盐酸他喷他多

服务名称 ：盐酸他喷他多技术服务

提供商 ：东亚信德

盐酸他喷他多
1、药物名称：tapentadol hydrochloride
2、商品名：Nucynta ER
3、剂型：缓释片
4、规格：100mg
5、注册分类：化药3+3
6、申报情况：1家申报进口注册。
7、适应症：本品主要用于缓解中度及重度急性疼痛。尤其可用于缓解手术中的重度疼痛。2012年8月FDA批准tapentadol用于糖尿病周围神经病引起的神经性疼痛
8、专利情况：2015年化合物专利到期
9、项目介绍：他喷他多（tapentadolhydrochloride）是由美国 Johnson&Johnson公司研发，于2008年11月21日获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，他喷他多是一种新型双重作用方式的中枢性镇痛药,它既是受体激动药,又是重吸收抑制药,对急性、炎性和慢性神经病理性疼痛的多种动物模型有镇痛作用2012年8月29日，位于美国新泽西州力登的杨森制药公司宣布，美国食品和药物管理局(FDA)批准自即日起，批准tapentadol治疗成人糖尿病周围神经病变(DPN)引起的相关的神经性疼痛。通过2次/日，口服镇痛的方式，可以起到连续镇痛作用并能够维持一段时间。
Nucynta ER是第一个也是唯一的一个经FDA批准的用于治疗与DPN相关的神经性疼痛的药物。与此相关的，NucyntaER也是目前被批准的用于治疗成人中度到重度的慢性疼痛，是一个连续、需要一段时间的镇痛。在美国大约有2600万人糖尿病患者，约60 -70%的糖尿病患者有某种形式的神经病变。最常见的神经病变是DPN，这会导致脚趾、脚、腿、手和胳膊的疼痛和感觉丧失，还可能包括一个持续发热,刺痛或刺痛感。据估计，在美国有近八百万人受DPN影响。DPN发生的机制很复杂，包括中枢和外周机制,某些患有DPN的患者在治疗上需多种途径。“DPN引起的疼痛很难控制，这使得一些病人和医护人员去寻找替代治疗,”迈阿密大学医学院，医学麻醉学和内科的基斯a. Candiotti,医学博士教授说，“NucyntaER和目前的治疗方法相比，是一个不同的方法，可能成为这些病人的一个重要的新选择。”NucyntaER是一个作用于中枢的合成止痛剂。其确切的作用机制尚未知。虽然临床相关性尚不清楚，但前期临床的研究表明，NucyntaER同时是受体和再摄取抑制剂。抽取两个随机的三期临床对照试验数据，显示用NucyntaER治疗3周后，患者的疼痛强度至少减少一分，这些患者中一部分继续服用同样剂量的NucyntaER,一部分改为口服安慰剂。再过12周后，与那些改为安慰剂的患者相比，继续服用Nucynta ER的疼痛明显减轻(100 -250毫克，每日两次)。研究结果还表明，Nucynta ER普遍具有良好的耐受性。最常见的(≥10%的Nucynta急诊室接受治疗的患者)不良反应是恶心、便秘、呕吐、头晕、头痛、嗜睡
10、研究进度：
a、合成工艺已近达到实验室中试规模；
b、质量研究工作进行中；
c、制剂工艺基本确定，目前进行工艺的优化。