MCE (MedChemExpress)生物活性化合物-信号通路-Apoptosis (凋亡)-Pyroptosis (细胞焦亡)-24
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英文名 :Disulfiram (Synonyms: 双硫仑; Tetraethylthiuram disulfide; TETD)
CAS号 :97-77-8
保质期 : Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
供应商 :上海辅泽商贸有限公司
保存条件 : Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
规格 :500 mg
Pyroptosis (细胞焦亡)
Pyroptosis is a type of programmed cell death that features pore formation on the plasma membrane, cell swelling and plasma membrane disruption. Pyroptosis is a form of lytic programmed cell death initiated by inflammasomes, which detect cytosolic contamination or perturbation.
Gasdermin D (GSDMD), as the executive protein of pyroptosis, is activated and transferred to the membrane to induce glial rupture, resulting in the release of more inflammatory mediators.
Inflammasome is an intracellular signaling complex of the innate immune system. Activation of inflammasomes promotes the secretion of IL-1β/IL-18 and triggers pyroptosis. The proinflammatory effect of IL-1β/IL-18 and pyroptosis contributes to the development of autoimmune and inflammatory diseases.
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- HY-B0240
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Disulfiram Inhibitor 99.77% Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型抗体 (ALDH1) 抑制剂,对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成,炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。双硫仑 + Cu2+ 可增加细胞内 ROS 水平,引发卵巢癌干细胞凋亡。
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- HY-111675
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Ac-FLTD-CMK Inhibitor 99.53% Ac-FLTD-CMK 是消皮素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
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- HY-N0816
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Polyphyllin VI Activator 98.34% Polyphyllin VI,一种活性皂甙,具有抗癌活性。Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期停滞并引发细胞凋亡。Polyphyllin VI 通过诱导非小细胞肺癌中的 ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD 信号轴来诱导 caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis)。
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- HY-N0532
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Morroniside Inhibitor 98.55% Morroniside 通过抑制神经元凋亡和 MMP9/2 的表达从而发挥神经保护作用。
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- HY-P3434A
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Ac-FEID-CMK TFA Inhibitor Ac-FEID-CMK TFA 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK TFA 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK TFA 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK TFA 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
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- HY-P3434
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Ac-FEID-CMK Inhibitor Ac-FEID-CMK 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
RIP kinase (受体相互作用蛋白激酶)
Receptor-interacting protein (RIP) kinases are a group of threonine/serine protein kinases with a relatively conserved kinase domain but distinct non-kinase regions. There are seven members of the RIPK family, RIPK1-7, some of which have emerged as critical effectors of immunity to infection with a diverse array of bacterial, viral, and protozoal pathogens.
RIP kinases are cellular signaling molecules that are critical for homeostatic signaling in both communicable and non-communicable disease processes. RIPK1, RIPK2, RIPK3 and RIPK7 have emerged as key mediators of intracellular signal transduction including inflammation, autophagy and programmed cell death, and are thus essential for the early control of many diverse pathogenic organisms.
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-15760
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Necrostatin-1 Inhibitor 99.87% Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的能透过血脑屏障的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC50=182 nM) 。Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。
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- HY-14622A
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Necrostatin 2 racemate Inhibitor 99.65% Necrostatin 2 racemate (Nec-1S),是一种稳定型 Necrostatin-1 (HY-15760),Necrostatin 2 racemate 是一种有效且特异性的 RIPK1 抑制剂,但缺乏 IDO 靶向作用。
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- HY-101760
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GSK2982772 Inhibitor 98.98% GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的 RIP1 酶抑制剂,对人和猴子 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。
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- HY-134050
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Apostatin-1 Inhibitor 99.24% Apostatin-1 (Apt-1) 是一种有效的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM),破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy),阻断凋亡 (apoptosis),并恢复细胞内稳态。
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- HY-122665
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HTH-01-091 Inhibitor HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
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- HY-143728
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RIPK1-IN-10 Inhibitor 98.25% RIPK1-IN-10 是一种有效的 RIPK1 抑制剂,例 37,提取自专利 WO2021160109。
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- HY-101872A
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GSK-872 hydrochloride Inhibitor 99.64% GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
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- HY-122909
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GSK2593074A Inhibitor 98.67% GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1 和 RIP3。
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- HY-111946
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GSK3145095 Inhibitor 99.23% GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 6.3 nM 。
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- HY-19764
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GSK2983559 active metabolite Inhibitor 98.87% GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。
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- HY-111866
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PROTAC RIPK degrader-2 Inhibitor 99.05% PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性PROTAC,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-14622
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Necrostatin 2 Inhibitor 99.97% Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
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- HY-111870
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PROTAC RIPK degrader-6 Inhibitor 99.32% PROTAC RIPK degrader-6 (example 1) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC 类的有效 RIP Kinase 降解剂。
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- HY-112038
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GSK2983559 free acid Inhibitor 99.90% GSK2983559 free acid (compound 3) 是一种具有口服活性且高效的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 free acid 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中可阻断多种促炎细胞因子反应活性。
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- HY-112038A
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GSK2983559 Inhibitor 99.24% GSK2983559 (compound 3) 是一种高效、特异性的,具有口服活性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂,在体内和人类炎症性肠病外植体样本中,具有良好的阻断多种促炎细胞因子反应活性。
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- HY-111409
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RIP1 kinase inhibitor 1 Inhibitor 99.68% RIP1 kinase inhibitor 1 (compound 22) 是一种高效的,口服有效的,可穿透大脑的 RIP1 激酶抑制剂 (pKi=9.04)。
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- HY-131064
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RIPK3-IN-1 Inhibitor 98.82% RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂,IC50 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2,IC50 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 1.1 μM。
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- HY-19761
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RIP2 kinase inhibitor 2 Inhibitor 99.16% RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043437 A1 中的化合物 example 9。
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- HY-114371
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Eclitasertib Inhibitor 99.92% Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂,IC50 值为 <1 µΜ(来自专利WO2017136727A2,example 42)。
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- HY-119933
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RIPK1-IN-7 Inhibitor 98.67% RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
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- HY-138779
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ICCB-19 hydrochloride Inhibitor 99.20% ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合,破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。
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- HY-18901
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RIPK1-IN-4 Inhibitor 98.39% RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合,对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
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- HY-132203
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Necrostatin-34 Inhibitor 98.75% Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1 激酶的抑制剂,通过占据激酶结构域的特定结合口袋,将 RIPK1 稳定在一个非激活的状态。
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- HY-14622B
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Necrostatin 2 S enantiomer Inhibitor 99.70% Necrostatin 2 S enantiomer 是 Necrostatin 2 的 S 型异构体。Necrostatin 2 是高活性的坏死性凋亡抑制剂,为有效的 RIPK1 抑制剂,缺乏 IDO 靶向作用。
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- HY-N3417
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Kongensin A Inhibitor ≥98.0% Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
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- HY-135826
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Necroptosis-IN-1 Inhibitor 98.39% Necroptosis-IN-1 是 Necrostatin-1 的类似物,是坏死性凋亡的抑制剂,是 RIPK 的抑制剂。
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- HY-114492A
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(Rac)-GSK547 Inhibitor 99.92% (Rac)-GSK547 是 GSK547 的消旋体。GSK547 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-133014
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RIP2 kinase inhibitor 1 Inhibitor RIP2 kinase inhibitor 1 (compound 11) 是一种有效且选择性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂,对 RIP2 FP 的 IC50 为 0.03μM。RIP2 kinase inhibitor 1 可用于自免疫疾病。
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- HY-112907
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RIP2 Kinase Inhibitor 3 Inhibitor RIP2 Kinase Inhibitor 3 是一种高效、选择性的受体相互作用蛋白 -2 (RIP2) 激酶抑制剂,IC50 值为 1 nM。
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- HY-136010
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RIP2 Kinase Inhibitor 4 Inhibitor RIP2 Kinase Inhibitor 4,一种有效且选择性的 RIPK2 PROTAC,可有效降解 RIPK2 (pIC50 of 8) 并抑制相关 TNF-α 的释放。
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- HY-126296
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RIPK1-IN-3 Inhibitor RIPK1-IN-3 (Example 38) 是RIPK1 的抑制剂,信息来自专利WO2018148626A1,拥有抗炎活性。
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- HY-143726
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RIPK1-IN-8 Inhibitor RIPK1-IN-8 (example 16) 是一种氨基咪唑并吡啶,一种有效的,选择性 RIPK1 抑制剂,IC50 为 4 nM。RIPK1-IN-8 具有用于炎症性疾病研究的潜力。
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- HY-143727
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RIPK1-IN-9 Inhibitor RIPK1-IN-9 (实施例 45) 是一种二氢萘啶酮化合物,一种有效的选择性 RIPK1 抑制剂。 RIPK1-IN-9 抑制 U937 细胞 (IC50=2 nM) 和 L929 细胞 (IC50=1.3 nM)。
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- HY-144277
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RIPK1-IN-12 Inhibitor RIPK1-IN-12 是一种有效的 RIPK1 抑制剂,RIPK1-IN-12 能抑制人和小鼠细胞的坏死性凋亡,EC50 值分别为 1.6 和 2.9 nM.
