AZD-5438 CDK1/2/9抑制剂

价格： ¥600

品牌：apexbio

货号：A8326

产品详情

AZD-5438 CDK1/2/9抑制剂化学性质

CAS号	602306-29-6	SDF	Download SDF
别名	AZD 5438;AZD5438
化学名	4-(2-methyl-3-propan-2-ylimidazol-4-yl)-N-(4-methylsulfonylphenyl)pyrimidin-2-amine
SMILES	CC1=NC=C(N1C(C)C)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C
分子式	C18H21N5O2S	分子量	371.46
溶解性	Soluble in DMSO > 10 mM	储存条件	Store at -20°C
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。
运输条件	试用装：蓝冰运输。其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

AZD-5438 CDK1/2/9抑制剂生物活性

描述	AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，IC50值为16 nM/6 nM/20 nM。
靶点	CDK1	CDK2	CDK9
IC50	16 nM	6 nM	20 nM

AZD-5438 CDK1/2/9抑制剂产品描述

AZD5438是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）1、2和9的小分子抑制剂，IC50值分别为16 nmol/L、6 nmol/L和20 nmol/L。AZD5438也有效抑制人cyclin E/CDK2复合体，cyclin B1/CDK1复合体和cyclin A/CDK2复合体，IC50值分别为0.006 μM、0.016 μM和0.045 μM。据报道，AZD5438在少数人类肿瘤细胞系中具有显著的抗增殖活性，IC50范围介于0.2 μmol/L到1.7 μmol/L之间，AZD5438也抑制几个蛋白的磷酸化，包括CDK底物pRb、nucleolin、蛋白磷酸酶1a和RNA聚合酶II COOH-端结构域，并诱导G2-M、S和G1细胞周期停滞。

参考文献：

[1]Camidge DR1, Smethurst D, Growcott J, Barrass NC, Foster JR, Febbraro S, Swaisland H, Hughes A. A first-in-man phase I tolerability and pharmacokinetic study of the cyclin-dependent kinase-inhibitor AZD5438 in healthy male volunteers. Cancer Chemother Pharmacol. 2007 Aug;60(3):391-8. Epub 2006 Nov 18.
[2]Byth KF, Thomas A, Hughes G, Forder C, McGregor A, Geh C, Oakes S, Green C, Walker M, Newcombe N, Green S, Growcott J, Barker A, Wilkinson RW. AZD5438, a potent oral inhibitor of cyclin-dependent kinases 1, 2, and 9, leads to pharmacodynamic changes and potent antitumor effects in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1856-66. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-08-0836. Epub 2009 Jun 9.