库存 :10
英文名 :Taraxerol acetate (Synonyms: 醋酸蒲公英霜)
CAS号 :2189-80-2
保质期 :Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
供应商 :上海辅泽商贸有限公司
保存条件 :Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
规格 :1 mg
-
-
HY-19118
-
KP1019 |
Activator |
|
KP1019 (FFC14A) 是一种基于 Ru(III) 的抗转移和细胞毒性抗癌剂。 KP1019 在癌细胞中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-N7071A
-
Maduramicin ammonium 马杜霉素铵 |
Activator |
≥98.0% |
Maduramicin ammonium (Maduramycin ammonium) 是从放线菌 Actinomadura rubra 中分离出来的。 Maduramicin ammonium (Maduramycin ammonium) 是一种抗球虫药,用于艾美耳球菌,腺苷球菌,鸡血肠球菌和分散肠球菌感染的相关研究。Maduramicin ammonium (Maduramycin ammonium) 通过内在和外在途径诱导鸡心肌细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-115937
-
c-Met-IN-9 |
Inducer |
|
c-Met-IN-9 是一种 4-苯氧基吡啶衍生物,是一种 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 12 nM。c-Met-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-144340
-
Antitumor agent-43 |
Inducer |
|
Antitumor agent-43 (Compound 4B) 是一种抗肿瘤剂,对 T-24 细胞的IC50值为0.5 µM. Antitumor agent-43 (Compound 4B)诱导细胞周期阻滞在G2/M期。 |
-
-
HY-50706S
-
Selumetinib-d4 司美替尼 d4 |
Inducer |
|
Selumetinib-d4 (AZD6244-d4) 是 Selumetinib 的氘代物。Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。 |
-
-
HY-B0144AS1
-
Pitavastatin-d5 sodium |
Inducer |
|
Pitavastatin-d5 sodium (NK-104-d5 sodium) 是 Pitavastatin sodium 的氘代物。Pitavastatin (NK-104) sodium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin sodium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导 |
-
-
HY-144677
-
pan-HER-IN-2 |
Inducer |
|
pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis),表现出抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-B0790
-
TAI-1 |
Activator |
|
TAI-1 是具有口服活性的、抗肿瘤活性的化合物,是高效的、first-in-class Hec1 抑制剂,在 K562 细胞中的 GI50 值为 13.48 nM。 |
-
-
HY-15037S2
-
Diclofenac-13C6 Sodium |
Inducer |
|
Diclofenac-13C6 (Sodium) 是 13C6 标记的 Diclofenac (Sodium)。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 |
-
-
HY-146063
-
Anticancer agent 54 |
Inducer |
|
Anticancer agent 54 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 54 显示出抗增殖活性。 Anticancer agent 54 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 54 的抗癌活性取决于 DNA 嵌入和 ROS 生成。 |
-
-
HY-151163
-
GLS1 Inhibitor-5 |
Inducer |
|
GLS1 Inhibitor-5 (compound 24y) 是一种具有口服活性的选择性谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂,其 IC50 值为 68 nM。GLS1 Inhibitor-5 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-119808
-
Terrein 土曲霉酮 |
Activator |
|
Terrein 是一种黑色素生成抑制剂。Terrein 诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Terrein是铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 中的群体感应和 c-di-GMP 抑制剂。 |
-
-
HY-144338
-
PARP1/BRD4-IN-1 |
|
|
PARP1/BRD4-IN-1 是一种有效、且具有高选择性的 PARP1/BRD4 抑制剂,PARP1 与 BRD4 的 IC50分别为 49 nM 与 202 nM。PARP1/BRD4-IN-1 通过抑制 PARP1 和 BRD4 的表达与活性,协同抑制胰腺癌细胞的恶性生长。 |
-
-
HY-144637
-
Autophagy inducer 2 |
|
|
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性,IC50 值为 1.31 μM,并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。 |
-
-
HY-17503C
-
-
-
HY-N8432
-
Dipyrithione 双硫氧吡啶 |
Inducer |
|
Dipyrithione 是一种有效的抗菌剂。Dipyrithione 显示出抗真菌活性和抗增殖活性。Dipyrithione 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和周期停滞在 G1 期。 Dipyrithione 在体内显示出抗炎活性。 Dipyrithione 显示出抗肿瘤活性。 Dipyrithione 具有研究皮肤癣菌病的潜力。 |
-
-
HY-144099
-
Keap1-Nrf2-IN-4 |
Inducer |
|
Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50=2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。 |
-
-
HY-A0003S
-
Lenalidomide-d5 |
Inducer |
|
Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。 |
-
-
HY-113612
-
Cytostatin |
Inducer |
|
Cytostatin 是一种有效的、选择性的 PP2A 抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。Cytostatin 也是细胞与细胞外基质粘附的抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。细胞抑制素属于天然产物 fosriecin 家族。 |
-
-
HY-100475
-
KYP-2047 |
Inducer |
|
KYP-2047 是一种有效的可透过血脑屏障的脯氨酸寡肽酶 (POP) 抑制剂,其 Ki 值为 0.023 nM。KYP-2047 通过血管生成和凋亡调节来减少胶质母细胞瘤的增殖。 |
-
-
HY-146209
-
-
-
HY-108692S
-
Enterolactone-d6 |
Inducer |
|
Enterolactone-d6 是 Enterolactone 的氘代物。Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物,被称为哺乳动物木酚素,来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-10218S
-
Everolimus-d4 依维莫司 D4 |
Inducer |
|
Everolimus-d4 (RAD001-d4) 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。 |
-
-
HY-147855
-
ACA-28 |
Inducer |
|