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- HY-147235
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RIPK2-IN-2 Inhibitor RIPK2-IN-2 (example 25) 是 RIP2 激酶 PROTAC 抑制剂。RIPK2-IN-2 可以阻断 RIP2 依赖的促炎信号,调节 RIP2 激酶在自身炎性疾病中的活性。
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- HY-146694
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RIPK2-IN-1 Inhibitor RIPK2-IN-1 (compound 18f) 是一种有效的 RIPK2 抑制剂,IC50 为 51 nM。RIPK2-IN-1 抑制 ALK2,IC50 为 5 nM。RIPK2-IN-1 在细胞试验中对 RIPK2/NOD2 的 IC50 为 390 nM。
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- HY-146757
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RIPK1-IN-13 Inhibitor RIPK1-IN-13 (Compound 8) 是一种有效的 RIPK1 抑制剂,IC50 值为 1139 nM。RIPK1-IN-13 通过抑制 RIPK1 阻断坏死性凋亡途径的激活。RIPK1-IN-13 具有研究炎症性疾病的潜力。
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- HY-19628A
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OD36 hydrochloride Inhibitor OD36 hydrochloride 是一种 RIPK2 抑制剂,IC50 为 5.3 nM。OD36 hydrochloride 是一种大环抑制剂,可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 hydrochloride 靶向作用于 ALK2,KD 为 37 nM。
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- HY-144828
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RIP1/RIP3/MLKL activator 1 Activator RIP1/RIP3/MLKL activator 1 (Compound 6i) 是一种有效的抗胶质瘤 (anti-glioma) 药物。RIP1/RIP3/MLKL activator 1 通过激活 RIP1/RIP3/MLKL 通路诱导细胞坏死 (necroptosis)。 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 可透过血脑屏障。
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- HY-143480
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RIPK1-IN-15 Inhibitor RIPK1-IN-15 (Compound 2.5) 是一种有效的 RIPK1 抑制剂。RIPK1-IN-15 具有研究神经退行性疾病、自身免疫性疾病和炎症性疾病的潜力。
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- HY-148052
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RIPK3-IN-2 Inhibitor RIPK3-IN-2 是 RIP3 抑制剂。RIPK3-IN-2 可用于由激活的坏死途径引起或与之相关的疾病研究。
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- HY-144276
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RIPK1-IN-11 Inhibitor RIPK1-IN-11是一种口服有效的RIPK1抑制剂 (Kd=9.2 nM; IC50=67 nM),可抑制人和小鼠细胞坏死。具有抗炎活性。
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- HY-146758
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RIPK1-IN-14 Inhibitor RIPK1-IN-14 (Compound 41) 是一种有效的 RIPK1 抑制剂,IC50 值为 92 nM。RIPK1-IN-14 在 U937 细胞的坏死性凋亡模型中显示出显着的抗坏死性凋亡作用。
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- HY-125466
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cRIPGBM cRIPGBM 是RIPGBM 的促凋亡衍生物,是通过与受体相互作用蛋白激酶2 (RIPK2)结合,诱导 GBM 肿瘤干细胞 凋亡的选择性诱导剂,对 GBM-1 细胞的 EC50 值为 68 nM。
Survivin
Survivin is a member of the inhibitor of apoptosis (IAP) family. The survivin protein functions to inhibit caspase activation, thereby leading to negative regulation of apoptosis or programmed cell death. This has been shown by disruption of survivin induction pathways leading to increase in apoptosis and decrease in tumour growth. Survivin expression is highly regulated by the cell cycle and is only expressed in the G2-M phase. Survivin localizes to the mitotic spindle by interaction with tubulin during mitosis and may play a contributing role in regulating mitosis. Survivin is highly expressed in most cancers and associated with chemotherapy resistance, increased tumor recurrence, and shorter patient survival, making antisurvivin therapy an attractive cancer treatment strategy.
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-10194
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Sepantronium bromide Inhibitor 98.91% Sepantronium bromide (YM-155) 是一种 survivin 抑制剂,其 IC50 为 0.54 nM。
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- HY-12486
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FL118 Inhibitor FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin),一种喜树碱 (Camptothecin; HY-16560) 类似物,是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合,去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。
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- HY-N3001
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Isolinderalactone Inhibitor Isolinderalactone 通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化,抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性。Isolinderalactone 抑制Bcl-2, survivin和XIAP的表达,增加 cleaved caspase-3 的水平。
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- HY-N1988
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Cucurbitacin IIa Inhibitor 99.27% Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
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- HY-10194A
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Sepantronium hydrochloride Inhibitor Sepantronium hydrochloride (YM-155 hydrochloride) 是一种新型 survivin 抑制剂,对 survivin 启动子的 IC50 为 0.54 nM。
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- HY-P1750
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Shepherdin (79-87) Antagonist Shepherdin (79-87) 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
Thymidylate Synthase (胸苷酸合成酶)
Thymidylate synthase (TSase) is a key enzyme in cell proliferation as it catalyzes a reaction essential for DNA replication, a reductive methylation of 2′-deoxyuridine-5′-monophosphate (dUMP) to form 2′-deoxythymidine-5′-monophosphate (dTMP) using the co-substrate N5,N10-methylene-5,6,7,8-tetrahydrofolate (CH2H4F).
The activity and expression of TSase are tightly controlled throughout the cell cycle, particularly at the translational level. The TSase protein itself binds to the TSase mRNA both at the translational start site (TSS) and in the coding region, inhibiting translational processing of the message. TSase can also bind to the mRNA of at least nine other important gene products, including those of p53 and c-myc. Therefore, manipulating the level of the TSase protein could induce a cascade of consequential effects on cell growth. Because of its importance in DNA precursor synthesis and repair, TSase has proved to be an important target for many chemotherapeutic and antibiotic drugs. Structural analogs of dUMP (e.g., fluoropyrimidines) and CH2H4F (e.g., antifolates) are well-established drugs targeting thymidylate synthase.
