文献支持VX-702 是 p38α MAPK 选择性抑制剂，选择性是 p38β MAPK 的 14 倍。

价格： ￥312

品牌：medchemexpress(MCE)

货号：HY-10401

产品详情

VX-702

VX-702 是 p38α MAPK 选择性抑制剂，选择性是 p38β MAPK 的 14 倍。

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生物活性	VX-702 is a highly selective inhibitor of p38α MAPK, 14-fold higher potency against the p38α versus p38β^[1].
IC₅₀ & Target	p38α MAPK^[1]
体外研究 (In Vitro)	血小板与 VX-702 (1 μM) 的预孵育完全或部分抑制由血小板激动剂诱导的 p38 激活 (IC50 为 4 至 20 nM)，包括凝血酶、SFLLRN、AYPGKF、U46619 和胶原蛋白。在存在或不存在抗血小板疗法的情况下，VX-702 对任何 p38 MAPK 激动剂诱导的血小板聚集没有影响^[1]。 VX-702 呈剂量依赖性抑制 IL 、IL-1β 和 TNFα 的产生 (IC50 分别为 59、122 和 99 ng/mL)^[2]。

体内研究 (In Vivo)	VX-702 的半衰期为 16 至 20 小时，中位清除率为 3.75 L/h，分布容积为 73 L/kg。VX-702 的 AUC 和 Cmax 值均与剂量成正比，VX-702 主要通过肾脏清除^[2]。 VX-702 (剂量为 0.1 mg/kg，每天两次) 与甲氨蝶呤 (0.1 mg/kg) 等效的功能。此外，VX-702 (5 mg/kg，每日两次) 也具有与泼尼松龙 (10 mg/kg，每日一次) 相当的效果，以腕关节侵蚀和炎症评分的抑制百分比^[3]。

体内研究
(In Vivo)

VX-702 的半衰期为 16 至 20 小时，中位清除率为 3.75 L/h，分布容积为 73 L/kg。VX-702 的 AUC 和 Cmax 值均与剂量成正比，VX-702 主要通过肾脏清除^[2]。
VX-702 (剂量为 0.1 mg/kg，每天两次) 与甲氨蝶呤 (0.1 mg/kg) 等效的功能。此外，VX-702 (5 mg/kg，每日两次) 也具有与泼尼松龙 (10 mg/kg，每日一次) 相当的效果，以腕关节侵蚀和炎症评分的抑制百分比^[3]。

分子量

404.32

性状

Solid

Formula

C₁₉H₁₂F₄N₄O₂

CAS 号

745833-23-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 42 mg/mL (103.88 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4733 mL	12.3664 mL	24.7329 mL
5 mM	0.4947 mL	2.4733 mL	4.9466 mL
10 mM	0.2473 mL	1.2366 mL	2.4733 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

参考文献	[1]. Kuliopulos A, et al. Effect of selective inhibition of the p38 MAP kinase pathway on platelet aggregation. Thromb Haemost, 2004, 92(6), 1387-1393. [Content Brief] [2]. Braddock M, IDDB Meeting Report, 2005, March 14-15. [3]. Gill A, IDDB Meeing Report, 2002, March 06-08. [4]. Naka K, et al. Dipeptide species regulate p38MAPK-Smad3 signalling to maintain chronic myelogenous leukaemia stem cells. Nat Commun. 2015 Aug 20;6:8039. [Content Brief]

参考文献

[1]. Kuliopulos A, et al. Effect of selective inhibition of the p38 MAP kinase pathway on platelet aggregation. Thromb Haemost, 2004, 92(6), 1387-1393. [Content Brief]

[2]. Braddock M, IDDB Meeting Report, 2005, March 14-15.

[3]. Gill A, IDDB Meeing Report, 2002, March 06-08.

[4]. Naka K, et al. Dipeptide species regulate p38MAPK-Smad3 signalling to maintain chronic myelogenous leukaemia stem cells. Nat Commun. 2015 Aug 20;6:8039. [Content Brief]

参考文献	[1]. Kuliopulos A, et al. Effect of selective inhibition of the p38 MAP kinase pathway on platelet aggregation. Thromb Haemost, 2004, 92(6), 1387-1393. [Content Brief] [2]. Braddock M, IDDB Meeting Report, 2005, March 14-15. [3]. Gill A, IDDB Meeing Report, 2002, March 06-08. [4]. Naka K, et al. Dipeptide species regulate p38MAPK-Smad3 signalling to maintain chronic myelogenous leukaemia stem cells. Nat Commun. 2015 Aug 20;6:8039. [Content Brief]