Pifithrin-α(PFT-α) p53抑制剂

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货号:50802ES08

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英文名 :Pifithrin-α(PFT-α)

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保质期 :2年

供应商 :翌圣生物科技(上海)股份有限公司

保存条件 :-20度

规格 :5mg

产品描述
Pifithrin-α (PFT-α)是一种常用的p53抑制剂,可逆性抑制p53依赖性的基因转录活性如细胞周期蛋白G、p21/waf1/cipl和 mdm2蛋白的表达。Pifithrin-α不仅抑制p53介导的由细胞毒素诱导的细胞凋亡,还能抑制DNA损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α作用于海马细胞,并降低p53-DNA结合活性水平、抑制caspase活化。Pifithrin-α诱导细胞周期阻断,并显著降低DNA合成。另外,与化疗或放射性共同处理癌症时,Pifithrin-α会减轻化疗或放射性对正常组织的副作用。
产品性质
英文别名(English Synonym) Pifithrin hydrobromide, Pifithrin-α hydrobromide, PFTα
化学名(Chemical Name) 1-(4-methylphenyl)-2-(4,5,6,7-tetrahydro-2-imino-3(2H)-benzothiazolyl)-ethanone, monohydrobromide
靶点(Target) p53
CAS 号(CAS NO.) 63208-82-2
分子式(Molecular Formula) C16H18N2OS•HBr
分子量(Molecular Weight) 367.30
外观(Appearance) 粉末
纯度(Purity) ≥97%
溶解性(Solubility) 溶于DMSO
结构式(Structure)
 
运输与保存方法
 
冰袋运输。粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存。
 
注意事项
 
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
 
使用浓度
 
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
 
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
 
(一)细胞实验(体外研究)
为检测pifithrin-α在体外对萤火虫荧光素酶的作用,在细胞提取物中加入不同浓度(0, 40, 200, 400, 800, 1200 nM)的pifithrin-α测定荧光素酶活性,随着pifithrin-α浓度增加,细胞提取物的光发射强度逐渐降低。[2]
(二)动物实验(体内研究)
体内实验中,Pifithrin-α (2 mg/kg)处理短暂中脑动脉闭塞的大鼠,pifithrin-α给药后一个小时,动物运动障碍降低,梗塞减少。与空白对照组相比,pifithrin-α处理7天后,显著降低大鼠的运动障碍评分。另外,Pifithrin-α显著降低大鼠的细胞凋亡。[6]
 
参考文献
 
[1] Komarov PG, et al. A chemical inhibitor of p53 that protects mice from the side effects of cancer therapy. Science 285:1733-1737 (1999).
[2] Sonia Rocha et al. The p53-inhibitor Pifithrin-α inhibits Firefly Luciferase activity in vivo and in vitro. BMC Molecular Biology, 4: 1-8(2003).
[3] Sohn D, et al. Pifithrin-a protects against DNA damage-induced apoptosis downstream of mitochondria independent of p53. Cell Death Differ 16: 869-878 (2009).
[4] Lorenzo E, et al. Doxorubicin induces apoptosis and CD95 gene expression in human primary endothelial cells through a p53-dependent mechanism. J Biol Chem 277(17): 10883-10892 (2002).
[5] Komarova EA, et al. p53 inhibitor pifithrin alpha can suppress heat shock and glucocorticoid signaling pathways. J Biol Chem 278: 15465–15468(2003).
[6] Leker RR, et al. The role of p53-induced apoptosis in cerebral ischemia: effects of the p53 inhibitor pifithrin α. Exp Neurol, 187(2): 478-486 (2004).HB221107
 

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