非诺贝酸及片临床批件

非诺贝酸及片

【项目名称】 非诺贝酸及片
【剂型】 片剂
【类别】 化药3.1类
【规格】 35mg，105mg
【项目进展】
我公司是国内第二家申报企业，现已获得临床批件。
【药品名称】
通用名称：非诺贝酸
英文名称：Fenofibric acid
汉语拼音：Feinuobeisuan
化学名称：2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸
分子式：C17H15ClO4
分子量：318.75
结构式：

【药理作用】
非诺贝酸能够激活过氧化物酶体增殖激活受体α (PPARα)。通过这一机制，非诺贝酸通过激活脂蛋白颗粒和减少载脂蛋白C-III（脂蛋白脂肪酶的活性抑制剂）的生产来增加脂肪分解和清除血浆中富含甘油三酯的微粒。甘油三酯的降低将使低密度脂蛋白在大小和组成上改变：从小且密集的微粒到大且蓬松的微粒。这些大的微粒和胆固醇受体有一个较大的亲和力，能够快速分解。PPARα的激活也诱导载脂蛋白A-I, A-II和高密度脂蛋白胆固醇的合成增加。
【适应症】
严重的高甘油三酯血症；原发性高胆固醇血症或混合性高脂血症。
【用法用量】
1、严重的高甘油三酯血症：据患者情况，首剂量35-105mg/天，若需要，每4-8周，据脂质测定情况作出调整，最大剂量105mg/天。
2、原发性高胆固醇血症或混合性高脂血症：剂量105mg/天。
3、本品疗效不受食物的影响，使用本品时应适当配合低脂食物。
4、肾功能障碍：轻至中度肾损伤患者，初始剂量35mg/天，在评估此剂量下血脂水平和肾功能情况后才能提高剂量。严重肾损伤患者禁用本品。
5、老年患者：评估肾功能后可用于老年患者。
【国内外上市信息】
2009年8月14日，美国FDA批准了AR Scientific, Inc. (即Mutual Pharmaceutical)公司的非诺贝酸片（商品名：FIBRICOR）上市，规格为35mg和105mg。
【药审中心情况】
多家国内申报。
【知识产权】
经检索非诺贝酸无化合物专利，我们已经对专利进行了充分重视和细致分析，可保证所申报产品不涉及专利侵权问题。
【临床疗效】
非诺贝酸是非诺贝特的体内药效成分。非诺贝特的疏水性导致其生物利用度低，受食物的影响大，而非诺贝酸在小肠区有较高的溶解度，因此增加了非诺贝酸的生物利用度，并且不受食物影响，提高了患者的服药顺应性。
【市场前景】
高脂血症是心脑血管疾病的重要危险因素。据报道，全国患者达1.6 亿，18岁以上人群总患病率18.6％。老年人患病率高，60岁以上人群总患病率23.4％。城市患病率（21.0％）高于农村（17.7％）。在各人群中，高甘油三酯血症患病率高于高胆固醇血症，例如，18岁以上人群，高甘油三酯血症患病率（11.9%）高于高胆固醇血症（2.9%）。
随着生活水平的提高和人口老龄化，高脂血症的患病率呈上升趋势，降血脂药物市场规模也在不断扩大。据CFDA南方医药经济研究所的报告，2011年，全国降血脂药物市场销售规模128.37亿元，主要是他汀类和贝特类：（1）他汀类主要用于高胆固醇血症的防治；（2）贝特类主要用于高甘油三酯血症的防治。其中，非诺贝特市场份额3.64%，居贝特类之首。
据雅培公司年报，非诺贝酸胆碱缓释片和非诺贝特片（商品名分别是TRILIPIX和TriCor）2012年销售额为10.98亿美元。本品与二者相比，优势如下：
（1）本品与非诺贝特片相比，生物利用度高，并且不受食物影响。非诺贝酸是非诺贝特的体内药效成分，非诺贝特的疏水性导致其生物利用度低，受食物的影响大，而非诺贝酸在小肠区有较高的溶解度，因此增加了非诺贝酸的生物利用度，并且不受食物影响，提高了患者的服药顺应性。
（2）本品与非诺贝酸胆碱盐缓释制剂相比，工艺简单，生产成本低，价格更易被患者接受。
在国内，非诺贝特的销售规模超过4.6亿元，本品优于非诺贝特，有望挑战非诺贝特的市场地位，成为与他汀类相对应的一大调血脂产品，其市场表现值得期待。