ACA-28 (compound 2a) 是一种有效的 ERK MAPK 信号调节剂。ACA-28 通过 ERK 过度激活诱导凋亡,选择性抑制癌细胞生长。ACA-28 抑制黑色素瘤细胞 (SK-MEL-28) 和正常黑色素细胞 (NHEM) 生长,IC50 值分别为 5.3 和 10.1 μM。 |
-
-
HY-B0228S7
-
Adenosine-d1-1 腺苷 d1-1 |
|
|
Adenosine-d1-1 是 Adenosine 的氘代物。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。 |
-
-
HY-150597
-
HDAC-IN-46 |
Inducer |
|
HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38,下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。 |
-
-
HY-147802
-
EGFR-IN-59 |
Activator |
|
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50=190 nM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性,IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。 |
-
-
HY-146395
-
HBV-IN-23 |
Inducer |
|
HBV-IN-23 (Compound 5k) 是一种 HBV DNA 复制抑制剂,IC50 值为 0.58 µM。HBV-IN-23 在药物敏感和耐药株中均有抑制作用。HBV-IN-23 具有抗肝癌细胞 (HCC) 活性,诱导 HepG2 细胞凋亡。 |
-
-
HY-146216
-
MMP-9-IN-3 |
Inducer |
|
MMP-9-IN-3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 5.56 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-3 还抑制 AKT 活性 (IC50: 2.11 nM)。MMP-9-IN-3 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MMP-9-IN-3 可用于癌症研究。 |
-
-
HY-B0084S2
-
Dienogest-d6 |
Inducer |
|
Dienogest-d6 是 Dienogest 氘代物。Dienogest(STS-557)是孕酮受体激动剂,有口服的子宫内膜活性,可作用于子宫内膜异位。 |
-
-
HY-145851
-
Top/HDAC-IN-1 |
Activator |
|
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top)/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-146136
-
EGFR-IN-56 |
Inducer |
|
EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的 IC50 值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR-IN-56 在 G2/M 期阻滞癌细胞,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-146491
-
VEGFR-2/BRAF-IN-1 |
Inducer |
|
VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E 和 BRAFWT 的 IC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡,在 G1/S 期阻滞细胞周期。 |
-
-
HY-B0835S
-
-
-
HY-146728
-
STAT3-IN-10 |
Inducer |
|
STAT3-IN-10 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 为 5.18 µM。STAT3-IN-10 与 STAT3 SH2 结构域直接结合,抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-103691
-
ARN5187 |
Inducer |
|
ARN5187 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 显示出溶酶体效力和细胞毒性。 ARN5187 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-147928
-
Apoptotic agent-2 |
Inducer |
|
Apoptotic agent-2 (compound 14b) 通过下调 Bcl-2 和上调 Bax 和 caspase-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Apoptotic agent-2 具有抗增殖活性,可用于癌症研究。 |
-
-
HY-10255AS1
-
Sunitinib-d4 舒尼替尼 d4 |
Inducer |
|
Sunitinib-d4 (SU 11248-d4) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。 |
-
-
HY-N7175
-
5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol |
Inducer |
|
5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol (9,11-Dehydroergosterol peroxide),一种来自药用蘑菇的重要甾体,对几种肿瘤类型具有抗肿瘤活性。5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol 通过诱导 CDKN1A 表达抑制 HT29 细胞生长,从而导致细胞周期停滞和凋亡。 |
-
-
HY-147280
-
Misetionamide |
Inducer |
|
Misetionamide 是一种可口服的恶噻嗪类化合物。Misetionamide 是 甘油醛-3-磷酸脱氢酶 (GAPDH) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Misetionamide 可用于癌症研究。 |
-
-
HY-15247S
-
Vistusertib-d3 |
Inducer |
|
Vistusertib-d3 (AZD2014-d3) 是 Vistusertib 的氘代物。Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。 |
-
-
HY-N2599
-
-
-
HY-113638
-
CVT-11127 |
Inducer |
|
CVT-11127 是一种有效的 SCD 抑制剂。CVT-11127 诱导细胞凋亡 apoposis 并将细胞周期阻滞在 G1/S 期。 CVT-11127具有肺癌研究潜力。 |
-
-
HY-146040
-
Anticancer agent 47 |
Inducer |
|
Anticancer agent 47 (compound 4j) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 47 显示出抗增殖活性。Anticancer agent 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 47 在体内显示出抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-N0492A
-
α-Lipoic Acid sodium |
Inducer |
|
α-Lipoic Acid (Thioctic acid) sodium 是一种抗氧化剂。α-Lipoic Acid sodium 抑制 NF-κB 依赖的 HIV-1 LTR 激活。α-Lipoic Acid sodium 诱导肝癌细胞内质网应激介导的细胞凋亡 (apoptosis)。α-Lipoic Acid sodium 可用于糖尿病、神经病、肥胖、妊娠异常等疾病的研究。 |
-
-
HY-15814
-
HG-7-85-01 |
Activator |
|
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl,PDGFRα,Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶,KDR 和 RET,IC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。 |
-
-
HY-17406S1
-
Tolcapone-d4 托卡朋 d4 |
Inducer |
|
Tolcapone-d4 (Ro 40-7592-d4) 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,有效的,具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis) 和抑制肿瘤生长。 |
-
-
HY-10582S2
-
Flurbiprofen-13C,d3 |
Inducer |
|
