文献支持Cinaciguat 是一种鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂，Kd 值为3.2 nM。

价格： ￥1100

品牌：medchemexpress(MCE)

货号：HY-14181

产品详情

Cinaciguat (Synonyms: BAY 58-2667)

美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。

生物活性	Cinaciguat is an activator of guanylate cyclase (sGC), and used for acute decompensated heart failure.
体外研究 (In Vitro)	Cinaciguat (10 μM) 显著增强细胞内 cGMP 的生成。Cinaciguat 对细胞收缩和钙瞬变没有剂量依赖性影响^[2]。

体内研究 (In Vivo)	Cinaciguat (10 mg/kg/day，po) 处理糖尿病大鼠不影响血糖水平，但会导致水摄入量减少。Cinaciguat 处理可减轻糖尿病相关的氧化应激，防止 DM 相关的 NO-sGC-cGMP-PKG 信号通路改变，并减轻 DM 相关的心肌肥大和细胞凋亡^[1]。 Cinaciguat (1-10-100 nM)在WT和apo-sGC小鼠条中均引起浓度依赖性松弛，但对PGF_2α诱导的WT或apo-sGC条^{的相活性无影响^[3]。}

体内研究
(In Vivo)

Cinaciguat (10 mg/kg/day，po) 处理糖尿病大鼠不影响血糖水平，但会导致水摄入量减少。Cinaciguat 处理可减轻糖尿病相关的氧化应激，防止 DM 相关的 NO-sGC-cGMP-PKG 信号通路改变，并减轻 DM 相关的心肌肥大和细胞凋亡^[1]。
Cinaciguat (1-10-100 nM)在WT和apo-sGC小鼠条中均引起浓度依赖性松弛，但对PGF_2α诱导的WT或apo-sGC条^{的相活性无影响^[3]。}

分子量

565.70

性状

Solid

Formula

C₃₆H₃₉NO₅

CAS 号

329773-35-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (88.39 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7677 mL	8.8386 mL	17.6772 mL
5 mM	0.3535 mL	1.7677 mL	3.5354 mL
10 mM	0.1768 mL	0.8839 mL	1.7677 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 2.5 mg/mL (4.42 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.42 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

参考文献	[1]. Mátyás C, et al. The soluble guanylate cyclase activator cinaciguat prevents cardiac dysfunction in a rat model of type-1 diabetes mellitus. Cardiovasc Diabetol. 2015 Oct 31;14:145. [Content Brief] [2]. Reinke Y, et al. The soluble guanylate cyclase stimulator riociguat and the soluble guanylate cyclase activator cinaciguat exert no direct effects on contractility and relaxation of cardiac myocytes from normal rats. Format: AbstractSend to Eur J Pharmaco [Content Brief] [3]. Cosyns SM, et al. Influence of cinaciguat on gastrointestinal motility in apo-sGC mice. Neurogastroenterol Motil. 2014 Nov;26(11):1573-85. [Content Brief]

参考文献

[1]. Mátyás C, et al. The soluble guanylate cyclase activator cinaciguat prevents cardiac dysfunction in a rat model of type-1 diabetes mellitus. Cardiovasc Diabetol. 2015 Oct 31;14:145.  [Content Brief]

[2]. Reinke Y, et al. The soluble guanylate cyclase stimulator riociguat and the soluble guanylate cyclase activator cinaciguat exert no direct effects on contractility and relaxation of cardiac myocytes from normal rats. Format: AbstractSend to Eur J Pharmaco  [Content Brief]

[3]. Cosyns SM, et al. Influence of cinaciguat on gastrointestinal motility in apo-sGC mice. Neurogastroenterol Motil. 2014 Nov;26(11):1573-85.  [Content Brief]

参考文献	[1]. Mátyás C, et al. The soluble guanylate cyclase activator cinaciguat prevents cardiac dysfunction in a rat model of type-1 diabetes mellitus. Cardiovasc Diabetol. 2015 Oct 31;14:145. [Content Brief] [2]. Reinke Y, et al. The soluble guanylate cyclase stimulator riociguat and the soluble guanylate cyclase activator cinaciguat exert no direct effects on contractility and relaxation of cardiac myocytes from normal rats. Format: AbstractSend to Eur J Pharmaco [Content Brief] [3]. Cosyns SM, et al. Influence of cinaciguat on gastrointestinal motility in apo-sGC mice. Neurogastroenterol Motil. 2014 Nov;26(11):1573-85. [Content Brief]