Bentamapimod (Synonyms: AS 602801)

Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂，作用于 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC₅₀ 分别为 80 nM，90 nM 和 230 nM。

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生物活性
Bentamapimod (AS 602801) is an ATP-competitive JNK inhibitor with IC50 of 80 nM, 90 nM, and 230 nM for JNK1, JNK2, and JNK3, respectively.

体外研究(In Vitro)
Bentamapimod (AS 602801) 处理诱导细胞死亡，并相应地以剂量依赖性方式减少所有三种细胞系中的活细胞数量，表明 Bentamapimod (AS 602801) 可能对肿瘤细胞具有选择性细胞毒活性。Bentamapimod (AS 602801) 在不降低正常人成纤维细胞活力的浓度下，对血清培养的非干细胞癌细胞和源自人胰腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌和胶质母细胞瘤的癌症干细胞均表现出细胞毒性. Bentamapimod (AS 602801) 还抑制在 Bentamapimod (AS 602801) 处理后存活的癌症干细胞的自我更新和肿瘤启动能力[2]。

体内研究(In Vivo)
用 30 mg/kg Bentamapimod (AS 602801) 处理携带从患有子宫内膜异位症 (BWE) 的女性进行活检的异种移植物的裸鼠导致 29% 的病变消退。单独使用醋酸甲羟孕酮 (MPA) 或孕酮 (PR) 不会导致 BWE 病变消退，但将 10 mg/kg Bentamapimod (AS 602801) 与 MPA 联合使用可导致 38% 的病变消退。在人类子宫内膜器官培养物 (来自健康女性) 中，用 Bentamapimod (AS 602801) 或 MPA 处理可减少基质金属蛋白酶 3 (MMP-3) 释放到培养基中。在用 BWE 建立的器官培养物中，PR 或 MPA 未能抑制 MMP-3 分泌，而单独的 AS 602801 或 MPA + Bentamapimod (AS 602801) 抑制 MMP-3 的产生。在自体大鼠子宫内膜异位症模型中，与 GnRH 拮抗剂 Antide (84%) 相比，AS 602801 可使病变消退 48%。Bentamapimod (AS 602801) 减少子宫内膜异位病变中的炎性细胞因子，而同侧角中的细胞因子水平不受影响。此外，Bentamapimod (AS 602801) 可增强自然杀伤细胞活性，而对子宫没有明显的负面影响[3]。

分子量
457.55

性状
Solid

Formula
C25H23N5O2S

CAS 号
848344-36-5

运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder   -20°C   3 years
4°C   2 years
In solvent   -80°C   6 months
-20°C   1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 8.33 mg/mL (18.21 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度溶剂体积质量   1 mg   5 mg   10 mg
1 mM   2.1856 mL   10.9278 mL   21.8555 mL
5 mM   0.4371 mL   2.1856 mL   4.3711 mL
10 mM   0.2186 mL   1.0928 mL   2.1856 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.81 mM); Suspended solution

参考文献	[1]. Messoussi A, et al. Recent progress in the design, study, and development of c-Jun N-terminal kinase inhibitors as anticanceragents. Chem Biol. 2014 Nov 20;21(11):1433-43. [Content Brief] [2]. Okada M, et al. The novel JNK inhibitor AS602801 inhibits cancer stem cells in vitro and in vivo. Oncotarget. 2016 May 10;7(19):27021-32. [Content Brief] [3]. Palmer SS, et al. Bentamapimod (JNK Inhibitor AS602801) Induces Regression of Endometriotic Lesions in Animal Models. Reprod Sci. 2016 Jan;23(1):11-23. [Content Brief]

参考文献

[1]. Messoussi A, et al. Recent progress in the design, study, and development of c-Jun N-terminal kinase inhibitors as anticanceragents. Chem Biol. 2014 Nov 20;21(11):1433-43.  [Content Brief]

[2]. Okada M, et al. The novel JNK inhibitor AS602801 inhibits cancer stem cells in vitro and in vivo. Oncotarget. 2016 May 10;7(19):27021-32.  [Content Brief]

[3]. Palmer SS, et al. Bentamapimod (JNK Inhibitor AS602801) Induces Regression of Endometriotic Lesions in Animal Models. Reprod Sci. 2016 Jan;23(1):11-23.  [Content Brief]

该产品被引用文献

参考文献	[1]. Messoussi A, et al. Recent progress in the design, study, and development of c-Jun N-terminal kinase inhibitors as anticanceragents. Chem Biol. 2014 Nov 20;21(11):1433-43. [Content Brief] [2]. Okada M, et al. The novel JNK inhibitor AS602801 inhibits cancer stem cells in vitro and in vivo. Oncotarget. 2016 May 10;7(19):27021-32. [Content Brief] [3]. Palmer SS, et al. Bentamapimod (JNK Inhibitor AS602801) Induces Regression of Endometriotic Lesions in Animal Models. Reprod Sci. 2016 Jan;23(1):11-23. [Content Brief]

参考文献