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Zidesamtinib

CAS No. : 2739829-00-4

MCE 国际站：Zidesamtinib

产品活性：Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效、选择性，口服活性和可透过血脑屏障的多种 ROS1 融合和抗性突变抑制剂，对野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC₅₀ 值分别为 0.7 和 7.9 nM，并且不会抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌症的研究。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：ROS Kinase

In Vitro: Zidesamtinib (72 h) inhibits the growth of seven cell lines expressing wild-type ROS1 fusions, with average IC₅₀s of 0.4 nM.
Zidesamtinib (72 h) inhibits the growth of six cell lines harboring ROS1 fusions with the G2032R mutation, with average IC₅₀s of 1.6 nM.
Zidesamtinib (72 h) potently inhibits the non-G2032R ROS1 mutants, with IC₅₀s ≤ 1.5 nM.
Zidesamtinib (10-1000 nM; 4 weeks) suppresses colony formation in NIH3T3 cells expressing wild-type ROS1 fusions and expressing ROS1 fusions with G2032R.

In Vivo: Zidesamtinib (0.04-15 mg/kg; p.o. twice daily for 28 d) induces tumor regression at all doses ≥0.2 mg/kg in wild-type ROS1 xenograft models.

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