Flurbiprofen-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Flurbiprofen。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。 |
-
-
HY-118304
-
AKN-028 |
Inducer |
|
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。 |
-
-
HY-103454B
-
MPP hydrochloride |
Inducer |
99.58% |
MPP hydrochloride 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。MPP hydrochloride 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。MPP hydrochloride 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内,MPP hydrochloride 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。 |
-
-
HY-115944
-
BTK-IN-9 |
Inducer |
|
BTK-IN-9 是一种可逆的 BTK 抑制剂,在套细胞淋巴瘤细胞中中具有较强的抗增殖活性。BTK-IN-9 特异性地扰乱线粒体膜电位并增加 Z138 细胞中的活性氧水平。BTK-IN-9 还诱导 Z138 细胞中的细胞凋亡。 |
-
-
HY-N10417
-
Apoptosis inducer 5 |
Inducer |
|
Apoptosis inducer 5 (compound 1b) 是一种木脂素对映异构体,存在于 Crataegus pinnatifida 中。Apoptosis inducer 5 通过 Hep3B 细胞中的凋亡和自噬表现出细胞毒性作用。 |
-
-
HY-B0245S
-
Busulfan-d8 白消安 d8 |
Inducer |
|
Busulfan-D8 是 Busulfan 的氘代物。Busulfan 是用作烷基化抗肿瘤剂的烷基磺酸盐。Busulfan 在 DNA 上形成链内和链间交联。在哺乳动物中,Busulfan 可导致造血祖细胞生成的减少,而不会显着影响淋巴细胞水平或体液抗体反应。 |
-
-
HY-146735
-
MNK1/2-IN-6 |
Inducer |
|
MNK1/2-IN-6 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂,IC50s 分别为 2.3 nM 和 3.4 nM。 MNK1/2-IN-6 以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡 apoptosis。 |
-
-
HY-150750
-
ODN M362 |
Inducer |
|
ODN M362 是一种 C 类寡核苷酸,是 TLR-9 激动剂,可用作疫苗佐剂。ODN M362 诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。 |
-
-
HY-146422
-
PROTAC EGFR degrader 5 |
Activator |
|
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19,DC50 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。 |
-
-
HY-146516
-
Anticancer agent 42 |
Inducer |
|
Anticancer agent 42 (化合物10d) 是一种口服有效的抗癌剂,对 MDA-MB-231 细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50 为 0.07 μM。Anticancer agent 42 通过激活凋亡通路和 p53 表达发挥抗癌作用。Anticancer agent 42 可用于转移性乳腺癌的研究。 |
-
-
HY-108692
-
Enterolactone |
Inducer |
|
Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物,被称为哺乳动物木酚素,来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-N1988
-
-
-
HY-122933
-
Kurarinol 苦参醇 |
Activator |
|
Kurarinol 是一种黄烷酮,在 Sophora flavescens 根中被发现。Kurarinol 是一种竞争性的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,对蘑菇型酪氨酸酶作用的 IC50 为 0.1 μM 。 |
-
-
HY-143265
-
Topoisomerase I inhibitor 2 |
Inducer |
|
Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性,导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤作用。 |
-
-
HY-W127530
-
α-Tocopherol phosphate disodium |
Inhibitor |
|
α-Tocopherol phosphate (alpha-Tocopherol phosphate) 是一种抗氧化剂,可以保护长波 UVA1 诱导的细胞死亡,并清除 UVA1 诱导的活性氧 (ROS)。α-Tocopherol phosphate disodium 可抑制内皮祖细胞凋亡 (apoptosis),增加高糖/低氧条件下内皮祖细胞迁移能力,促进血管生成。 |
-
-
HY-B0199S
-
Mycophenolate Mofetil-d4 吗替麦考酚酯 d4 |
Inducer |
|
Mycophenolate Mofetil-d4 是 Mycophenolate Mofetil 的氘代物。Mycophenolate mofetil (RS 61443) 是 Mycophenolic acid 的吗啉乙酯前药。Mycophenolate mofetil 通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制从头嘌呤合成。Mycophenolate mofetil 显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用,涉及 T 细胞和 B 细胞,防止抗体形成。 |
-
-
HY-16569S
-
Colchicine-d6 秋水仙素 d6 |
Inducer |
|
Colchicine-d6 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin) 抑制剂和微管 (microtubule) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs) 的竞争性拮抗剂。 |
-
-
HY-122493
-
Illudin M |
Activator |
|
Illudin M 是一种细胞毒性真菌倍半萜,可以从 Omphalotus olearius 蘑菇培养基中分离得到的。Illudin M 能使 DNA 烷基化。Illudin M 具有抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-N0378S6
-
-
-
HY-113439S
-
12-HETE-d8 |
Inhibitor |
|
12-HETE-d8 是 12-HETE 的氘代物。12-HETE 是花生四烯酸在 12-LOX 催化下的主要代谢产物,抑制细胞凋亡。12-HETE 通过整合素连接激酶 (ILK) 通路促进 NF-κB 的活化和核转位。12-HETE 具有抗血栓形成和促血栓形成作用。12-HETE 还是一种神经调节剂。 |
-
-
HY-B0202S1
-
-
-
HY-123056
-
EAD1 |
Activator |
|
EAD1 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂,在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。EAD1 还诱导凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-147782
-
Anticancer agent 67 |
|
|
Anticancer agent 67 (Compound 13g) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 67 在 MCF-7 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加亚 G1 细胞群。Anticancer agent 67 是一种环丙沙星类似物。 |
-
-
HY-143278
-
FLT3-IN-13 |
Inducer |
|
FLT3-IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT3 双重抑制剂,IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN-13 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-13具有抗细胞毒性活性,尤其是对白血病。 |
