文献支持AMG-208 是一种口服有效的,选择性 c-Met/RON 双抑制剂,对 c-Met 的 IC50 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。
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文献和实验
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保质期 :详见说明
英文名 :AMG-208
库存 :充足
供应商 :杭州昊鑫生物
CAS号 :1002304-34-8
规格 :5mg
AMG-208
AMG-208 是一种口服有效的,选择性 c-Met/RON 双抑制剂,对 c-Met 的 IC50 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
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生物活性
AMG-208 is an orally active c-Met/RON dual selective inhibitor with an IC50 of 9 nM for c-Met. AMG-208 is a CYP3A4 inhibitor with an IC50 of 32 μM. AMG-208 has anti-cancer activity。
体外研究(In Vitro)
AMG-208 (compound 4) treatment also leads to the inhibition of HGF-mediated c-Met phosphorylation in PC3 cells with IC50 of 46 nM[1].
Pre-incubation of AMG-208 (compound 1) with human liver microsomes for 30 minutes shows a potent time-dependent inhibition for CYP3A4 metabolic activity with IC50 of 4.1 μM, which is an eightfold decrease relative to the IC50 (32 μM) without preincubation[2].
体内研究(In Vivo)
In male Sprague Dawley rats, AMG-208 (0.5 mg/kg i.v.) shows a high bioavailability with Cl of 0.37 L/h/kg, Vss of 0.38 L/kg and T1/2 of 1 hour[1].
分子量
383.40
性状
Solid
Formula
C22H17N5O2
CAS 号
1002304-34-8
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 3.33 mg/mL (8.69 mM; Need ultrasonic)
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6082 mL 13.0412 mL 26.0824 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6082 mL 5.2165 mL
10 mM --- --- ---
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
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