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保质期 ：详见说明

英文名 ：UNC2881

库存 ：充足

供应商 ：杭州昊鑫生物

CAS号 ：1493764-08-1

规格 ：5mg

UNC2881

UNC2881 是一种口服有效、特异性的 Mer 激酶抑制剂，可抑制稳定状态的 Mer 激酶磷酸化，IC₅₀ 为 22 nM。UNC2881 对 Axl 和 Tyro 也有抑制作用，IC₅₀ 分别为 360 nM 和 250 nM。UNC2881 可有效抑制胶原诱导的血小板聚集，可用于血栓病理研究。

美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
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生物活性    
UNC2881 is an orally active and specific Mer kinase inhibitor, inhibits steady-state Mer kinase phosphorylation with an IC50 value of 22 nM. UNC2881 shows additional inhibition against Axl and Tyro with IC50s of 360 nM and 250 nM, respectively. UNC2881 potently inhibits collagen-induced platelet aggregation, can be used for pathologic thrombosis research[1].

IC50 & Target    
IC50: 4.3 nM (Mer), 360 nM (Axl), 250 nM (Tyro)[1]

体外研究(In Vitro)    
UNC2881 (compound 23) (0-1000 nM; 1 h) block ligand-stimulated activation of a chimeric EGFR-MerTK. UNC2881 also inhibits endogenous Mer tyrosine kinase activation in acute lymphoblastic leukemia cells[1].
UNC2881 (3 μM; 1 h) suppresses platelet aggregation by greater than 25% in human platelet-rich plasma in response to stimulation with fibrillar type I equine collagen[1].

体内研究(In Vivo)    
UNC2881 (3 mg/kg; p.o.; single dose) has high systemic clearance (94.5 mL/min/kg) and 14% oral bioavailability, displays terminal half-life of 0.80 h[1].
UNC2881 (3 mg/kg; i.v.; injected with VSV on days -3, -2, -1, and 0) limits Mertk signaling, and promotes the antiviral immune response, reducing the viral replication of vesicular stomatitis virus (VSV) in infected mice[2].

分子量    
463.58

性状    
Solid

Formula    
C25H33N7O2

CAS 号    
1493764-08-1

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 44 mg/mL (94.91 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.1571 mL    10.7856 mL    21.5713 mL
5 mM    0.4314 mL    2.1571 mL    4.3142 mL
10 mM    0.2157 mL    1.0786 mL    2.1571 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); Clear solution

 

参考文献	[1]. Zhang W, et al. Discovery of Mer specific tyrosine kinase inhibitors for the treatment and prevention of thrombosis. J Med Chem. 2013 Dec 12;56(23):9693-700.  [Content Brief] [2]. Tom Adomati, et al. Dead Cells Induce Innate Anergy Via Mertk after Acute Viral Infection. Cell Reports. 2020. 30(11):3671-3681.