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-10821
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Raltitrexed Inhibitor 99.49% Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物,通过抑制胸苷酸合成酶起作用。
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- HY-16478
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Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture Inhibitor 99.72% Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种有效且具有口服活性的核苷类抗肿瘤剂。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 的组成是 1:0.5 的混合物 (以摩尔计) α,α,α-三氟胸苷 (FTD) 和胸苷磷酸化酶抑制剂 (TPI)。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。
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- HY-A0061
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Trifluridine Inhibitor 99.72% Trifluridine (Trifluorothymidine; 5-Trifluorothymidine; TFT) 是不可逆的胸苷酸合酶抑制剂,从而抑制 DNA合成。Trifluridine 是用于单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的抗病毒药物。Trifluorothymidine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性。
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- HY-108474
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Nolatrexed dihydrochloride Inhibitor 98.54% Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
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- HY-146699
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MtTMPK-IN-5 Inhibitor MtTMPK-IN-5 (compound 17) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂,IC50 为 34 μM。MtTMPK-IN-5 结合了良好的酶抑制活性,对结核分枝杆菌有显著的抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-5 可用于结核病的研究。
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- HY-146239
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EGFR/HER2/TS-IN-2 Inhibitor EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
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- HY-146702
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MtTMPK-IN-8 Inhibitor MtTMPK-IN-8 (compound 27) 是一种具有中等效力的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂。MtTMPK-IN-8 对抗分枝杆菌具有亚微摩尔活性 (MICs = 0.78~9.4 μM),但没有显著的细胞毒性。MtTMPK-IN-8 可用于结核病的研究。
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- HY-109115
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Fosifloxuridine nafalbenamide Inhibitor 98.18% Fosifloxuridine nafalbenamide (NUC-3373) 属于嘧啶核苷酸类似物,是一种胸腺嘧啶合酶 (Thymidylate synthase) 抑制剂。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有抗癌活性。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有诱发宿主免疫反应和增强免疫治疗的潜力。
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- HY-143207
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10-Formyl-5,8-dideazafolic acid Inhibitor 10-Formyl-5,8-dideazafolic acid 是一种胸苷酸合成酶 (thymidylate synthase) 抑制剂。
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- HY-13728
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Plevitrexed Inhibitor Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。
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- HY-W142014
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N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium Inhibitor N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium 是一种有效的选择性胸苷酸合成酶 (TS) 抑制剂,作用于 Escherichia coli,Lactobacillus casei 和人的 TS 的 IC50 值分别是 5.0,3.4 和 119 μM。
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- HY-146700
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MtTMPK-IN-6 Inhibitor MtTMPK-IN-6 (compound 1) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂,IC50 为 29 μM。MtTMPK-IN-6 可用于结核病的研究。
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- HY-144665
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MtTMPK-IN-3 Inhibitor MtTMPK-IN-3 (compound 25) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。MtTMPK-IN-3 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 可用于结核病的研究。
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- HY-13728B
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(Rac)-Plevitrexed Inhibitor (Rac)-Plevitrexed ((Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331) 是 Plevitrexed 的外消旋体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。
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- HY-144664
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MtTMPK-IN-2 Inhibitor MtTMPK-IN-2 (compound 15) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂,IC50 为 1.1 μM。MtTMPK-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-2 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 6.1 μM)。MtTMPK-IN-2 可用于结核病的研究。
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- HY-146238
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EGFR/HER2/TS-IN-1 Inhibitor EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFR、HER2 和 TS (Thymidylate synthase) 抑制剂,对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis)。
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- HY-144663
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MtTMPK-IN-1 Inhibitor MtTMPK-IN-1 (compound 3) 一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。MtTMPK-IN-1 对 Mtb H37Rv 具有中等至微弱的抑制活性,对人成纤维细胞 MRC-5 具有低细胞毒性。MtTMPK-IN-1 可用于结核病的研究。
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- HY-146701
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MtTMPK-IN-7 Inhibitor MtTMPK-IN-7 (compound 26) 是一种具有中等效力的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂,IC50 为 47 μM。MtTMPK-IN-7 对抗分枝杆菌具有亚微摩尔活性 (MICs = 2.3~4.7 μM)。MtTMPK-IN-7 可用于结核病的研究。
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-10822A
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ONX 0801 trisodium Inhibitor ONX 0801 (BGC 945) trisodium 是胸腺激酶合成酶 (TS) 的抑制剂,靶向α 叶酸受体过表达的肿瘤。
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- HY-108474S
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Nolatrexed-d4 dihydrochloride Inhibitor Nolatrexed-d4 dihydrochloride 是 Nolatrexed dihydrochloride 的氘代物。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
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- HY-146703
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MtTMPK-IN-9 Inhibitor MtTMPK-IN-9 (compound 28) 是一种具有中等效力的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂,IC50 为 48 μM。MtTMPK-IN-9 对抗分枝杆菌具有亚微摩尔活性,但没有显著的细胞毒性。MtTMPK-IN-9 可用于结核病的研究。
TNF Receptor (肿瘤坏死因子)
Tumor necrosis factor (TNF) is a major mediator of apoptosis as well as inflammation and immunity, and it has been implicated in the pathogenesis of a wide spectrum of human diseases, including sepsis, diabetes, cancer, osteoporosis, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, and inflammatory bowel diseases.
TNF-α is a 17-kDa protein consisting of 157 amino acids that is a homotrimer in solution. In humans, the gene is mapped to chromosome 6. Its bioactivity is mainly regulated by soluble TNF-α–binding receptors. TNF-α is mainly produced by activated macrophages, T lymphocytes, and natural killer cells. Lower expression is known for a variety of other cells, including fibroblasts, smooth muscle cells, and tumor cells. In cells, TNF-α is synthesized as pro-TNF (26 kDa), which is membrane-bound and is released upon cleavage of its pro domain by TNF-converting enzyme (TACE).
Many of the TNF-induced cellular responses are mediated by either one of the two TNF receptors, TNF-R1 and TNF-R2, both of which belong to the TNF receptor super-family. In response to TNF treatment, the transcription factor NF-κB and MAP kinases, including ERK, p38 and JNK, are activated in most types of cells and, in some cases, apoptosis or necrosis could also be induced. However, induction of apoptosis or necrosis is mainly achieved through TNFR1, which is also known as a death receptor. Activation of the NF-κB and MAPKs plays an important role in the induction of many cytokines and immune-regulatory proteins and is pivotal for many inflammatory responses.
