Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) ,GSK-3x和GSK-3β抑制剂

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英文名 ：Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) ,GSK-3x和GSK-3β抑制剂

供应商 ：北京云肽生物科技有限公司

Selleck Chemicals创立于2006年，总部设在美国德克萨斯州休斯敦,其在亚洲和欧洲设有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在全世界拥有共50个区域性代理商和合作伙伴。Selleck与超过20,000名客户已建立长期稳定的关系，主要客户包括世界各大制药厂，生物科技公司，医院及各大临床诊断实验室,世界各著名高校、研究所以及政府机构等。
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Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制剂，产品简介：
产品品牌：Selleck
产品名称：CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制剂
产品货号：S1263
产品规格：5mg/10mg/25mg/100mg
Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制剂，产品描述：
CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性，对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。
CHIR-99021是一种高特异性的糖原合酶激酶-3（GSK-3）抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。
CHIR-99021通过稳定下游效应子，如c-Myc和β-catenin，从而促进B6和BALB/c ES细胞的自我更新，维持细胞多能性。在J1 mESC细胞中，CHIR-99021与白血病抑制因子（LIF）联合使用时，在维持集落形态及自我更新方面具有重要作用。CHIR-99021调控多种信号途径，涉及Wnt/β-catenin、TGF-β、Nodal和MAPK，也调控表观遗传调控基因，如Dnmt3l的表达[2]。
在缺乏预TCR信号、Notch1信号或CXCL12时，CHIR-99021促进DN3胸腺细胞的增殖和分化[3]。研究还发现，更高浓度的CHIR99021（10 μM，而非1 μM或3 μM）可能通过激活IL-7信号传导途径，从而选择性地抑制分化[3]。
体外研究：CHIR-99021作用于GSK-3比作用于其最接近的同系物CDC2和ERK2，及其他蛋白激酶选择性高500倍。此外，CHIR-99021只与一组22种药理相关的受体微弱结合，且对一组23种非激酶的酶几乎没有抑制活性。CHIR-99021作用于表达胰岛素受体的CHO-IR细胞，诱导糖原合成酶(GS)激活，EC50为0.763 μM。CHIR-99021(3 μM)作用于3T3-L1前脂肪细胞，除了模拟胰岛素的作用，抑制GSK-3，使胞内游离β-catenin增加1.9倍，模仿经典Wnt信号通路。在分化的前3天，CHIR-99021处理，抑制脂肪细胞分化，IC50为0.3 μM，通过抑制CCAAT/增强子结合蛋白α（C/EBPα）和过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的诱导作用。不像LiCl和AR-A014418，CHIR-99021处理，即使在高浓度，不会降低INS-1E细胞活力。相反，CHIR-99021增加INS-1E细胞增殖，这种作用具有剂量依赖性，且显著抑制高糖和高棕榈酸诱导的INS-E细胞死亡，这种作用具有浓度依赖性。CHIR-99021浓度低至1 μM，处理离体大鼠胰岛，促进β细胞复制，5 μM CHIR-99021处理，使细胞复制增长2-3倍。
体内研究：CHIR-99021按30 mg/kg 剂量口服处理患2型糖尿病的啮齿类动物模型，增强葡萄糖代谢，处理3-4小时后，最大血浆葡萄糖减少近150 mg/dl，而血浆胰岛素保持或低于对照水平。CHIR-99021按16 或 48 mg/kg剂量口服给药ZDF大鼠，1小时后，再口服葡萄糖，显著改善糖耐量，16 mg/kg 和 48 mg/kg处理组的血浆葡萄糖分别减少14％和33％，较高剂量CHIR-99021处理，再口服葡萄糖，还可以降低高血糖。^[1]CHIR-99021处理移植小鼠或人造血干细胞（HSC）的受体小鼠，显著增强造血重建功能，说明GSK-3是一种特异性的HSC活性调节剂
小分子化合物介绍：
小分子物质多为低分子量的有机化合物，会影响生物信号通路如wnt通路从而控制细胞反应，已经成为干细胞研究的有力工具。
wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现，wnt信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。

