文献支持mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂,Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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保质期 :详见说明
英文名 :mTOR inhibitor-3
库存 :充足
供应商 :杭州昊鑫生物
CAS号 :1207358-59-5
规格 :2mg
mTOR inhibitor-3
mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂,Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2。美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
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生物活性
mTOR inhibitor-3 is a remarkably selective mTOR inhibitor with a Ki of 1.5 nM. mTOR inhibitor-3 suppresses mTORC1 and mTORC2 in cellular and in vivo pharmacokinetic (PK)/pharmacodynamic (PD) experiments.
体外研究(In Vitro)
mTOR inhibitor-3 (Compound 12i) inhibits mTOR with a Ki of 1.5 nM, 500-fold selectivity over closely related PI3 kinases. mTOR inhibitor-3 inhibits NCI-PC3 and MCF7neo/Her2 cells proliferation with IC50s of 150 nM and 57 nM, respectively[2].
体内研究(In Vivo)
mTOR inhibitor-3 (Compound 8h) has high free plasma clearance in both mice (1818 mL/min/kg) and rats (1538 mL/min/kg in rat) [1]. mTOR inhibitor-3 (Compounds 12i) is selected for this study due to its potency, selectivity, and favorable mouse PK profile. Plasma levels of mTOR inhibitor-3 6 h following oral administration in PC3 tumor-bearing mice along with the fold decreases of phosphorylated mTORC1 and -2 substrates relative to time-matched vehicle controls. mTOR inhibitor-3 has moderate terminal elimination half-life (t1/2=1.7 h for mouse(1 mg/kg, iv)). mTOR inhibitor-3 achieves tumor stasis at the highest 200 mg/kg/day dose examined, which appears to also be approaching the limit of tolerability for this molecule[2].
分子量
474.56
性状
Solid
Formula
C25H30N8O2
CAS 号
1207358-59-5
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 50 mg/mL (105.36 mM; Need ultrasonic)
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1072 mL 10.5361 mL 21.0722 mL
5 mM 0.4214 mL 2.1072 mL 4.2144 mL
10 mM 0.2107 mL 1.0536 mL 2.1072 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution
2.
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution
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