- TNF Receptor抑制剂 (114)
- TNF Receptor激动剂 (1)
- TNF Receptor拮抗剂 (1)
- TNF Receptor激活剂 (5)
- TNF Receptor调节剂 (1)
- TNF Receptor诱导剂 (2)
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-11109
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Resatorvid Inhibitor 99.95% Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO,TNF-α 和 IL-6 的产生,其 IC50 值分别为 1.8 nM,1.9 nM,1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy),并在各种炎症性疾病中起关键作用。
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- HY-P9970
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Infliximab Inhibitor Infliximab (Avakine) 是一种与 TNF-α 特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗体。Infliximab 可阻止 TNF-α 与 TNF-α 受体 1 (TNFR1) 和 TNFR2 的相互作用。Infliximab 可用于自身免疫,慢性炎症性疾病和糖尿病神经病变的研究。
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- HY-W016412
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Coenzyme Q0 Inhibitor Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
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- HY-P9908
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Adalimumab Inhibitor 99.62% Adalimumab 是一种人源的单克隆 IgG1 抗体,靶向肿瘤坏死因子α (TNF-α)。
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- HY-P0224
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N-Formyl-Met-Leu-Phe Inhibitor 99.81% N-Formyl-Met-Leu-Phe (fMLP; N-Formyl-MLF) 是一种趋化肽和N-甲酰基肽受体 (FPR) 的特异性配体。报道显示N-Formyl-Met-Leu-Ph 可抑制 TNF-alpha 的分泌。
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- HY-12085
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Apremilast Inhibitor 99.87% Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
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- HY-110203
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R-7050 Antagonist 99.26% R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂,对 TNFα 具有更高选择性。
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- HY-108847
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Etanercept Inhibitor ≥98.0% Etanercept 是一种结合肿瘤坏死因子 (TNF) 的二聚体融合蛋白,作为 TNF 抑制剂。Etanercept 竞争性地抑制 TNF-α 和 TNF-β 与细胞表面 TNF 受体的结合,使肿瘤坏死因子在生物学上失去活性。Etanercept 对风湿性关节炎、幼年特发性关节炎和斑块性银屑病有效。
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- HY-110247
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TRAF-STOP inhibitor 6877002 Inhibitor 99.94% TRAF-STOP inhibitor 6877002,一种抑制 CD40-TRAF6 相互作用的选择性抑制剂,从专利 WO2014033122A1 中获得,抑制 RAW 细胞中 NF-κB 活化,化合物VII。TRAF-STOP 6877002 可阻止小鼠中已发生的动脉粥样硬化恶化,减少白细胞募集并减少巨噬细胞活化;减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。
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- HY-N0029
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Forsythoside B 98.06% Forsythoside B 是传统中药植物独一味的叶子中分离的苯乙醇苷。独一味可用于炎症疾病和促进血液循环的研究。Forsythoside B 可抑制 TNF-alpha,IL-6,IκB, 调节 NF-κB。
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-15509A
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Semapimod tetrahydrochloride Inhibitor 98.43% Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
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- HY-N0297
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Sinensetin Inhibitor 99.67% Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮,有很强的抗血管和抗炎症的能力。
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- HY-120323
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DRI-C21045 Inhibitor 98.26% DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制,IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
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- HY-N0619
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Mulberroside A Inhibitor 99.75% Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α,IL-1β 和 IL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。
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- HY-118250
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GSK2245035 Activator 99.79% GSK2245035 是一种高效的,选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂,具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 有用于哮喘的潜力。
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- HY-N0569
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Madecassic acid Inhibitor 98.34% Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS,COX-2,TNF-α,IL-1beta 和 IL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
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- HY-N0042
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Ginsenoside Rc Inhibitor ≥98.0% Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)电流。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。
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- HY-N0722
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Neochlorogenic acid Inhibitor 99.07% Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。
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- HY-N6607
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Tryptanthrin Modulator 99.89% Tryptanthrin 是一种吲哚喹唑啉,可以是产自靛蓝植物的生物碱。Tryptanthrin 是一种口服有效的细胞白三烯 (LT) 生物合成抑制剂。Tryptanthrin 具有抗癌活性。Tryptanthrin 可抑制 NOS1、COX-2、NF-κB 的表达水平,调节 IL-2、IL-10、TNF-α 的表达水平。
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- HY-N0267
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Hypaconitine Inhibitor 99.04% Hypaconitine 是从乌头属种分离到的高毒性的天然活性成分,广泛用于研究风湿病。
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- HY-119307
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Apratastat Inhibitor 99.67% Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂,能抑制 TNF-α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
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- HY-B0513
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Methylthiouracil Inhibitor ≥98.0% Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。
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- HY-N0604
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Ginsenoside Rh1 Inhibitor ≥98.0% Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ,TNF-α,IL-6 和 IL-1β 的表达。
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-N1949
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Homoplantaginin Inhibitor 99.90% Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。
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- HY-134471
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TNF-α-IN-2 Inhibitor 98.12% TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂,在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时,TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形,当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。
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- HY-13743
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Roquinimex Inhibitor 98.93% Roquinimex (Linomide; PNU212616; ABR212616)是免疫刺激剂,能增强NK细胞活性和巨噬细胞的细胞毒性,抑制血管生成和TNF α的分泌。
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- HY-N0066
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Eucalyptol Inhibitor ≥98.0% Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
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- HY-106387
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Dexanabinol Inhibitor ≥99.0% Dexanabinol (HU-211) 是一种合成大素衍生物 (非精神性大素)。Dexanabinol 能有效抑制 TNF-α 和 NO 的产生,还具有 NMDA 拮抗活性。Dexanabinol 也是一种神经保护剂,能有效清除过氧自由基,保护神经元免受活性氧 (ROS) 的毒性作用。Dexanabinol 可用于创伤性脑损伤、败血性休克、中风和癌症的研究。
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- HY-107390A
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AX-024 hydrochloride Inhibitor 99.12% AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
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- HY-N1940
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β-Anhydroicaritin Inhibitor 98.43% β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
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- HY-15643A
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LY 303511 hydrochloride Activator 98.78% LY 303511 hydrochloride 是 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50=64.6±9.1 μM)。
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- HY-N2350
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Cynaropicrin Inhibitor Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α) 的释放,在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。
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- HY-B0446
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Naphazoline hydrochloride Inhibitor 98.37% Naphazoline (Naphthazoline) hydrochloride 是一种有效的 α- 肾腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline hydrochloride 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline hydrochloride 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline hydrochloride 可用于非细菌性结膜炎的研究。
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- HY-133807A