-
-
HY-145762
-
YM281 |
Inducer |
|
YM281 是一种有效的 EZH2 抑制剂。YM281 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。YM281 在体内显示出抗肿瘤作用。YM281 具有研究淋巴瘤的潜力。 |
-
-
HY-101989
-
Tubulin polymerization-IN-24 |
Inducer |
|
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。 |
-
-
HY-146105
-
Anticancer agent 65 |
Inducer |
|
Anticancer agent 65 (化合物 4c) 在肿瘤细胞系中表现出良好的活性,尤其是 A549 细胞,其 IC50 为 1.07 μM。Anticancer agent 65 诱导 A549 细胞 S 期阻滞,提高 p53、p21 的表达水平。Anticancer agent 65 引起 A549 细胞凋亡,ROS 生成和 MMP 崩溃。 |
-
-
HY-N5001
-
-
-
HY-B0849S
-
Azoxystrobin-d4 |
Inducer |
|
Azoxystrobin-d4 是 Azoxystrobin 氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。 |
-
-
HY-150526
-
EGCG-4″-sulfate |
Inducer |
|
EGCG-4″-sulfate 是绿茶中的一种主要多酚,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 EGCG-4″-sulfate 可抑制谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2, GLUD1/2) 的活性。EGCG-4″-sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性[2]。 |
-
-
HY-129156
-
HS-1793 |
Inducer |
|
HS-1793 是一种 Resveratrol 类似物,在多种癌细胞中具有抗肿瘤活性。HS-1793 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-N0453S
-
-
-
HY-B0294S
-
Flubendazole-d3 氟 咪唑 d3 |
Inducer |
|
Flubendazole-d3 是 Flubendazole 的氘代物。Flubendazole 是一种安全有效的驱虫药物,广泛应用于人类、啮齿动物和反刍动物的驱虫。Flubendazole 通过抑制微管功能等机制发挥抗癌作用。Flubendazole 诱导 p53 介导的细胞凋亡,抑制 G2/M 细胞周期。 |
-
-
HY-14653
-
Amsilarotene |
Inducer |
99.70% |
Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。 |
-
-
HY-112328
-
Fascaplysin |
Inducer |
|
Fascaplysin 是一种抗微生物和细胞毒性的红色素,可来自海洋海绵 Fascaplysinopsis sp.。Fascaplysin 是以吲哚为原料,经7步合成的(得率 65%)。Fascaplysin 可诱导人白血病 HL-60 细胞凋亡和自噬。Fascaplysin 具有抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-B0144S
-
Pitavastatin-d4 hemicalcium |
Inducer |
|
Pitavastatin-d4 (hemicalcium) 是 Pitavastatin (Calcium) 氘代物。Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。 |
-
-
HY-N2618
-
-
-
HY-147801
-
Topoisomerase IIα-IN-3 |
Inducer |
|
Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-111447
-
VAS 3947 |
Inducer |
99.59% |
VAS 3947 是一种特异的 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂,具有强大的抗血小板作用。VAS 3947 通过 UPR 激活,主要由于蛋白质聚集和错误折叠,独立于抗 NOX 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-107834
-
PIK-75 |
Activator |
|
PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-Y0152A
-
Cinchonine monohydrochloride hydrate |
Inducer |
|
Cinchonine ((8R,9S)-Cinchonine) monohydrochloride hydrate 是一种天然化合物,已被有效用作抗疟剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。Cinchonine monohydrochloride hydrate 也是人血小板聚集的抑制剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 对脂肪生成具有抑制作用。 |
-
-
HY-150586
-
PTG-0861 |
Inducer |
|
PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6) 抑制剂,其 IC50 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。 |
-
-
HY-144805
-
VEGFR-2-IN-18 |
Inducer |
|
VEGFR-2-IN-18 (Compound 15d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 60 nM。VEGFR-2-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-144659
-
Metallo-β-lactamase-IN-5 |
Inducer |
|
Metallo-β-lactamase-IN-5 (compound 5c) 是一种有效的金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂。Metallo-β-lactamase-IN-5 对MBLs NDM-1和VIM-1表现出抑制活性。Metallo-β-lactamase-IN-5 可抑制HUVECs,IC50 值为 45 μg/mL。Metallo-β-lactamase-IN-5 与 Imipenem 联用具有协同抗微生物活性。 |
-
-
HY-12033S1
-
2-Methoxyestradiol-13C6 |
Inducer |
|
2-Methoxyestradiol-13C6 (2-ME2-13C6) 是一种 13C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。 |
-
-
HY-145867
-
EGFR-IN-45 |
Inducer |
|
EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 泛抑制剂,对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-119037
-
UK-101 |
Activator |
|
UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的相关研究。 |
-
-
HY-18085S
-
Quercetin-d5 槲皮素 d5 |
Inducer |
|
Quercetin-d5 是 Quercetin 的一种氘代化合物。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。 |
-
-
HY-14608S3
-
-
-
HY-147909
-
-
-
HY-110242
-
Mps-BAY2a |
Inducer |
|
Mps-BAY2a 是一种 monopolar spindle 1 (MPS1) 抑制剂,对人 MPS1 的 IC50 为 1 nM。Mps-BAY2a 诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-P3436
-
-
-
HY-121532
-
(-)-Rasfonin |
Inducer |
|
(-)-Rasfonin 是一种真菌次级代谢产物,可抑制小 G 蛋白 Ras。(-)-Rasfonin 诱导肾癌细胞系 ACHN 细胞凋亡、坏死和自噬。 |
-
-
HY-14608S8
-
L-Glutamic acid-d3 L-谷氨酸 d3 |
Inducer |
|
L-Glutamic acid-d3 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。 |
-
-
HY-146743
