文献支持DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。
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产品详情
文献和实验
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保存条件 ：4℃
保质期 ：详见说明
英文名 ：DAPT
库存 ：充足
供应商 ：杭州昊鑫生物
CAS号 ：208255-80-5
规格 ：5mg
DAPT (Synonyms: GSI-IX)
DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。
美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
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生物活性
DAPT (GSI-IX) is a potent and orally active γ-secretase inhibitor with IC50s of 115 nM and 200 nM for total amyloid-β (Aβ) and Aβ42, respectively. DAPT inhibits the activation of Notch 1 signaling and induces cell differentiation. DAPT also induces autophagy and apoptosis. DAPT has neuroprotection activity and has the potential for autoimmune and lymphoproliferative diseases, degenerative disease and cancers treatment[1][2].
IC50 & Target
IC50: 115 nM (Aβ), 200 nM (Aβ42)[5]
体外研究
DAPT 抑制 Aβ 的产生超过 90%，仅适度降低培养基中的 APPβ。尽管 DAPT 处理后 APPβ 减少了约 30%，但这种作用不依赖于浓度，并且可以通过去除 DAPT 来逆转[1]。
DAPT 的浓度 (0、25、50 和 75 μM) 和 γ-分泌酶产生的 Notch 1 片段 Val1744-NICD 在 48 小时后以剂量依赖性方式降低 (P <0.01)。在 50 μM 浓度下，γ-分泌酶的激活几乎完全被 DAPT 抑制[3]。
体内研究
将 DAPT 施用于 PDAPP 小鼠 (100 mg/kg sc)，并检查大脑皮层中的 DAPT 和 Aβ 水平。处理后 3 小时大脑中达到 490 ng/g 的峰值 DAPT 水平，并且在前 18 小时内持续超过 100 ng/g (~200 nM) 的水平。这些 DAPT 的脑浓度超过了其降低神经元培养物中 Aβ 的 IC50 (115 nM)，并产生了稳健和持续的药效学效应[1]。
DAPT 通过下调大鼠Notch 1和核因子kappa B的表达来保护大脑免受脑缺血。Western blot 分析还显示，DAPT (0.03 mg/kg) 组 Notch 1 和 NF-κB 表达显著降低 (P<0.05 vs. MCAO 组)[2]。
分子量
432.46
性状
Solid
Formula
C23H26F2N2O4
CAS 号
208255-80-5
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 62.5 mg/mL (144.52 mM; Need ultrasonic)
Ethanol : 10 mg/mL (23.12 mM; Need ultrasonic)
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3124 mL 11.5618 mL 23.1235 mL
5 mM 0.4625 mL 2.3124 mL 4.6247 mL
10 mM 0.2312 mL 1.1562 mL 2.3124 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 5 mg/mL (11.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.78 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); Clear solution
5.
请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.31 mM); Clear solution
杭州昊鑫生物科技股份有限公司
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