Q-VD-OPh hydrate Pan-caspase抑制剂价格_品牌:apexbio-丁香通官网

保存条件：Store at -20°C

保质期：储液可以在零下20℃中保存数月。

英文名：(3S)-5-(2,6-difluorophenoxy)-3-[[(2S)-3-methyl-2-(quinoline-2-carbonylamino)butanoyl]amino]-4-oxopentanoic acid

库存：现货

供应商：恒斐生物

CAS号：1135695-98-5

规格：1mg

Q-VD-OPh hydrate Pan-caspase抑制剂
化学性质

CAS号	1135695-98-5	SDF	Download SDF
化学名	(3S)-5-(2,6-difluorophenoxy)-3-[[(2S)-3-methyl-2-(quinoline-2-carbonylamino)butanoyl]amino]-4-oxopentanoic acid
SMILES	CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2
分子式	C26H25F2N3O6.xH2O	分子量	513.49
溶解性	Soluble in DMSO	储存条件	Store at -20°C
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。
运输条件	试用装：蓝冰运输。其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

生物活性

Q-VD-OPH是一种脑和细胞通透性的、高效的和不可逆的pan-caspase抑制剂。作用于caspase-3、caspase-1、caspase-8和caspase-9，IC50值分别为25 nM、50 nM、100 nM和430 nM。
靶点	caspase-1	caspase-3	caspase-8	caspase-9
IC50	50nM	25nm	100nM	430nM

实验操作

细胞实验[1]：
细胞系	JURL-MK1和HL60细胞
溶解方法	溶解于DMSO。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应时间	N/A
应用	Q-VD-OPH在0.05 mM时可大幅度抑制caspase-3和caspase-7的活性，在低浓度时也可以抑制caspase-8。Q-VD-OPH在10 mM时抑制PARP-1的裂解，在2 mM时抑制DNA片段化，干扰细胞膜的功能。而药物诱导的细胞与纤连蛋白粘着性的丧失则需要10 mM Q-VD-OPh。
动物实验[2]：
动物模型	3个月大的TgCRND8小鼠
剂量	10 mg/kg，3次/周，3个月；腹腔注射
应用	在阿尔兹海默病的慢性治疗中，Q-VD-OPh抑制caspase-7的激活，限制tau和caspase裂解的病理变化。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: 1. Ku?elová K1, Grebeňová D, Brodská B.Dose-dependent effects of the caspase inhibitor Q-VD-OPh on different apoptosis-related processes. J Cell Biochem. 2011 Nov;112(11):3334-42. 2. Rohn TT, Kokoulina P, Eaton CR et al. Caspase activation in transgenic mice with Alzheimer-like pathology: results from a pilot study utilizing the caspase inhibitor, Q-VD-OPh. Int J Clin Exp Med. 2009 Nov 5;2(4):300-8.

产品描述

QVD-OPh是一种pan-caspase抑制剂，提供了一种低成本，无毒和高特异性的细胞凋亡抑制方式，并为抑制剂的设计提供了新视角。Q-VD-OPh可以抑制重组的caspases 1、3、8和9，IC50值范围介于25-400 nM之间。Q-VD-OPh可以显著抑制放线菌素D诱导的细胞凋亡。与广泛使用的抑制剂ZVAD-fmk和Boc-D-fmk相比，Q-VD-OPh可以更加有效地抑制凋亡。Q-VD-OPh可以在不到4个小时的时间内完全抑制凋亡诱导子诱导的大量细胞的死亡。Q-VD-OPh也可以有效的阻止三大凋亡途径介导的细胞凋亡，分别是caspase 9/3、caspase 8/10和caspase 12。Q-VD-OPh具有更高的效力，但即使在高浓度下，它对细胞也是无毒的。Q-VD-OPh可以在不同的细胞类型和物种（人，小鼠和大鼠）中起作用，阻止终端caspase激活、底物切除以及与细胞凋亡相关的DNA片段的形成。

Q-VD-OPH作为一个独特的试剂，可以将难以复活的传代细胞从液氮中恢复过来。将Q-VD-OPH加入到要解冻的细胞中，细胞可以获得足够的时间从解冻的压力中恢复并开始增值，即使在标准的DMSO浓度（10％）下。Q-VD-OPh在溶液中可以稳定存在几个月，在培养基中有至少2.5天的效力。

参考文献：
1. T. M. Caserta, A. N. Smith, A. D. Gultice, M. A. Reedy and T. L. Brown, Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties, Apoptosis 2003; 8: 345–352
2. Yin XM. Signal transduction mediated by Bid, a pro-death Bcl-2 family proteins, connects the death receptor and mitochondria apoptosis pathways. Cell Res 2000; 10: 161–167