保存条件 ：4℃

保质期 ：详见说明

英文名 ：UNC0379

库存 ：充足

供应商 ：杭州昊鑫生物

CAS号 ：1620401-82-2

规格 ：5mg

UNC0379 

UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.3 μM，K_D 值 of 18.3 μM。UNC0379 可用于炎症癌症的研究，如肺纤维化，卵巢癌，神经母细胞瘤。

美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。从产品的HNMR数据解析到生物活性数据，从客户的询价到产品的售后服务，我们拥有着完善的管理体系，从而保证我们的服务更加高效、准确。努力为中国的医药行业发展注入新的活力，我们将成为您研发工作值得信赖的伙伴。

生物活性    
UNC0379 is a selective, substrate-competitive inhibitor of lysine methyltransferase SETD8 (KMT5A) with an IC50 of 7.3 μM, KD value of 18.3 μM. UNC0379 can be used in the research of inflammation and cancers, such as pulmonary fibrosis, ovarian cancer, neuroblastoma[1][2][3].

IC50 & Target    
SETD8 (KMT5A)[1]

(In Vitro)    
UNC0379 (1-10 μM, 9 days) inhibits HGSOC cells proliferation[2].
UNC0379 (10 μM, 96 h) increases in the proportion of sub-G1 phase cells in HGSOC cells[2].
UNC0379 (10 μM, 48 h) induces myofibroblast de-differentiation and inhibits additional fibroblast to myofibroblast differentiation[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:    JHOS2, JHOS3, JHOS4, OVCAR3, OVCAHO, OVKATE, KURAMOCHI, TYKnu
Concentration:    1-10 μM
Incubation Time:    9 days
Result:    Inhibited HGSOC cells proliferation with IC50s ranging from 0.39 to 3.20 µM.

体内研究
(In Vivo)    
UNC0379 (intratracheal administration, 1 mg/kg/day, on day7, 8, and 9) ameliorates the lung fibrosis in Bleomycin (BLM)-induced lung fibrosis mouse[3].
分子量    
413.56

性状    
Solid

Formula    
C23H35N5O2

CAS 号    
1620401-82-2

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 50 mg/mL (120.90 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.4180 mL    12.0901 mL    24.1803 mL
5 mM    0.4836 mL    2.4180 mL    4.8361 mL
10 mM    0.2418 mL    1.2090 mL    2.4180 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM); Clear solution

Animal Model:    Bleomycin (BLM)-induced lung fibrosis mouse model[3]
Dosage:    1 mg/kg/day
Administration:    Intratracheal administration, on day7, 8, and 9.
Result:    Ameliorated BLM-induced lung fibrosis (supported by the evaluation of the Ashcroft score and changes in the collagen content in the lung samples) without affecting pulmonary inflammation.