	Condition	Start Date	Phase
NCT02701673	M.D. Anderson Cancer Center	Lymphoma	June 2016	Phase 1\|Phase 2
NCT01605032	Albert Einstein College of Medicine\|National Cancer Institute (NCI)	DS Stage I Plasma Cell Myeloma\|DS Stage II Plasma Cell Myeloma\|DS Stage III Plasma Cell Myeloma\|Refractory Plasma Cell Myeloma	February 2012	Phase 2
NCT02061800	Diane George\|Columbia University	Chronic Myeloid Leukemia (CML)\|Acute Myelogenous Leukemia (AML)\|Myelodysplastic Syndrome (MDS)\|Juvenile Myelomonocytic Leukemia (JMML)\|Acute Lymphoblastic Leukemia (ALL)\|Lymphoma (Hodgkin´s and Non-Hodgkin´s)	June 3, 2013	Phase 1\|Phase 2

分子量

246.30

Formula

C₆H₁₄O₆S₂

CAS 号

55-98-1

中文名称

白消安

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (203.00 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 1 mg/mL (4.06 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.0601 mL	20.3004 mL	40.6009 mL
5 mM	0.8120 mL	4.0601 mL	8.1202 mL
10 mM	0.4060 mL	2.0300 mL	4.0601 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM); Clear solution
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM); Clear solution

参考文献	[1]. Probin V, et al. Busulfan-induced senescence is dependent on ROS production upstream of the MAPK pathway. Free Radic Biol Med. 2007 Jun 15;42(12):1858-65. Epub 2007 Mar 31. [Content Brief] [2]. Mattan Levi, et al. Treosulfan induces distinctive gonadal toxicity compared with busulfan. Oncotarget. 2018 Apr 10;9(27):19317-19327. [Content Brief] [3]. Janka Reimer, et al. Antineoplastic agent busulfan regulates a network of genes related to coagulation and fibrinolysis. Eur J Clin Pharmacol. 2012 Jun;68(6):923-35. [Content Brief] [4]. Choi YJ, et al. Murine male germ cell apoptosis induced by busulfan treatment correlates with loss of c-kit-expression in a Fas/FasL- and p53-independent manner. FEBS Lett. 2004 Sep 24;575(1-3):41-51. [Content Brief] [5]. Yoshida M, et al. Reduction of primordial follicles caused by maternal treatment with busulfan promotes endometrial adenocarcinoma development in donryu rats. J Reprod Dev. 2005 Dec;51(6):707-14. Epub 2005 Sep 22. [Content Brief]

参考文献