文献支持Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) 是一种可口服的，具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。

价格： ￥7440

品牌：medchemexpress(MCE)

货号：HY-15246

产品详情

Tovorafenib (Synonyms: TAK-580; MLN 2480; BIIB-024)

Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) 是一种可口服的，具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。

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生物活性
Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) is an orally active and selective inhibitor of pan-Raf kinase.

IC50 & Target[1]
RAF

体外研究(In Vitro)
Tovorafenib (TAK-580，MLN 2480) 可逆转 MEK 响应 TAK-733 的反馈激活，从而导致更一致的 MAPK 通路抑制[1]。

体内研究(In Vivo)
Tovorafenib (TAK-580，MLN 2480) 在体内耐受的浓度下抑制 BRAF 突变体和一些 RAS 突变体临床前癌症模型中的 MAPK 通路信号。TAK-580 (MLN 2480) 在 BRAF 突变黑色素瘤模型中最有效，但在某些 RAS 突变模型中也具有单药活性。MLN2480 与 TAK-733 的组合比单药 TAK-580 (MLN 2480) 抑制更广泛的 RAS 突变肿瘤模型的生长，包括黑色素瘤和 CRC 的原发性人类肿瘤异种移植模型[1]。

分子量
506.29

性状
Solid

Formula
C17H12Cl2F3N7O2S

CAS 号
1096708-71-2

运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder   -20°C   3 years
4°C   2 years
In solvent   -80°C   6 months
-20°C   1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 50 mg/mL (98.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量   1 mg   5 mg   10 mg
1 mM   1.9752 mL   9.8758 mL   19.7515 mL
5 mM   0.3950 mL   1.9752 mL   3.9503 mL
10 mM   0.1975 mL   0.9876 mL   1.9752 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.32 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.32 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.32 mM); Clear solution

参考文献	[1]. Elizabeth Grace Carideo Cunniff, et al. Abstract C146: Combination treatment with the investigational RAF kinase inhibitor MLN2480 and the investigational MEK kinase inhibitor TAK-733 inhibits the growth of BRAF mutant and RAS mutant preclinical models of