文献支持STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。在内质网应激后，STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性，而不影响其激酶活性。

价格： ￥550

品牌：medchemexpress(MCE)

货号：HY-15845

产品详情

STF-083010

STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。在内质网应激后，STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性，而不影响其激酶活性。

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生物活性
STF-083010 is a specific IRE1α inhibitor. STF-083010 inhibits Ire1 endonuclease activity, without affecting its kinase activity, after endoplasmic reticulum stress.

IC50 & Target
Ire1[1]

体外研究(In Vitro)
STF-083010 显示出剂量和时间依赖性的细胞生长抑制活性和细胞毒活性。STF-083010 处理在人多发性骨髓瘤 (MM) 异种移植模型中显示出显著的抗骨髓瘤活性。在 NSG 小鼠中处理作为肿瘤异种移植物生长的 RPMI 8226 人 MM 细胞。单独腹膜内注射 STF-083010 (第 1 天、第 8 天) 可显著抑制这些肿瘤的生长[1]。STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。四种胰腺癌细胞系 (Panc0403、Panc1005、BxPc3、MiaPaCa2) 用硼替佐米 (10 或 50 nM) 和 STF (10 或 50 μM) 的不同组合处理。归一化等效线图分析表明，在所有四种细胞系中，10 μM STF 与 10 或 50 nM 硼替佐米之间存在协同活性。此外，在添加硼替佐米后，更高浓度的 STF (50 μM) 在针对 BxPc3 细胞测试时以 10 nM 的浓度、针对 Panc1005 细胞的浓度为 50 nM 以及针对 Panc0403 细胞的浓度为 10 或 50 nM 时获得协同作用[2]。STF-083010 (50 μM) 抑制 p53 缺陷型人类癌细胞的生长[3]。

体内研究(In Vivo)
与 HCT116 p53-/- 细胞相比，STF-083010 使 HCT116 p53-/- 细胞的活力降低了约 20%。STF-083010 给药于 HCT116 p53-/- 细胞诱导的肿瘤，在终点处肿瘤体积和重量分别显著减少 75% 和 73%[3]。

分子量
317.38

性状
Solid

Formula
C15H11NO3S2

CAS 号
307543-71-1

运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder   -20°C   3 years
In solvent   -80°C   6 months
-20°C   1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 100 mg/mL (315.08 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量   1 mg   5 mg   10 mg
1 mM   3.1508 mL   15.7540 mL   31.5080 mL
5 mM   0.6302 mL   3.1508 mL   6.3016 mL
10 mM   0.3151 mL   1.5754 mL   3.1508 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (10.24 mM); Clear solution

参考文献	[1]. Papandreou I, et al. Identification of an Ire1alpha endonuclease specific inhibitor with cytotoxic activity against human multiple myeloma. Blood. 2011 Jan 27;117(4):1311-4. [Content Brief] [2]. Chien W, et al. Selective inhibition of unfolded protein response induces apoptosis in pancreatic cancer cells. Oncotarget. 2014 Jul 15;5(13):4881-94. [Content Brief] [3]. Namba T, et al. Loss of p53 enhances the function of the endoplasmic reticulum through activation of the IRE1α/XBP1 pathway. Oncotarget. 2015 Aug 21;6(24):19990-20001. [Content Brief]

参考文献

[1]. Papandreou I, et al. Identification of an Ire1alpha endonuclease specific inhibitor with cytotoxic activity against human multiple myeloma. Blood. 2011 Jan 27;117(4):1311-4.  [Content Brief]

[2]. Chien W, et al. Selective inhibition of unfolded protein response induces apoptosis in pancreatic cancer cells. Oncotarget. 2014 Jul 15;5(13):4881-94.  [Content Brief]

[3]. Namba T, et al. Loss of p53 enhances the function of the endoplasmic reticulum through activation of the IRE1α/XBP1 pathway. Oncotarget. 2015 Aug 21;6(24):19990-20001.  [Content Brief]

参考文献	[1]. Papandreou I, et al. Identification of an Ire1alpha endonuclease specific inhibitor with cytotoxic activity against human multiple myeloma. Blood. 2011 Jan 27;117(4):1311-4. [Content Brief] [2]. Chien W, et al. Selective inhibition of unfolded protein response induces apoptosis in pancreatic cancer cells. Oncotarget. 2014 Jul 15;5(13):4881-94. [Content Brief] [3]. Namba T, et al. Loss of p53 enhances the function of the endoplasmic reticulum through activation of the IRE1α/XBP1 pathway. Oncotarget. 2015 Aug 21;6(24):19990-20001. [Content Brief]