文献支持奥莫替尼Olmutinib EGFR抑制剂（酪氨酸激酶抑制剂）

库存 ：现货

英文名 ：Olmutinib

CAS号 ：1353550-13-6

保质期 ：3年

供应商 ：翌圣生物科技（上海）股份有限公司

保存条件 ：-20度

规格 ：5 mg

产品描述
 
Olmutinib (HM61713; BI-1482694)是不可逆的、具有口服活性的EGFR抑制剂（酪氨酸激酶抑制剂），与突变EGFR激酶结构域附近的半胱氨酸残基共价结合。Olmutinib对H1975 (L858-T790M)和HCC827 (exon 19 del)，GI₅₀分别为9.2 nM和10 nM。
 
产品性质
   
运输和保存方法
 
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
 
注意事项
 
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
 
使用浓度
 
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
 
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
 
（一）细胞实验（体外实验）
经鉴定，Olmutinib是一种不可逆激酶抑制剂，并且可以与突变EGFR激酶结构域附近的半胱氨酸残基共价结合。Olmutinib针对EGFR抑制具有超过24小时的半衰期。Olmutinib在细胞系H1975（L858R和T790M）及HCC827（外显子19缺失）中能够引起强效的抑制。Olmutinib对具有野生型EGFR的NSCLC细胞系H358显示出低效力。^[1]
（二）动物实验（体内实验）
对具有H1975和HCC827移植物的异种移植模型的体内研究表明，Olmutinib对肿瘤具有活性而没有任何副作用。^[1]
 
参考文献
 
[1] Wang S, et al. Third-generation inhibitors targeting EGFR T790M mutation in advanced non-small cell lung cancer. J Hematol Oncol.2016 Apr 12;9:34.
HB221110