文献支持SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
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文献和实验
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保质期 :详见说明
英文名 :SD-208
库存 :充足
供应商 :杭州昊鑫生物
CAS号 :627536-09-8
规格 :5mg
SD-208
SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
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生物活性
SD-208 is a selective TGF-βRI (ALK5) inhibitor with IC50 of 48 nM, and > 100-fold selectivity over TGF-βRII.
IC50 & Target
IC50: 48 nM (TGF-βRI)
体外研究(In Vitro)
SD-208 inhibits the cell growth and constitutive and TGF-beta-evoked migration and invasion, and enhances immunogenicity in murine SMA-560 and human LN-308 glioma cells[1]. SD-208 blocks TGF-beta-induced phosphorylation of the receptor-associated Smads, Smad2 and Smad3, and stimulates epithelial-to-mesenchymal transdifferentiation, migration, and invasiveness into Matrigel in vitro[2]. SD-208 also abolishes the promoting effect of TGF-β on neointimal smooth muscle-like cell (SMLC) proliferation and migration in vitro[3].
体内研究(In Vivo)
SD-208 (1 mg/mL, p.o.) significantly prolongs the median survival of SMA-560 glioma-bearing mice[1]. In syngeneic 129S1 mice, SD-208 (60 mg/kg/d, p.o.) inhibits primary R3T tumor growth, and reduces the number and the size of lung metastases[2]. In the murine aortic allograft model, SD-208 effectively reduces the formation of intimal hyperplasia of transplant arteriosclerosis (TA)[3].
分子量
352.75
性状
Solid
Formula
C17H10ClFN6
CAS 号
627536-09-8
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 9.09 mg/mL (25.77 mM; Need ultrasonic)
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8349 mL 14.1743 mL 28.3487 mL
5 mM 0.5670 mL 2.8349 mL 5.6697 mL
10 mM 0.2835 mL 1.4174 mL 2.8349 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 0.91 mg/mL (2.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 0.91 mg/mL (2.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.91 mg/mL (2.58 mM); Clear solution
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