保存条件 ：4℃

保质期 ：详见说明

英文名 ：SKLB4771

库存 ：充足

供应商 ：杭州昊鑫生物

CAS号 ：1370256-78-2

规格 ：2mg

SKLB4771  (Synonyms: FLT3-​IN-​1)

SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平，阻断细胞增殖，并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。

美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。

生物活性    
SKLB4771 is a potent and selective Flt3 inhibitor with an IC50 value of 10 nM. SKLB4771 downregulates the phosphorylation of FLT3/STAT5/ERK, blocks cell proliferation, and induces apoptosis in tumor tissue[1][2].

IC50 & Target    
IC50: 10 nM (Flt3); 3.7 μM (Flt4); 1.5 μM (Aurora A); 6.8 μM (c-kit); 2.8 μM (FMS)[1]

体外研究
(In Vitro)    
SKLB4771 (compound 20c) (72 h) inhibits FLT3-ITD-expressing MV4-11 cells with an IC50 value of 6 nM, and inhibits other cancer cells with IC50s of 3.05 μM (Jurkat), 6.25 μM (Ramos), 3.72 μM (PC-9), 6.94 μM (H292), and 8.91 μM (A431), respectively[1].
SKLB4771 (0-300 nM; 20 h) inhibits FLT3 phosphorylation and also decreases the phosphorylation of the downstream signaling proteins STAT5 and ERK1/2 at concentrations >0.1 μM[1].

体内研究
(In Vivo)    
SKLB4771 (20-100 mg/kg; i.p.; once daily; 21 d) inhibits tumor growth in vivo without significant weight loss or any other obvious signs of toxicity on mice[1].

分子量    
537.66

性状    
Solid

Formula    
C25H27N7O3S2

CAS 号    
1370256-78-2

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    2 years
-20°C    1 year
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 33.33 mg/mL (61.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    1.8599 mL    9.2996 mL    18.5991 mL
5 mM    0.3720 mL    1.8599 mL    3.7198 mL
10 mM    0.1860 mL    0.9300 mL    1.8599 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 2.5 mg/mL (4.65 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.65 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
 

参考文献

[1]. Li WW, et al. Discovery of the novel potent and selective FLT3 inhibitor 1-{5-[7-(3- morpholinopropoxy)quinazolin-4-ylthio]-[1,3,4]thiadiazol-2-yl}-3-p-tolylurea and its anti-acute myeloid leukemia (AML) activities in vitro and in vivo. J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3852-66.  [Content Brief] [2]. Yan HX, et al. Accumulation of FLT3(+) CD11c (+) dendritic cells in psoriatic lesions and the anti-psoriatic effect of a selective FLT3 inhibitor. Immunol Res. 2014 Oct;60(1):112-26.   [Content Brief]