G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (G蛋白偶联受体激酶)

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概述：蛋白偶联受体激酶 (GRK) 是丝氨酸/苏氨酸激酶家族，可磷酸化激动剂结合或激活的 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 作为其主要底物。根据序列同源性，GRK 可分为三组：视觉亚家族（GRK1 和 GRK7）、GRK4 亚家族（GRK4、GRK5 和 GRK6）和 β-AR 激酶 (βARK) 亚家族（GRK2 和 GRK3） 。 GRK1 和 GRK7 主要在视网膜感光细胞中表达，而 GRK4 在睾丸中表达最丰富。 GRK2、GRK3 和 GRK5 普遍表达，尽管在不同组织中表达程度不同。在心脏中，GRK2 和 GRK5 最突出，而 GRK3 和 GRK6 表达水平较低。从功能上讲，所有 GRK 均介导激活的 GPCR 的解偶联和内化。所有 GRK 主要定位于细胞质和质膜。 GRK1、GRK4、GRK5、GRK6 和 GRK7 基本定位于膜。相反，GRK2 和 GRK3 主要定位于细胞质，并在受体刺激后易位至细胞膜。

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