GNE-317

GNE-317 是一种 PI3K/mTOR 抑制剂，能够穿过血脑屏障 (BBB)。

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生物活性
GNE-317 is a PI3K/mTOR inhibitor, is able to cross the blood-brain barrier (BBB).

IC50 & Target[1]
PI3K

mTOR

体外研究(In Vitro)
GNE-317 是 GDC-0980 的氧杂环丁烷衍生物，其合成目的是降低底物对外排转运蛋白的亲和力。在体外，GDC-0980 和 GNE-317 在使用 GL261 细胞系的 MTS 细胞毒性实验中表现出相似的特征[1]。

体内研究(In Vivo)
IC 接种 GL261-GFP-Luc 细胞后 7 天，每天用最大耐受剂量的 GDC-0980 (7.5 mg/kg)、GNE-317 (30 mg/kg) 或载体处理小鼠一次。对于 GL261，每周通过生物发光成像跟踪肿瘤生长。3组间GL261肿瘤生长无明显变化。在评估 GL261 的生存益处时，GDC-0980 和 GNE-317 均未提供比载体处理动物更高的生存益处。体外细胞毒性数据表明这些药物在体内无效这一事实表明，这些药物在 GL261 细胞系中诱导细胞死亡的功效有限。尽管 GNE-317[1]具有更好的递送和增强的处理靶向功效，但这两种药物对 GL261 肿瘤均无效。

分子量
414.48

性状
Solid

Formula
C19H22N6O3S

CAS 号
1394076-92-6

运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder   -20°C   3 years
4°C   2 years
In solvent   -80°C   6 months
-20°C   1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 20 mg/mL (48.25 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量   1 mg   5 mg   10 mg
1 mM   2.4127 mL   12.0633 mL   24.1266 mL
5 mM   0.4825 mL   2.4127 mL   4.8253 mL
10 mM   0.2413 mL   1.2063 mL   2.4127 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

参考文献	[1]. Salphati L, et al. Distribution of the phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors Pictilisib (GDC-0941) and GNE-317 in U87 and GS2 intracranial glioblastoma models-assessment by matrix-assisted laser desorption ionization imaging. Drug Metab Dispos. 2014 Jul;42(7):1110-6. [Content Brief] [2]. Becker CM, et al. Decreased affinity for efflux transporters increases brain penetrance and molecular targeting of a PI3K/mTOR inhibitor in a mouse model of glioblastoma. Neuro Oncol. 2015 Sep;17(9):1210-9. [Content Brief]

参考文献

[1]. Salphati L, et al. Distribution of the phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors Pictilisib (GDC-0941) and GNE-317 in U87 and GS2 intracranial glioblastoma models-assessment by matrix-assisted laser desorption ionization imaging. Drug Metab Dispos. 2014 Jul;42(7):1110-6. [Content Brief]

[2]. Becker CM, et al. Decreased affinity for efflux transporters increases brain penetrance and molecular targeting of a PI3K/mTOR inhibitor in a mouse model of glioblastoma. Neuro Oncol. 2015 Sep;17(9):1210-9. [Content Brief]

该产品被引用文献

参考文献	[1]. Salphati L, et al. Distribution of the phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors Pictilisib (GDC-0941) and GNE-317 in U87 and GS2 intracranial glioblastoma models-assessment by matrix-assisted laser desorption ionization imaging. Drug Metab Dispos. 2014 Jul;42(7):1110-6. [Content Brief] [2]. Becker CM, et al. Decreased affinity for efflux transporters increases brain penetrance and molecular targeting of a PI3K/mTOR inhibitor in a mouse model of glioblastoma. Neuro Oncol. 2015 Sep;17(9):1210-9. [Content Brief]

参考文献