-
Antitumor agent-53 |
Inducer |
|
Antitumor agent-53 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-53 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-53 抑制 PI3K/AKT 信号通路并诱导 HGC-27 细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-53 具有研究胃肠道肿瘤的潜力。 |
-
-
HY-10582S
-
Flurbiprofen-d3 氟比洛芬 d3 |
Inducer |
|
Flurbiprofen-d3 (dl-Flurbiprofen-d3) 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。 |
-
-
HY-N2060
-
-
-
HY-131697
-
FeTPPS |
Inhibitor |
|
FeTPPS 是一种 5,10,15,20-四(4-磺基苯基)卟啉三 化铁过氧亚硝酸盐分解催化剂,在脊髓损伤实验模型中具有明显的神经保护作用。FeTPPS 在体内充当过亚硝酸盐清除剂和抗硝化剂。FeTPPS 降低一氮 (NO) 产生和细胞凋亡 (apoptosis) 过程。 |
-
-
HY-146255
-
Apoptosis inducer 10 |
Inducer |
|
Apoptosis inducer 10 是一种有效的细胞凋亡诱导剂。Apoptosis inducer 10显示出抗增殖作用。Apoptosis inducer 10 通过线粒体依赖性内源性途径诱导 HeLa 癌细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-16942
-
-
-
HY-150638
-
PI3Kδ/γ-IN-3 |
Inducer |
|
PI3Kδ/γ-IN-3 (Compound 58) 是一种口服有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双抑制剂,IC50 值分别为 1 nM 和 16 nM。 PI3Kδ/γ-IN-3 诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis),可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。 |
-
-
HY-144395
-
HDAC6-IN-4 |
Inducer |
|
HDAC6-IN-4 (C10) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 HDAC6 抑制剂, IC50 值为23 nM。HDAC6-IN-4 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),具有显著的抗肿瘤作用,且无明显毒性。 |
-
-
HY-100490S
-
Rilmenidine-d4 |
Inducer |
|
Rilmenidine-d4 是 Rilmenidine 的氘代物。Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾 腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向 |
-
-
HY-13007A
-
PF-3758309 hydrochloride |
Inducer |
|
PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。 |
-
-
HY-N2184
-
-
-
HY-N1306
-
Sideroxylin |
Activator |
|
Sideroxylin 是一种从 Callistemon lanceolatus 中分离的 C-甲基化黄酮,对金葡菌具有抗菌活性。Sideroxylin 可抑制卵巢癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis),导致 DNA 断裂,线粒体膜去极化,产生活性氧 (ROS)。 |
-
-
HY-115906
-
K783-0308 |
Inhibitor |
|
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。 |
-
-
HY-B0091S1
-
Adapalene-d6 Methyl Ester 阿达帕林甲酯 d6 |
Inducer |
|
Adapalene-d6 Methyl Ester 是 Adapalene 的氘代物。Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-127019
-
Nigericin 尼日利亚霉素 |
Activator |
|
Nigericin 是一种源自吸水链霉菌的抗生素,可以充当一种离子载体 (K+/H+ ionophore),促进跨线粒体膜的 K+/H+ 交换。Nigericin 可以 NALP3 依赖性方式诱导 IL-1β 释放,可作为 NLRP3 活化剂。Nigericin 触发红细胞衰亡,与 ROS 的形成同时发生,部分是由于氧化应激的诱导。Nigericin 引发细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-10260S
-
Vandetanib-d6 凡德他尼 d6 |
Inducer |
|
Vandetanib-d6 (ZD6474-d6) 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM) |
-
-
HY-10448S1
-
Capsaicin-d3 辣椒素 d3 |
Inducer |
|
Capsaicin-d3 ((E)-Capsaicin-d3) 是 Capsaicin 的氘代物。Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分,是一种 TRPV1 激动剂。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用。 |
-
-
HY-14655S
-
Sulfasalazine-d4 柳氮磺吡啶 d4 |
Inducer |
|
Sulfasalazine-d4 是 Sulfasalazine 的氘代物。Sulfasalazine (NSC 667219) 常用于类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的相关演技。Sulfasalazine 可抑制 NF-κB 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。 |
-
-
HY-10984S
-
Pomalidomide-d5 |
Inducer |
|
Pomalidomide-d5 是 Pomalidomide 氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。 |
-
-
HY-147868
-
DC-CPin711 |
Inducer |
|
DC-CPin711 是一种有效的、选择性的 CREB 结合蛋白 (CBP) bromodomain 抑制剂,IC50 值为 0.0626 μM。DC-CPin711 阻滞细胞周期于 G1 期,诱导凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-15097S
-
-
-
HY-122678
-
LQZ-7F |
Activator |
|
LQZ-7F 是一种生存素二聚化 (survivin dimerization) 抑制剂,可在前列腺癌细胞中诱导自发细胞凋亡 (apoptosis) 并与多西紫杉醇协同作用。LQZ-7F 剂量依赖性地抑制 PC-3 和 C4-2 细胞的存活,IC50 分别为 2.99 和 2.47 µM。 |
-
-
HY-103255
-
CFM-4 |
Inducer |
|
CFM-4 是一种有效的 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂。CFM-4 阻止 CARP-1 与 APC-2 结合,引起G2M细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡,其 IC50 范围为 10-15 μM。CFM-4 还能抑制耐药人类乳腺癌细胞的生长。 |
-
-
HY-P2466
-
-
-
HY-B0075S2
-
Melatonin-d7 褪黑素 D7 |
Modulator |
|
Melatonin-d7 (N-Acetyl-5-methoxytryptamine-d7) 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。 |
-
-
HY-B1417S
-
-
-
HY-144818
-
Tubulin inhibitor 23 |
Inducer |
|
Tubulin inhibitor 23 是一种有效的 Tubulin 抑制剂,IC50 为 4.8 µM。Tubulin inhibitor 23 诱导细胞凋亡(apoptosis)。Tubulin inhibitor 23 以剂量依赖性方式显示抗血管生成活性。Tubulin inhibitor 23 具有研究白血病的潜力。 |
-
-
HY-108654
-
PSB 0474 |
Inducer |
|