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(Rac)-Benpyrine Inhibitor 99.30% (Rac)-Benpyrine,Benpyrine 的外消旋体,是一种有效的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂。(Rac)-Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
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- HY-N0724
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Mesaconitine Inhibitor 98.83% 新乌碱(Mesaconitine)是乌头属植物的主要活性成分,具有多种药学作用。
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- HY-P99057
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Varlilumab Inhibitor Varlilumab (CDX-1127) 是一种首创的人 IgG1 抗 CD27 单克隆抗体。Varlilumab 具有抗肿瘤活性。
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- HY-112275
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TNF-α-IN-1 Inhibitor 98.52% TNF-α-IN-1是 TNF-α 抑制剂,来自专利 US20030096841A1,化合物实例 I-7。
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- HY-P9953
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Certolizumab pegol Inhibitor Certolizumab pegol (Certolizumab) 是重组、聚乙二醇化、抗原结合片段的人源化单克隆抗体,可选择性靶向和中和肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。 Certolizumab pegol 可用于类风湿关节炎和克罗恩病的研究。
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-P99107
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Brentuximab vedotin Inhibitor Brentuximab vedotin (cAC10-vcMMAE) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由抗 CD30 抗体和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Brentuximab vedotin 抑制 CD30 阳性细胞,其 IC50 值为 2.5 ng/mL。Brentuximab vedotin 可用于复发难治性霍奇金淋巴瘤的研究。
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- HY-P9908A
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Adalimumab (anti-TNF-α) Inhibitor 99.62% Adalimumab (anti-TNF-α) 是一种人源的单克隆 IgG1 抗体,靶向肿瘤坏死因子α (TNF-α)。
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- HY-P9980
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Belantamab Inhibitor Belantamab (GSK2857914) 是一种人源化 IgG1 抗 BCMA (TNFRSF17) 单克隆抗体。Belantamab 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC),Belantamab mafodotin。
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- HY-N7012
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7,3',4'-Tri-O-methylluteolin Inhibitor 98.95% 7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种类黄酮化合物,通过抑制炎症介质、NO、PGE2 和促炎细胞因子的释放,在 LPS 诱导的巨噬细胞系中具有强大的抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低诱导型一氧氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
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- HY-145726
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ISIS 104838 Inhibitor ISIS 104838是一种反义寡核苷酸药物,可减少肿瘤坏死因子 (TNF-alpha) 的产生。TNF-alpha 可以导致类风湿关节炎关节疼痛和肿胀。
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- HY-N9315
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Episappanol Inhibitor Episappanol 是从 Caesalpinia sappan 心材中分离的一种天然化合物,具有抗炎活性。Episappanol 会显着抑制 IL-6 和 TNF-α 的分泌。
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- HY-P3149B
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LEESGGGLVQPGGSMK acetate 99.01% LEESGGGLVQPGGSMK acetate,一种蛋白水解肽,是 Infliximab 的一种成分,可用于 Infliximab 的定量分析。Infliximab 是一种与 TNF-α 特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗体。
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- HY-142618
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TNF-α-IN-6 Inhibitor TNF-α-IN-6 是一种口服有效的 TNFα 的变构抑制剂 (KD = 6.8 nM)。
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- HY-107909
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Theophylline sodium glycinate Inhibitor Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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- HY-P99149
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Anti-Mouse TNFR2 Antibody Inhibitor Anti-Mouse TNFR2 Antibody 是抗小鼠 TNFR2 的 IgG 抗体抑制剂,宿主是 Armenian Hamster。
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- HY-P99015
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Dacetuzumab Inhibitor Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1,抗 CD40单克隆抗体,具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
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- HY-107352
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Fosfenopril Inhibitor Fosfenopril (Fosinoprilat) 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Fosfenopril 通过抑制单核细胞中 TLR4/NF-κB 信号通路缓解脂多糖 (LPS) 诱导的炎症反应。
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- HY-B0809A
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Theophylline monohydrate Inhibitor Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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- HY-P99148
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Anti-Mouse TNF alpha Antibody Inhibitor Anti-Mouse TNF alpha Antibody 是抗小鼠 TNF alpha 的 IgG 抗体抑制剂,宿主是 Rat。
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- HY-111326
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Naphazoline Inhibitor Naphazoline (Naphthazoline) 是一种有效的 α- 肾腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline 可用于非细菌性结膜炎的研究。
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-146547
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Anti-inflammatory agent 17 Inhibitor Anti-inflammatory agent 17 是一种有效的具有口服活性的消炎药。Anti-inflammatory agent 17 在体外实验中抑制 IL-6 和 TNF-α 的释放且无细胞毒性。Anti-inflammatory agent 17 在体内显示出抗炎活性。Anti-inflammatory agent 17 具有研究急性肺损伤 (ALI) 的潜力。
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- HY-N9965
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2'-Fucosyllactose Inhibitor 2'-Fucosyllactose (2'-FL) 是一种可从母乳中提取的低聚糖。2'-Fucosyllactose 调节 CD14 的表达,缓解结肠炎,调节肠道菌群。2'-Fucosyllactose 刺激 T 细胞增加 IFN-γ 的产生和减少 IL-6, IL-17 和 TNF-α 细胞因子的产生。
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- HY-N3595
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Cleomiscosin A Inhibitor Cleomiscosin A 是产于 Macaranga adenantha 的香豆素类木质素。Cleomiscosin A 对小鼠腹腔巨噬细胞分泌 TNF-alpha 具有活性。
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- HY-N8435
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Desoxo-narchinol A Inhibitor Desoxo-narchinol A 是一种口服有效的抗炎剂。Desoxo-narchinol A 可从甘松植物的根和根茎中分离得到。Desoxo-narchinol A 可用于感染性休克和炎症性疾病的研究。
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- HY-147950
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PDE4-IN-10 Inhibitor PDE4-IN-10 (compound 7a) 是一种有效的 PDE4 抑制剂,对 PDE4B 的 IC50 值为 7.01 μM。PDE4-IN-10 表现出选择性,微粒体稳定性,对 TNF-α 有抑制作用,体外无明显毒性。
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- HY-111255A
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SPD304 dihydrochloride Inhibitor SPD304 dihydrochloride 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 µM。
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- HY-146419
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Anti-inflammatory agent 20 Inhibitor Anti-inflammatory agent 20 (化合物 5a) 是一种有效的 NO 活性抑制剂。Anti-inflammatory agent 20 具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 20 通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号的激活从而降低 IL-6、TNF-α、iNOS 和 COX-2 的上调来抑制 LPS 诱导的炎症反应。
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- HY-111326A
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Naphazoline nitrate Inhibitor Naphazoline (Naphthazoline) nitrate 是一种 α- 肾腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline nitrate 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline nitrate 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline nitrate 可用于非细菌性结膜炎的研究。
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- HY-N10448
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Sinulatumolin E Inhibitor Sinulatumolin E (compound 6) 是一种萜类化合物,具有显着的 TNF-α 抑制活性,IC50 值为 3.6 μM。Sinulatumolin E (compound 6) 具有抗炎活性。
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- HY-113402A
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Gamma-glutamylcysteine TFA Inhibitor Gamma-glutamylcysteine (γ-Glutamylcysteine) TFA 是谷胱甘肽 (GSH) 合成的中间体,一种作为抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 的必需辅助因子的二肽。Gamma-glutamylcysteine TFA 上调抗炎细胞因子 IL-10 的水平,降低促炎细胞因子 (TNF-α,IL-6 和 IL-1β) 的水平,并减弱在寡聚 Aβ40 处理的星形胶质细胞中金属蛋白酶活性的变化。
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- HY-B0513S
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Methylthiouracil-13C,15N2 Inhibitor Methylthiouracil-13C,15N2 是 13C,15N2 标记的 Methylthiouracil。Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。
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- HY-144727
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Anti-inflammatory agent 11 Inhibitor Anti-inflammatory agent 11 (化合物 16) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 11 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 1.3 和 6.9 μM。Anti-inflammatory agent 11 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 11 可用于结核病的研究。
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- HY-N7699A
