CDK9-IN-28

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CDK9-IN-28

CAS No. :

MCE 国际站:CDK9-IN-28

产品活性:CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体,用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点:CDK

In Vitro: CDK9-IN-28 shows obvious CDK9 degradation in U-2932 cells and has obvious anti-proliferation activity in tumors.

In Vivo: CDK9-IN-28 (5 mg/kg, i.p., once a day for 15 days) inhibits the growth of tumors in MV4-11 Tumor Nude mice model.
CDK9-IN-28 (1mg/kg, i.v.,5 mg/kg, i.p., 15 days) exhibits an acceptable half-life (T1/2:4.66h) and moderate bioavailability (F = 43.1%) in ICR (CD-1) mice model。
药代动力学分析

T1/2 (h) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUC0-t (h*ng/mL) CL_obs(mL/min/kg) MRTINF_obs (h) Vss_obs (mL/kg) F (%)
i.p. 5 mg/kg 4.66 0.25 88.4 156 / 4.17 / 43.1
i.v. 1 mg/kg 1.97 / / 72.3 229 0.79 10480 /

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