PSB 0474 (3-phenacyl-UDP) 是一种选择性的、有效的 P2Y6 受体激动剂,EC50 值为 70 nM。PSB 0474 抑制星形胶质细胞和小胶质细胞增殖,增加NO释放。PSB 0474 诱导星形胶质细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-147900
-
PI3K-IN-35 |
Inducer |
|
PI3K-IN-35 (Compound 6l) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,其对 PI3K-α、PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC50 分别为 13.98、7.22 和 10.94 μM。PI3K-IN-35 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-35 可用于白血病研究。 |
-
-
HY-B0172S1
-
-
-
HY-N0006S
-
-
-
HY-B0318S2
-
-
-
HY-B0185S
-
Lidocaine-d10 N-Oxide 利多卡因 d10(N 氧化物) |
Inducer |
|
Lidocaine-d10 N-Oxide 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。 |
-
-
HY-126390
-
(E/Z)-BCI |
Activator |
|
(E/Z)-BCI (NSC 150117) 是一种 DUSP6 抑制剂,具有抗炎活性。(E/Z)-BCI 通过激活 Nrf2 信号和抑制 NF-κB 通路,减弱 LPS 诱导的巨噬细胞炎症和 ROS 生成。 |
-
-
HY-150615
-
SphK1-IN-2 |
Inducer |
|
SphK1-IN-2 是一种有效的选择性 SphK1 抑制剂,SphK1 和 SphK2 的 IC50 值分别为 19.81 nM和 >10 μM。SphK1-IN-2 具有抗增殖活性,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。SphK1-IN-2 可用于癌症研究。 |
-
-
HY-16561S
-
Resveratrol-d4 白藜芦醇 d4 |
Inducer |
|
Resveratrol-d4 (trans-Resveratrol-d4) 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 < |
-
-
HY-N0007S
-
-
-
HY-124778
-
SW106065 |
Activator |
99.78% |
SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。 |
-
-
HY-108556
-
RWJ-56110 |
Activator |
|
RWJ-56110 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-146228
-
HSP90-IN-13 |
Inducer |
|
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-122550
-
Artemisitene 青蒿烯 |
Inducer |
|
Artemisitene 是 Artemisinin 的天然衍生物,是一种 Nrf2 激活剂,具有抗氧化和抗癌活性。Artemisitene 通过降低 Nrf2 泛素化并增加其稳定性来激活 Nrf2。 |
-
-
HY-146065
-
FAK-IN-4 |
Inducer |
|
FAK-IN-4 (Compound 7d) 是具有抗癌活性的潜在 FAK 抑制剂。FAK-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-147670
-
TPB15 |
Inducer |
|
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。 |
-
-
HY-N4121
-
Isocurcumenol |
Inducer |
98.73% |
Isocurcumenol 可从 Curcuma zedoaria Rhizomes 中分离得到,是 ERα 的抑制剂。具有抗肿瘤活性。其对 DLA 和 KB 癌细胞的 IC50 分别为 99.1 µg/mL 和 178.2 µg/mL。 |
-
-
HY-146492
-
VEGFR-2/BRAF-IN-2 |
Inducer |
|
VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E、BRAFWT 的 IC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡,在 G1 期阻滞细胞周期。 |
-
-
HY-146367
-
VEGFR-2-IN-19 |
Inducer |
|
VEGFR-2-IN-19 (Compound 15b) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂。VEGFR-2-IN-19 诱导细胞凋亡 (apoptosis),增加细胞内活性氧 (reactive oxygen species) 水平。VEGFR-2-IN-19 可以用作抗癌剂。 |
-
-
HY-145896
-
-
-
HY-131503
-
-
-
HY-B0166S7
-
-
-
HY-B0302A
-
Etidronic acid disodium 依替酸二钠 |
Inducer |
|
Etidronic acid (Etidronate) disodium 是一种具有口服和静脉注射活性的双酸盐。Etidronic acid disodium 可抑制骨吸收,减少动脉钙化,可用于骨质疏松症研究。Etidronic acid disodium 具有抗癌活性。Etidronic acid disodium 是一种螯合剂,可用于去除水中的重金属。 |
-
-
HY-150696
-
Antitumor agent-72 |
Inducer |
|
Antitumor agent-72 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-72 具有抗癌活性,并通过激活 caspase-3 和裂解 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-72 可用于癌症研究。 |
-
-
HY-120909
-
YK5 |
Inducer |
|
YK5 是一种有效的选择性 Hsp70 抑制剂。YK5 在癌细胞中选择性地,紧密地与胞质 Hsp70s 结合。YK5 通过干扰活性致癌 Hsp70/Hsp90/ 配体蛋白复合物的形成而发挥其生物活性。 |
-
-
HY-103387
-
DuP-697 |
Activator |
|
DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员,并且是一种有效,不可逆,选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2 和 COX-1,IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM),抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成,并具有抗炎,抗癌和退烧的作用。 |
-
-
HY-147934
-
HDAC8-IN-3 |
Inducer |
|
HDAC8-IN-3 (compound P19) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂,其 IC50 值为 9.3 μM,可产生热稳定性。HDAC8-IN-3 具有细胞毒性并诱导白血病细胞系凋亡。 |
-
-
HY-B0736
-
Sertaconazole 舍他康唑 |
Inducer |
|
Sertaconazole (FI7056 free base) 是一种局部广谱的抗真菌剂,可通过激活 p38-COX-2-PGE 2 通路来发挥抗炎活性。Sertaconazole 也是一种微管蛋白抑制剂,具有抗癌细胞增殖活性,诱导细胞的凋亡和自噬,还能抑制细胞的迁移,具有较好的抗癌活性。 |
-
-
HY-90001S1
-
Ritonavir-13C,d3 利托那韦 13C,d3 |
Inducer |
|
Ritonavir-13C,d3 (ABT 538-13C,d3) 是一种 13C- 和氘代标记的 Ritonavir。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。 |
-
-
HY-N1060
-
Yatein 亚太因 |
Activator |
|
Yatein 是从 A. chilensis 中提取的木质素,具有抗增殖活性。Yatein 能通过中断立早基因的表达,抑制单纯疱疹病毒 1 型 (HSV-1) 的复制。 |
-
-
HY-14608S9
-
-
-
HY-150641
-
CDK-IN-9 |
Inducer |
|
CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂,也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作,对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-150596
-
CT1-3 |
Inducer |
|