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D-Trimannuronic acid Activator D-Trimannuronic acid 是一种从海藻中提取的藻酸盐低聚物,可以诱导小鼠巨噬细胞分泌 TNF-α。D-Trimannuronic acid 可用于疼痛和血管性痴呆的研究。
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- HY-N2855
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Alphitolic acid Inhibitor Alphitolic acid (Aophitolic acid) 是一种可以在槲栎植物中提取的抗炎三萜。Alphitolic acid 阻断 Akt-NF-κB 信号传导诱导细胞凋亡(apoptosis)。Alphitolic acid 可以诱导自噬 (autophagy)。Alphitolic acid 具有抗炎活性并下调 NO 和 TNF-α 的产生。Alphitolic acid 可以用作肿瘤和炎症的研究。
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- HY-P3149
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LEESGGGLVQPGGSMK LEESGGGLVQPGGSMK,一种蛋白水解肽,是 Infliximab 的一种成分,可用于 Infliximab 的定量分析。Infliximab 是一种与 TNF-α 特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗体。
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- HY-150001
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Thunbergol Inhibitor Thunbergol (Isocembrol) (Compound 17) 是一种有效的 TNF-α 抑制剂,IC50 值为 7.2 μM。
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- HY-146435
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Anti-inflammatory agent 22 Inhibitor Anti-inflammatory agent 22 (compound 14a) 是一种具有口服活性的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 22 可抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生,IC50 为 14.6 μM。Anti-inflammatory agent 22 通过抑制脂肪生成对淋巴水肿组织形成具有预防作用。Anti-inflammatory agent 22 能减少小鼠肢体淋巴水肿体积。
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-P99107
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Brentuximab vedotin Inhibitor Brentuximab vedotin (cAC10-vcMMAE) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由抗 CD30 抗体和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Brentuximab vedotin 抑制 CD30 阳性细胞,其 IC50 值为 2.5 ng/mL。Brentuximab vedotin 可用于复发难治性霍奇金淋巴瘤的研究。
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- HY-P9908A
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Adalimumab (anti-TNF-α) Inhibitor 99.62% Adalimumab (anti-TNF-α) 是一种人源的单克隆 IgG1 抗体,靶向肿瘤坏死因子α (TNF-α)。
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- HY-P9980
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Belantamab Inhibitor Belantamab (GSK2857914) 是一种人源化 IgG1 抗 BCMA (TNFRSF17) 单克隆抗体。Belantamab 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC),Belantamab mafodotin。
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- HY-N7012
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7,3',4'-Tri-O-methylluteolin Inhibitor 98.95% 7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种类黄酮化合物,通过抑制炎症介质、NO、PGE2 和促炎细胞因子的释放,在 LPS 诱导的巨噬细胞系中具有强大的抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低诱导型一氧氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
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- HY-145726
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ISIS 104838 Inhibitor ISIS 104838是一种反义寡核苷酸药物,可减少肿瘤坏死因子 (TNF-alpha) 的产生。TNF-alpha 可以导致类风湿关节炎关节疼痛和肿胀。
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- HY-N9315
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Episappanol Inhibitor Episappanol 是从 Caesalpinia sappan 心材中分离的一种天然化合物,具有抗炎活性。Episappanol 会显着抑制 IL-6 和 TNF-α 的分泌。
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- HY-P3149B
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LEESGGGLVQPGGSMK acetate 99.01% LEESGGGLVQPGGSMK acetate,一种蛋白水解肽,是 Infliximab 的一种成分,可用于 Infliximab 的定量分析。Infliximab 是一种与 TNF-α 特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗体。
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- HY-142618
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TNF-α-IN-6 Inhibitor TNF-α-IN-6 是一种口服有效的 TNFα 的变构抑制剂 (KD = 6.8 nM)。
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- HY-107909
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Theophylline sodium glycinate Inhibitor Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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- HY-P99149
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Anti-Mouse TNFR2 Antibody Inhibitor Anti-Mouse TNFR2 Antibody 是抗小鼠 TNFR2 的 IgG 抗体抑制剂,宿主是 Armenian Hamster。
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- HY-P99015
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Dacetuzumab Inhibitor Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1,抗 CD40单克隆抗体,具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
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- HY-107352
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Fosfenopril Inhibitor Fosfenopril (Fosinoprilat) 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Fosfenopril 通过抑制单核细胞中 TLR4/NF-κB 信号通路缓解脂多糖 (LPS) 诱导的炎症反应。
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- HY-B0809A
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Theophylline monohydrate Inhibitor Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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- HY-P99148
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Anti-Mouse TNF alpha Antibody Inhibitor Anti-Mouse TNF alpha Antibody 是抗小鼠 TNF alpha 的 IgG 抗体抑制剂,宿主是 Rat。
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- HY-111326
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Naphazoline Inhibitor Naphazoline (Naphthazoline) 是一种有效的 α- 肾腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline 可用于非细菌性结膜炎的研究。
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-146547
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Anti-inflammatory agent 17 Inhibitor Anti-inflammatory agent 17 是一种有效的具有口服活性的消炎药。Anti-inflammatory agent 17 在体外实验中抑制 IL-6 和 TNF-α 的释放且无细胞毒性。Anti-inflammatory agent 17 在体内显示出抗炎活性。Anti-inflammatory agent 17 具有研究急性肺损伤 (ALI) 的潜力。
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- HY-N9965
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2'-Fucosyllactose Inhibitor 2'-Fucosyllactose (2'-FL) 是一种可从母乳中提取的低聚糖。2'-Fucosyllactose 调节 CD14 的表达,缓解结肠炎,调节肠道菌群。2'-Fucosyllactose 刺激 T 细胞增加 IFN-γ 的产生和减少 IL-6, IL-17 和 TNF-α 细胞因子的产生。
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- HY-N3595
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Cleomiscosin A Inhibitor Cleomiscosin A 是产于 Macaranga adenantha 的香豆素类木质素。Cleomiscosin A 对小鼠腹腔巨噬细胞分泌 TNF-alpha 具有活性。
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- HY-N8435
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Desoxo-narchinol A Inhibitor Desoxo-narchinol A 是一种口服有效的抗炎剂。Desoxo-narchinol A 可从甘松植物的根和根茎中分离得到。Desoxo-narchinol A 可用于感染性休克和炎症性疾病的研究。
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- HY-147950
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PDE4-IN-10 Inhibitor PDE4-IN-10 (compound 7a) 是一种有效的 PDE4 抑制剂,对 PDE4B 的 IC50 值为 7.01 μM。PDE4-IN-10 表现出选择性,微粒体稳定性,对 TNF-α 有抑制作用,体外无明显毒性。
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- HY-111255A
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SPD304 dihydrochloride Inhibitor SPD304 dihydrochloride 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 µM。
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- HY-146419
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Anti-inflammatory agent 20 Inhibitor Anti-inflammatory agent 20 (化合物 5a) 是一种有效的 NO 活性抑制剂。Anti-inflammatory agent 20 具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 20 通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号的激活从而降低 IL-6、TNF-α、iNOS 和 COX-2 的上调来抑制 LPS 诱导的炎症反应。
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- HY-111326A
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Naphazoline nitrate Inhibitor Naphazoline (Naphthazoline) nitrate 是一种 α- 肾腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline nitrate 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline nitrate 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline nitrate 可用于非细菌性结膜炎的研究。
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- HY-N10448
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Sinulatumolin E Inhibitor Sinulatumolin E (compound 6) 是一种萜类化合物,具有显着的 TNF-α 抑制活性,IC50 值为 3.6 μM。Sinulatumolin E (compound 6) 具有抗炎活性。
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- HY-113402A
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Gamma-glutamylcysteine TFA Inhibitor Gamma-glutamylcysteine (γ-Glutamylcysteine) TFA 是谷胱甘肽 (GSH) 合成的中间体,一种作为抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 的必需辅助因子的二肽。Gamma-glutamylcysteine TFA 上调抗炎细胞因子 IL-10 的水平,降低促炎细胞因子 (TNF-α,IL-6 和 IL-1β) 的水平,并减弱在寡聚 Aβ40 处理的星形胶质细胞中金属蛋白酶活性的变化。
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- HY-B0513S
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Methylthiouracil-13C,15N2 Inhibitor Methylthiouracil-13C,15N2 是 13C,15N2 标记的 Methylthiouracil。Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。
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- HY-144727