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品牌	货号	名称	规格
Selleck	S1036	PD0325901 MEK抑制剂	5mg/25mg/100mg
Selleck	S1263	CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制剂	5mg/10mg/25mg/100mg
Selleck	S2618	LDN-193189，选择性的BMP信号通路抑制剂	2mg/5mg/25mg
Selleck	S1378	Ruxolitinib (INCB018424)，鲁索利替尼, JAK1/2抑制剂	5mg/10mg/25mg/100mg
Selleck	S1155	S3I-201，STAT3抑制剂	10mM (1mL in DMSO) /10mg/50mg/20mg
Selleck	S7086	IWR-1-endo , Wnt通路抑制剂	10mg/25mg
Selleck	S1049	Y-27632 2HCI，ROCK1抑制剂	10mM/ 2mg/ 5mg/ 10mg/50mg
Selleck	S2215	DAPT (GSI-IX)，y-secretase抑制剂	10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 25mg/ 50mg
Selleck	S1082	Vismodegib (GDC-0449)， 维莫德吉， hedgehog抑制剂	10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/  10mg/ 50mg/100mg/200mg
Selleck	S1786	Verteporfin，维替泊芬，抑制YAP-TEAD	10mg/50mg
Selleck	S2248	Silmitasertib (CX- 4945)，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂	10mM(1mLinDMSO)/1mg /2mg/5mg/50mg/100mg
PeproTech	AF-140-09	Animal- Free Recombinant Human Vitronectin  人玻璃粘连蛋白， 细胞基质成分	100ug/500μg/1mg
PeproTech	AF-100-15	Animal-Free Recombinant Human EGF人EGF ，有助表皮细胞和上皮细胞增殖	100ug/500μg/1mg
PeproTech	AF-300-18	Animal-Free Recombinant Human TPO 人血小板生成素	2µg /10µg/50µg/100µg /250µg/500µg/1mg
PeproTech	120-10C	Recombinant Human Noggin 人Noggin,调节BMPs活性	5µg /20µg /50µg / 100µg /250µg /500µg/1mg
PeproTech	110-03T	Recombinant Human Sox2-TAT 人Sox2，维持ESC的多能性	5µg /25µg /100µg /250µg /500µg /1mg
CellArtis	Y00185	Human iPS cell line P11025	1 Kit
CellArtis	Y00275	Human iPS cell line 7(ChiPSC7)	1 Kit
CellArtis	Y00285	Human iPS cell line 12(ChiPSC12)	1 Kit
CellArtis	Y00305	Human iPS cell line 18(ChiPSC18)	1 Kit
CellArtis	Y00315	Human iPS cell line 21(ChiPSC21)	1 Kit
CellArtis	Y00325	Human iPS cell line 22(ChiPSC22)	1 Kit
CellArtis	Y40050	Human Neural Cortex Stem Cell Line Kit人皮质神经干细胞系无血清培养基	1 Kit
CellArtis	Y40060	Human Neural Hindbrain Stem Cell Line Kit 人后脑神经干细胞系无血清培养基	1 Kit
CellArtis	Y40070	Human Neural Mid Forebrain Stem Cell Line Kit 人中、前脑神经干细胞系无血清培养基	1 Kit
CellArtis	Y40080	Human Neural Spinal Cord Stem Cell Line Kit人脊髓神经干细胞系无血清培养基	1 Kit
CellArtis	Y40090	Human Neural Temporal Lobe Stem Cell Line Kit 人颞叶神经干细胞系无血清培养基	1 Kit
HY StemCell	HZ0301C	人脐带间充质干细胞	P1代冻存细胞22.0*106管 P1代复苏细胞≥5.0*106T75
Col-Tgel	P17205-1	3D细胞培养基质胶	Soft，1m
Col-Tgel	P1720S-10	3D细胞培养基质胶	Soft, 10m
Col-Tgel	P1720M-1	3D细胞培养基质胶	Med，1mL
Col-Tgel	P1720M-10	3D细胞培养基质胶	Med，10mL
Col-Tgel	P1720H-1	3D细胞培养基质胶	Stiff, 1mL
Col-Tgel	P1720H-10	3D细胞培养基质胶	Stiff，10mL
StemRD	W3a-H-005	WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白	5μg
StemRD	W3a-H-025	WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白	25μg
StemRD	W3a-H-100	WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白	100μg
StemRD	W5a-H-005	WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白	5μg
StemRD	W5a-H-025	WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白	25μg
StemRD	W5a-H-100	WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白	100μg
StemRD	ACT-005	Activin A, human,人激活素A	5μg
StemRD	ACT-025	Activin A, human,人激活素A	25μg
StemRD	ACT-100	Activin A, human,人激活素A	100μg
StemRD	BMP4-005	bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4	5μg
StemRD	BMP4-025	bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4	25μg
StemRD	BMP4-100	bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4	100μg
StemRD	bFGF-050	Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子	50μg
StemRD	bFGF-250	Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子	250μg
StemRD	bFGF-1000	Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子	1000μg
StemRD	DKK-025	DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白， WNT信号通路抑制剂	25μg
StemRD	DKK-100	DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白， WNT信号通路抑制剂	100μg
LONZA	AAB-1001	NucleofectorTM 2b Device细胞核转染仪	套
LONZA	VCA-1003	Cell Line Nucleofector® Kit V细胞转染试剂盒V	25次/盒
LONZA	VCA-1002	Cell Line Nucleofector® Kit T细胞转染试剂盒T	25次/盒
LONZA	VCA-1001	Cell Line Nucleofector® Kit R细胞转染试剂盒R	25次/盒
LONZA	VCA-1005	Cell Line Nucleofector® Kit L细胞转染试剂盒L	25次/盒
LONZA	VCA-1004	Cell Line Nucleofector® Kit C细胞转染试剂盒C	25次/盒