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis)。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。 |
-
-
HY-B1751E
-
Quinidine polygalacturonate |
Inducer |
|
Quinidine polygalacturonate 是一种抗心律失常剂。Quinidine polygalacturonate 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM,也可诱导凋亡。Quinidine polygalacturonate 也可用作疟疾的研究。 |
-
-
HY-N4058
-
-
-
HY-145852
-
-
-
HY-10585B
-
Valproic acid (sodium)(2:1) |
Inducer |
|
Valproic acid (VPA) sodium (2:1) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium (2:1) 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium (2:1) 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。 |
-
-
HY-131143
-
-
-
HY-B0185B
-
Lidocaine hydrochloride hydrate |
Inducer |
|
Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride hydrate 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride hydrate 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride hydrate 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。 |
-
-
HY-146980
-
GLUT4-IN-2 |
Inhibitor |
|
GLUT4-IN-2 是一种有效的选择性 GLUT4 抑制剂,对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50s 分别为 11.4 µM 和 6.8 µM。GLUT4-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN-2 显示出有效的抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-142913
-
ABL-L |
|
|
ABL-L通过p53依赖的途径诱导人喉癌细胞凋亡。 |
-
-
HY-143251
-
Tubulin inhibitor 13 |
Inducer |
|
Tubulin inhibitor 13 (E27) 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,抑制微管蛋白聚合的 IC50 值为 16.1 μM。Tubulin inhibitor 13 可以抑制癌细胞迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。 |
-
-
HY-143233
-
PIM-1/HDAC-IN-1 |
Inducer |
|
PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性,IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡,细胞周期阻滞在 G2/M 期。 |
-
-
HY-139783
-
3-Campholenyl-2-butanol |
Inhibitor |
|
3-Campholenyl-2-butanol 是一种合成檀香气味剂,是一种选择性嗅觉受体 OR2AT4 激动剂。3-Campholenyl-2-butanol 通过减少细胞凋亡 (apoptosis) 和增加外根鞘 (ORS) 中生长期延长生长因子 IGF-1 的产生来延长人头发的体外生长。 |
-
-
HY-B1193S
-
Terfenadine-d3 特非那定 d3 |
Inducer |
|
Terfenadine-d3 ((±)-Terfenadine-d3) 是 Terfenadine 的氘代物。Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9。 |
-
-
HY-101015A
-
OBAA |
Activator |
|
OBAA 是一种有效的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂,IC50 为 70 nM。OBAA 在布氏锥虫中阻断 Melittin 诱导的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.4 μM。 |
-
-
HY-N1446S3
-
Oleic acid-d17 油酸 d17 |
Inducer |
|
Oleic acid-d17 (9-cis-Octadecenoic acid-d17) 是 Oleic acid 的氘代物。Oleic acid (9-cis-Octadecenoic acid) 是人脂肪细胞和其他组织中最常见的单不饱和脂肪酸。Oleic acid 是一种 Na+/K+ ATP 酶激活剂。 |
-
-
HY-100707
-
IC 86621 |
Inhibitor |
|
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50=68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-B0965S
-
Thioridazine-d3 2-Sulfone 盐酸硫利达嗪 Sulfone |
Inducer |
|
Thioridazine-d3 2-Sulfone 是 Thioridazine hydrochloride 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。 |
-
-
HY-N2258
-
Poncirin |
Inducer |
99.55% |
Poncirin 是从三叶草中分离出来的,具有抗炎活性。 在完全弗氏佐剂 (CFA) 诱发的炎症性疼痛小鼠模型中,Poncirin 显着降低了机械性痛觉过敏和异常性疼痛。 |
-
-
HY-16560S
-
Camptothecin-d5 喜树碱 d5 |
Inducer |
|
Camptothecin-d5 (Campathecin-d5) 是 Camptothecin 的氘代物。Camptothecin (CPT),一种生物碱,是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂,其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性,通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。 |
-
-
HY-143660
-
LG308 |
|
|
LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展,这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。 |
-
-
HY-143468
-
MEK-IN-5 |
Inducer |
|
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-N0488S
-
-
-
HY-101015
-
(2E)-OBAA |
Inducer |
|
(2E)-OBAA 是一种有效的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂,IC50 为 70 nM。(2E)-OBAA 诱导 HUVEC 细胞凋亡 (apoptosis)。(2E)-OBAA 在布氏锥虫中阻断 Melittin 诱导的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.4 μM。 |
-
-
HY-103272
-
iMAC2 |
Inhibitor |
|
iMAC2 是一种有效的 MAC 抑制剂,IC50 为 28 nM,LD50 b> 15000 nM。iMAC2 显示出抗凋亡 (anti-apoptotic) 作用。iMAC2 阻断细胞色素 c 的释放。 |
-
-
HY-B0077S1
-
Bendamustine-d8 hydrochloride |
Inducer |
|
Bendamustine-d8 (hydrochloride) 是 Bendamustine (hydrochloride) 氘代物。Bendamustine hydrochloride (SDX-105),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。 |
-
-
HY-17423S
-
-
-
HY-146197
-
Apoptotic agent-1 |
Inducer |
|
Apoptotic agent-1 (Compound 8a) 是一种凋亡 (apoptotic) 剂,对癌细胞具有良好的抗增殖效果,具有低毒性。Apoptotic agent-1 诱导 Fas 受体和 Cyto C 基因的过表达。 |