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Anti-inflammatory agent 11 Inhibitor Anti-inflammatory agent 11 (化合物 16) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 11 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 1.3 和 6.9 μM。Anti-inflammatory agent 11 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 11 可用于结核病的研究。
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- HY-N7699A
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D-Trimannuronic acid Activator D-Trimannuronic acid 是一种从海藻中提取的藻酸盐低聚物,可以诱导小鼠巨噬细胞分泌 TNF-α。D-Trimannuronic acid 可用于疼痛和血管性痴呆的研究。
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- HY-N2855
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Alphitolic acid Inhibitor Alphitolic acid (Aophitolic acid) 是一种可以在槲栎植物中提取的抗炎三萜。Alphitolic acid 阻断 Akt-NF-κB 信号传导诱导细胞凋亡(apoptosis)。Alphitolic acid 可以诱导自噬 (autophagy)。Alphitolic acid 具有抗炎活性并下调 NO 和 TNF-α 的产生。Alphitolic acid 可以用作肿瘤和炎症的研究。
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- HY-P3149
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LEESGGGLVQPGGSMK LEESGGGLVQPGGSMK,一种蛋白水解肽,是 Infliximab 的一种成分,可用于 Infliximab 的定量分析。Infliximab 是一种与 TNF-α 特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗体。
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- HY-150001
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Thunbergol Inhibitor Thunbergol (Isocembrol) (Compound 17) 是一种有效的 TNF-α 抑制剂,IC50 值为 7.2 μM。
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- HY-146435
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Anti-inflammatory agent 22 Inhibitor Anti-inflammatory agent 22 (compound 14a) 是一种具有口服活性的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 22 可抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生,IC50 为 14.6 μM。Anti-inflammatory agent 22 通过抑制脂肪生成对淋巴水肿组织形成具有预防作用。Anti-inflammatory agent 22 能减少小鼠肢体淋巴水肿体积。
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-101170
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BU224 hydrochloride Inhibitor BU224 hydrochloride 是一种选择性高亲和力的咪唑啉 imidazoline I2 受体配体,Ki 为 2.1 nM。BU224 hydrochloride 有时被用作 I2 受体拮抗剂。BU224 hydrochloride 具有神经保护作用,具有抗炎、抗凋亡作用。BU224 hydrochloride 可改善 5XFAD 小鼠的记忆,增大树突棘和减少 Aβ 诱导的 NMDARs 的变化。BU224 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病研究。
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- HY-N0619A
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cis-Mulberroside A Inhibitor cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α,IL-1β 和 IL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。
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- HY-12085S
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Apremilast-d5 Inhibitor Apremilast D5 (CC-10004 D5) 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
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- HY-144737
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Anti-inflammatory agent 15 Inhibitor Anti-inflammatory agent 15 (化合物 29) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 15 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 2.3 和 7.8 μM。Anti-inflammatory agent 15 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 15 可用于结核病的研究。
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- HY-N0297S
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Sinensetin-d3 Inhibitor Sinensetin-d3 是 Sinensetin 的氘代物。Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮,有很强的抗血管和抗炎症的能力。
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- HY-N6927
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Isoforskolin Inhibitor Isoforskolin 是原产于中国的 C. forskohlii 的主要活性成分。在人单核白细胞中,Isoforskolin 减少了脂多糖 (LPS) 诱导的细胞因子如 TNF-α,IL-1β,IL-6 和 IL-8 的分泌。Isoforskolin 可作为抗炎剂,有潜力用于莱姆关节炎的研究。
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- HY-N9445
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Lacto-N-neotetraose Lacto-N-neotetraose (LNnT) 是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite)。Lacto-N-neotetraose 可以抑制 TNF-α 诱导的未成熟上皮细胞中的 IL-8 分泌。Lacto-N-neotetraose 具有抗炎活性,可提高伤口愈合能力。
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- HY-146560
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Xanthine oxidase-IN-6 Inhibitor Xanthine oxidase-IN-6 (Compound 6c) 是一种强效的、具有口服活性的黄嘌呤氧化酶 (XOD) 混合型抑制剂,其 IC50 值为1.37 µM。Xanthine oxidase-IN-6 具有很强的抗高尿酸血症 (anti-hyperuricemia) 和肾保护活性。
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- HY-147836
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Akt/NF-κB/JNK-IN-1 Inhibitor Akt/NF-κB/JNK-IN-1 (Compound 2i) 是一种 Akt, NF-κB 和 JNK 信号通路抑制剂。Akt/NF-κB/JNK-IN-1 抑制一氧氮的产生,IC50 为 3.15 μM。Akt/NF-κB/JNK-IN-1 具有抗炎活性。
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- HY-N8277
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Kdo2-Lipid A ammonium Inducer Kdo2-Lipid A ammonium 是一种化学定义的脂多糖 (LPS) ,其内毒素活性等同于 LPS。Kdo2-Lipid A ammonium 对 TLR4 具有高度选择性。Kdo2-Lipid A ammonium 刺激 TNF 和 PGE2 的释放。
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- HY-N3595S
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Cleomiscosin A-d3 Inhibitor Cleomiscosin A-d3 是 Cleomiscosin A 的氘代物。Cleomiscosin A 是产于 Macaranga adenantha 的香豆素类木质素。Cleomiscosin A 对小鼠腹腔巨噬细胞分泌 TNF-alpha 具有活性。
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- HY-B0809B
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Theophylline sodium acetate Inhibitor Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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- HY-N10453
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Sinulatumolin D Sinulatumolin D (compound 4) 是一种抗炎剂,具有明显的 TNF-α 抑制活性,IC50 为 5.5 μM。
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-N5054
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5,7-Dimethoxyflavanone Inhibitor ≥99.0% 5,7-Dimethoxyflavanone 在 Ames 试验中对鼠伤寒 TA100 和 TA98 菌株的 MeIQ 诱变表现出较强的抗诱变活性,也能显著且剂量依赖性地抑制炎症介质:一氧氮(NO)和细胞因子(TNF-α和IL-12)。
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- HY-P3149A
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LEESGGGLVQPGGSMK TFA LEESGGGLVQPGGSMK TFA,一种蛋白水解肽,是 Infliximab 的一种成分,可用于 Infliximab 的定量分析。Infliximab 是一种与 TNF-α 特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗体。
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- HY-N0066S
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Eucalyptol-d6 Inhibitor Eucalyptol-d6 是 Eucalyptol 氘代物。Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
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- HY-143410
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Anti-inflammatory agent 16 Inhibitor Anti-inflammatory agent 16 (compound 14) 是一种肽模拟物,显示出有效的抗炎活性。Anti-inflammatory agent 16 降低 TNFα、NO、CD40 和 CD86 的表达水平。
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- HY-122663
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(Rac)-BIO8898 Inhibitor (Rac)-BIO8898 是一种 CD40-CD154 共刺激相互作用抑制剂。(Rac)-BIO8898 抑制 CD154 与 CD40-Ig 结合,IC50 为 25 μM。
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- HY-N0358
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1,4-Dicaffeoylquinic acid Inhibitor 99.80% 1,4-Dicaffeoylquinic acid (1,4-DCQA) 是从苍耳子中得到的苯丙素类物质,能够抑制 LPS 诱导的 TNF-α 的产生,具有抗炎作用。
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-146547
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Anti-inflammatory agent 17 Inhibitor Anti-inflammatory agent 17 是一种有效的具有口服活性的消炎药。Anti-inflammatory agent 17 在体外实验中抑制 IL-6 和 TNF-α 的释放且无细胞毒性。Anti-inflammatory agent 17 在体内显示出抗炎活性。Anti-inflammatory agent 17 具有研究急性肺损伤 (ALI) 的潜力。
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- HY-N9965
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2'-Fucosyllactose Inhibitor 2'-Fucosyllactose (2'-FL) 是一种可从母乳中提取的低聚糖。2'-Fucosyllactose 调节 CD14 的表达,缓解结肠炎,调节肠道菌群。2'-Fucosyllactose 刺激 T 细胞增加 IFN-γ 的产生和减少 IL-6, IL-17 和 TNF-α 细胞因子的产生。
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- HY-N3595
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Cleomiscosin A Inhibitor Cleomiscosin A 是产于 Macaranga adenantha 的香豆素类木质素。Cleomiscosin A 对小鼠腹腔巨噬细胞分泌 TNF-alpha 具有活性。
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- HY-N8435
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Desoxo-narchinol A Inhibitor Desoxo-narchinol A 是一种口服有效的抗炎剂。Desoxo-narchinol A 可从甘松植物的根和根茎中分离得到。Desoxo-narchinol A 可用于感染性休克和炎症性疾病的研究。
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- HY-147950
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PDE4-IN-10 Inhibitor PDE4-IN-10 (compound 7a) 是一种有效的 PDE4 抑制剂,对 PDE4B 的 IC50 值为 7.01 μM。PDE4-IN-10 表现出选择性,微粒体稳定性,对 TNF-α 有抑制作用,体外无明显毒性。
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- HY-111255A
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SPD304 dihydrochloride Inhibitor SPD304 dihydrochloride 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 µM。
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- HY-146419
