产品详情
文献和实验
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库存 ：现货
英文名 ：BIRB 796
CAS号 ：285983-48-4
保质期 ：2年
供应商 ：翌圣生物科技（上海）股份有限公司
保存条件 ：-20度
规格 ：5mg
产品描述BIRB 796，又称为BIRB-796、Doramapimod，是一种高效的p38 MAPK抑制剂(Kd=0.1 nM)，在LPS刺激的THP-1细胞中BIRB 796可以抑制TNF α释放(IC50=18 nM)。另外，BIRB 796抑制所有的p38 MAPK亚型和c-Jun N末端激酶(JNK)亚型。BIRB 796也会抑制SAPK3/p38γ的活性和激活，并抑制压力诱导的SAP97蛋白磷酸化，在HEK293细胞中，BIRB 796抑制JNK1/2的活性和激活反应。
产品性质
| 英文别名（English Synonym） | Doramapimod, BIRB-796, BIRB 0796 |
| 化学名（Chemical Name） | N-[3-(1,1-dimethylethyl)-1-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[4-[2-(4-morpholinyl) ethoxy]-1-naphthalenyl]-urea |
| 靶点（Target） | p38 MAPK |
| CAS 号（CAS NO.） | 285983-48-4 |
| 分子式（Molecular Formula） | C31H37N5O3 |
| 分子量（Molecular Weight） | 527.7 |
| 外观（Appearance） | 粉末 |
| 纯度（Purity） | ≥95% |
| 溶解性（Solubility） | 溶于DMSO (100 mg/mL) |
| 结构式（Structure） |   |
运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
BIRB 796抑制4种SAPK/p38s亚型，在0-100 μM浓度范围内检测，BIRB 796对p38 α的抑制作用最强，依次是p38 β、SAPK3/p38γ、SAPK4/p38δ，而且随时间延长，IC50值逐渐降低。[5]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，BIRB 796作用于LPS刺激的鼠，可以抑制TNF α释放。[1]
参考文献
[1] Pargellis C, et al. Inhibition of p38 MAP kinase by utilizing a novel allosteric binding site. Nat. Struct. Biol. 9: 268-272 (2002).
[2] Branger J, et al. Anti-Inflammatory Effects of a p38 Mitogen-Activated Protein Kinase Inhibitor During Human Endotoxemia. J. Immunol. 168: 4070-4077 (2002).
[3] Regan J, et al. Pyrazole urea-based inhibitors of p38 MAP kinase: from lead compound to clinical candidate. J Med Chem 45(14): 2994-3008 (2002).
[4] Branger J, et al. Inhibition of coagulation, fibrinolysis, and endothelial cell activation by a p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor during human endotoxemia. Blood 101: 4446-4448 (2003).
[5] Kuma Y, et al. BIRB796 inhibits all p38 MAPK isoforms in vitro and in vivo. J. Biol. Chem. 280(20): 19472-19479 (2005).
HB230131
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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入驻年限：17年
