文献支持Selisistat (EX-527) 是一种有效和选择性的 SirT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂,IC50 值为 123 nM。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。
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文献和实验
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保存条件 :4℃
保质期 :详见说明
英文名 :Selisistat
库存 :充足
供应商 :杭州昊鑫生物
CAS号 :49843-98-3
规格 :5mg
Selisistat (Synonyms: EX-527)
Selisistat (EX-527) 是一种有效和选择性的 SirT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂,IC50 值为 123 nM。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
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生物活性
Selisistat (EX-527) is a potent and selective SirT1 (Sir2 in Drosophila melanogaster) inhibitor with an IC50 of 123 nM for SirT1. Selisistat alleviates pathology in multiple animal and cell models of Huntington's disease[1][2].
IC50 & Target
IC50: 123 nM (SirT1)[2]
体外研究(In Vitro)
Selisistat (1-10 μM) inhibits the deacetylation activity of both human SirT1 and Drosophila Sir2 in transfected cells[1].
体内研究(In Vivo)
Selisistat (5 and 20 mg/kg, PO, daily; transgenic R6/2 mice beginning at 4.5 weeksof age to death) is protective in the R6/2 mouse model of Huntington’s disease (HD)[1].
分子量
248.71
性状
Solid
Formula
C13H13ClN2O
CAS 号
49843-98-3
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : ≥ 100 mg/mL (402.07 mM)
* "≥" means soluble, but saturation unknown.
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0207 mL 20.1037 mL 40.2075 mL
5 mM 0.8041 mL 4.0207 mL 8.0415 mL
10 mM 0.4021 mL 2.0104 mL 4.0207 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时,请在 2 年内使用, -20℃ 储存时,请在 1 年 内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM); Clear solution
2.
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM); Clear solution
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