文献支持KRCA-0008 是选择性的 ALK/Ack1 抑制剂,对 ALK 和 Ack1 的 IC50 值分别为 12 和 4 nM。KRCA-0008 可用于癌症的研究。
价格: ¥650
产品详情
文献和实验
相关推荐
保存条件 :4℃
保质期 :详见说明
英文名 :KRCA-0008
库存 :充足
供应商 :杭州昊鑫生物
CAS号 :1472795-20-2
规格 :5mg
KRCA-0008
KRCA-0008 是选择性的 ALK/Ack1 抑制剂,对 ALK 和 Ack1 的 IC50 值分别为 12 和 4 nM。KRCA-0008 可用于癌症的研究。美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。
生物活性
KRCA-0008 is a selective ALK/Ack1 inhibitor with IC50s of 12 and 4 nM for ALK and Ack1, respectively. KRCA-0008 can be used for the research of cancer[1][2].
IC50 & Target
IC50: 12 nM (ALK), 4 nM (Ack1)[1]
体外研究
(In Vitro)
KRCA-0008 (0-1000 μM) 显示出对 ALK (wt)、ALK L1196 M、ALK C1156Y、ALK F1174L、ALK R1275Q 和胰岛素受体的效力,IC50 为 12、75、4、分别为 17、17 和 210 nM[1]。
KRCA-0008 (0-1000 nM;4 小时) 比克唑替尼更有效地抑制 ALK 依赖性信号通路[2]。
KRCA-0008 (0-1000 nM;72 h) 诱导细胞凋亡[2]。
KRCA-0008 (0-100 nM;48 h) 影响细胞周期[2]。
体内研究
(In Vivo)
KRCA-0008 (25 和 50 mg/kg;口服,每天两次,持续两周) 抑制 ALK 阳性 Karpas-299 异种移植模型中的肿瘤生长[2]。
分子量
609.12
性状
Solid
Formula
C30H37ClN8O4
CAS 号
1472795-20-2
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 230 mg/mL (377.59 mM; Need ultrasonic)
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6417 mL 8.2086 mL 16.4171 mL
5 mM 0.3283 mL 1.6417 mL 3.2834 mL
10 mM 0.1642 mL 0.8209 mL 1.6417 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (9.44 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (9.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。
2.
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (9.44 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (9.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
3.
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.05 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
参考文献 |
[2]. Hwang J, et al. KRCA-0008 suppresses ALK-positive anaplastic large-cell lymphoma growth. Invest New Drugs. 2020 Oct;38(5):1282-1291. [Content Brief] |
---|
杭州昊鑫生物科技股份有限公司
代理商实名认证
钻石会员
入驻年限:9年