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Anti-inflammatory agent 20 Inhibitor Anti-inflammatory agent 20 (化合物 5a) 是一种有效的 NO 活性抑制剂。Anti-inflammatory agent 20 具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 20 通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号的激活从而降低 IL-6、TNF-α、iNOS 和 COX-2 的上调来抑制 LPS 诱导的炎症反应。
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- HY-111326A
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Naphazoline nitrate Inhibitor Naphazoline (Naphthazoline) nitrate 是一种 α- 肾腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline nitrate 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline nitrate 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline nitrate 可用于非细菌性结膜炎的研究。
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- HY-N10448
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Sinulatumolin E Inhibitor Sinulatumolin E (compound 6) 是一种萜类化合物,具有显着的 TNF-α 抑制活性,IC50 值为 3.6 μM。Sinulatumolin E (compound 6) 具有抗炎活性。
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- HY-113402A
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Gamma-glutamylcysteine TFA Inhibitor Gamma-glutamylcysteine (γ-Glutamylcysteine) TFA 是谷胱甘肽 (GSH) 合成的中间体,一种作为抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 的必需辅助因子的二肽。Gamma-glutamylcysteine TFA 上调抗炎细胞因子 IL-10 的水平,降低促炎细胞因子 (TNF-α,IL-6 和 IL-1β) 的水平,并减弱在寡聚 Aβ40 处理的星形胶质细胞中金属蛋白酶活性的变化。
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- HY-B0513S
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Methylthiouracil-13C,15N2 Inhibitor Methylthiouracil-13C,15N2 是 13C,15N2 标记的 Methylthiouracil。Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。
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- HY-144727
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Anti-inflammatory agent 11 Inhibitor Anti-inflammatory agent 11 (化合物 16) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 11 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 1.3 和 6.9 μM。Anti-inflammatory agent 11 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 11 可用于结核病的研究。
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- HY-N7699A
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D-Trimannuronic acid Activator D-Trimannuronic acid 是一种从海藻中提取的藻酸盐低聚物,可以诱导小鼠巨噬细胞分泌 TNF-α。D-Trimannuronic acid 可用于疼痛和血管性痴呆的研究。
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- HY-N2855
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Alphitolic acid Inhibitor Alphitolic acid (Aophitolic acid) 是一种可以在槲栎植物中提取的抗炎三萜。Alphitolic acid 阻断 Akt-NF-κB 信号传导诱导细胞凋亡(apoptosis)。Alphitolic acid 可以诱导自噬 (autophagy)。Alphitolic acid 具有抗炎活性并下调 NO 和 TNF-α 的产生。Alphitolic acid 可以用作肿瘤和炎症的研究。
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- HY-P3149
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LEESGGGLVQPGGSMK LEESGGGLVQPGGSMK,一种蛋白水解肽,是 Infliximab 的一种成分,可用于 Infliximab 的定量分析。Infliximab 是一种与 TNF-α 特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗体。
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- HY-150001
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Thunbergol Inhibitor Thunbergol (Isocembrol) (Compound 17) 是一种有效的 TNF-α 抑制剂,IC50 值为 7.2 μM。
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- HY-146435
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Anti-inflammatory agent 22 Inhibitor Anti-inflammatory agent 22 (compound 14a) 是一种具有口服活性的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 22 可抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生,IC50 为 14.6 μM。Anti-inflammatory agent 22 通过抑制脂肪生成对淋巴水肿组织形成具有预防作用。Anti-inflammatory agent 22 能减少小鼠肢体淋巴水肿体积。
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-101170
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BU224 hydrochloride Inhibitor BU224 hydrochloride 是一种选择性高亲和力的咪唑啉 imidazoline I2 受体配体,Ki 为 2.1 nM。BU224 hydrochloride 有时被用作 I2 受体拮抗剂。BU224 hydrochloride 具有神经保护作用,具有抗炎、抗凋亡作用。BU224 hydrochloride 可改善 5XFAD 小鼠的记忆,增大树突棘和减少 Aβ 诱导的 NMDARs 的变化。BU224 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病研究。
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- HY-N0619A
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cis-Mulberroside A Inhibitor cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α,IL-1β 和 IL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。
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- HY-12085S
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Apremilast-d5 Inhibitor Apremilast D5 (CC-10004 D5) 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
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- HY-144737
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Anti-inflammatory agent 15 Inhibitor Anti-inflammatory agent 15 (化合物 29) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 15 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 2.3 和 7.8 μM。Anti-inflammatory agent 15 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 15 可用于结核病的研究。
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- HY-N0297S
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Sinensetin-d3 Inhibitor Sinensetin-d3 是 Sinensetin 的氘代物。Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮,有很强的抗血管和抗炎症的能力。
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- HY-N6927
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Isoforskolin Inhibitor Isoforskolin 是原产于中国的 C. forskohlii 的主要活性成分。在人单核白细胞中,Isoforskolin 减少了脂多糖 (LPS) 诱导的细胞因子如 TNF-α,IL-1β,IL-6 和 IL-8 的分泌。Isoforskolin 可作为抗炎剂,有潜力用于莱姆关节炎的研究。
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- HY-N9445
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Lacto-N-neotetraose Lacto-N-neotetraose (LNnT) 是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite)。Lacto-N-neotetraose 可以抑制 TNF-α 诱导的未成熟上皮细胞中的 IL-8 分泌。Lacto-N-neotetraose 具有抗炎活性,可提高伤口愈合能力。
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- HY-146560
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Xanthine oxidase-IN-6 Inhibitor Xanthine oxidase-IN-6 (Compound 6c) 是一种强效的、具有口服活性的黄嘌呤氧化酶 (XOD) 混合型抑制剂,其 IC50 值为1.37 µM。Xanthine oxidase-IN-6 具有很强的抗高尿酸血症 (anti-hyperuricemia) 和肾保护活性。
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- HY-147836
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Akt/NF-κB/JNK-IN-1 Inhibitor Akt/NF-κB/JNK-IN-1 (Compound 2i) 是一种 Akt, NF-κB 和 JNK 信号通路抑制剂。Akt/NF-κB/JNK-IN-1 抑制一氧氮的产生,IC50 为 3.15 μM。Akt/NF-κB/JNK-IN-1 具有抗炎活性。
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- HY-N8277
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Kdo2-Lipid A ammonium Inducer Kdo2-Lipid A ammonium 是一种化学定义的脂多糖 (LPS) ,其内毒素活性等同于 LPS。Kdo2-Lipid A ammonium 对 TLR4 具有高度选择性。Kdo2-Lipid A ammonium 刺激 TNF 和 PGE2 的释放。
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- HY-N3595S
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Cleomiscosin A-d3 Inhibitor Cleomiscosin A-d3 是 Cleomiscosin A 的氘代物。Cleomiscosin A 是产于 Macaranga adenantha 的香豆素类木质素。Cleomiscosin A 对小鼠腹腔巨噬细胞分泌 TNF-alpha 具有活性。
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- HY-B0809B
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Theophylline sodium acetate Inhibitor Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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- HY-N10453
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Sinulatumolin D Sinulatumolin D (compound 4) 是一种抗炎剂,具有明显的 TNF-α 抑制活性,IC50 为 5.5 μM。
目录号 | 产品名 | 作用方式 | 纯度 |
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- HY-N5054
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5,7-Dimethoxyflavanone Inhibitor ≥99.0% 5,7-Dimethoxyflavanone 在 Ames 试验中对鼠伤寒 TA100 和 TA98 菌株的 MeIQ 诱变表现出较强的抗诱变活性,也能显著且剂量依赖性地抑制炎症介质:一氧氮(NO)和细胞因子(TNF-α和IL-12)。
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- HY-P3149A
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LEESGGGLVQPGGSMK TFA LEESGGGLVQPGGSMK TFA,一种蛋白水解肽,是 Infliximab 的一种成分,可用于 Infliximab 的定量分析。Infliximab 是一种与 TNF-α 特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗体。
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- HY-N0066S
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Eucalyptol-d6 Inhibitor Eucalyptol-d6 是 Eucalyptol 氘代物。Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
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- HY-143410
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Anti-inflammatory agent 16 Inhibitor Anti-inflammatory agent 16 (compound 14) 是一种肽模拟物,显示出有效的抗炎活性。Anti-inflammatory agent 16 降低 TNFα、NO、CD40 和 CD86 的表达水平。
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- HY-122663
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(Rac)-BIO8898 Inhibitor (Rac)-BIO8898 是一种 CD40-CD154 共刺激相互作用抑制剂。(Rac)-BIO8898 抑制 CD154 与 CD40-Ig 结合,IC50 为 25 μM。
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- HY-N0358
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1,4-Dicaffeoylquinic acid Inhibitor 99.80% 1,4-Dicaffeoylquinic acid (1,4-DCQA) 是从苍耳子中得到的苯丙素类物质,能够抑制 LPS 诱导的 TNF-α 的产生,具有抗炎作用。
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