-
-
HY-P2343
-
BH3 hydrochloride |
Activator |
|
BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽,通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl-2 蛋白 (Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡,通过与BH3 结构域结合。 |
-
-
HY-N0176S
-
-
-
HY-108485
-
Damnacanthal |
Inducer |
≥98.0% |
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用,也可用于缓解疼痛的研究,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。 |
-
-
HY-144125
-
-
-
HY-10999S1
-
Trametinib-13C6 曲美替尼 13C6 |
Inducer |
|
Trametinib-13C6 是一种 13C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-B0261S2
-
Meloxicam-13C,d3 |
Inducer |
|
Meloxicam-13C,d3 是 Meloxicam 氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。 |
-
-
HY-19827
-
Aeroplysinin 1 |
Inducer |
|
Aeroplysinin 1 ((+)-Aeroplysinin-1),从海洋海绵中分离出的次生代谢产物,对革兰氏阳性细菌 (bacteria) 显示出有效的抗生素作用,并具有针对 HIV-1 的抗病毒活性 (IC50=14.6 μM)。Aeroplysinin 1 具有抗炎,抗血管生成和抗肿瘤活性。Aeroplysinin 1诱导内皮细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-108932
-
-
-
HY-N0680S3
-
Thiamine-13C3 hydrochloride |
Inducer |
|
Thiamine-13C3 (Thiamine chloride-13C3) hydrochloride 是一种 13C 标记的 Thiamine (hydrochloride)。Thiamine hydrochloride (Thiamine chloride hydrochloride) 是必需的微量营养素,作为许多中枢代谢酶的辅因子。 |
-
-
HY-146548
-
Anticancer agent 43 |
Inducer |
|
Anticancer Agent 43 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 43 通过 caspase 3, PARP1,Bax 蛋白依赖性途径诱导凋亡 (apoptosis)。Anticancer Agent 43 能够诱导 DNA 损伤。 |
-
-
HY-131592
-
Tricetin 三粒小麦黄酮 |
Activator |
|
Tricetin 是一种有效的竞争性 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Tricetin 作用于帕金森病模型,通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 通路来保护 6-OHDA 诱导的神经毒性。 |
-
-
HY-B0228S5
-
Adenosine-13C 腺苷 13C |
|
|
Adenosine-13C 是 13C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。 |
-
-
HY-B0401A
-
Tolbutamide sodium |
Inducer |
|
Tolbutamide sodium 是一种有效且具有口服活性的抗糖尿病剂。 Tolbutamide sodium 在胰腺 β 细胞中以 Ca2+ 依赖性方式诱导凋亡(apoptosis)。 Tolbutamide sodium 具有研究非胰岛素依赖型糖尿病的潜力。 |
-
-
HY-146238
-
EGFR/HER2/TS-IN-1 |
Inducer |
|
EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFR、HER2 和 TS (Thymidylate synthase) 抑制剂,对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis)。 |
-
-
HY-147513
-
AKT-IN-12 |
Inducer |
|
AKT-IN-12 (compound 3e) 是一种有效的 Akt 激酶抑制剂,IC50 为 0.55 μM。AKT-IN-12 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKT-IN-12 也抑制 p-AKT 和 p-ERK,并激活 p-JNK 和 JNK。AKT-IN-12 可用于白血病的研究。 |
-
-
HY-N6706
-
-
-
HY-50910S
-
Temsirolimus-d3 |
Inducer |
|
Temsirolimus-d3 (CCI-779-d3) 是 Temsirolimus 的氘代物。Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂,IC50 值为 1.76 μM。Temsirolimus 能激活自噬 (autophagy),在动物模型中防止心脏功能恶化。 |
-
-
HY-149003
-
PARP1-IN-10 |
Inducer |
|
PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis),并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。 |
-
-
HY-B0228S
-
Adenosine-d1 腺苷 d1 |
Inducer |
|
Adenosine-d1 (Adenine riboside-d1) 是 Adenosine 的氘代物。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。 |
-
-
HY-N3446
-
IVHD-valtrate |
Activator |
|
IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi 的衍生物,在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),抑制卵巢癌细胞停滞在 G2/M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗试剂。 |
-
-
HY-145289
-
Antitumor agent-37 |
|
|
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。 |
-
-
HY-147906
-
Anticancer agent 71 |
Inducer |
|
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2/M 期,并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。 |
-
-
HY-151434
-
GLS1 Inhibitor-6 |
Inducer |
|
GLS1 Inhibitor-6 (Compound 24y) 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂 (IC50=68 nM),对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡,并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。 |
-
-
HY-17422S1
-
Acyclovir-d4 阿昔洛韦 d4 |
Inducer |
|
Acyclovir-d4 (Aciclovir-d4) 是 Acyclovir 的氘代物。Acyclovir (Aciclovir) 是一种鸟嘌呤类似物和一种具有口服活性的抗病毒剂。Acyclovir 具有抗 HSV-1 (IC50 为 0.85 μM),HSV-2 (IC50 为 0.86 μM) 和水痘带状疱疹病毒的活性。Acyclovir 可被病毒胸苷激酶 (TK) 磷酸化,Acyclovir triphosphate 可干扰病毒 DNA 聚合。Acyclovir 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。 |
-
-
HY-151436
-
ZLMT-12 |
Inducer |
|
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50=19.023 μM) 和 BuChE (IC50=2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。 |
-
-
HY-N1616
-
-
-
HY-135699A
-
TD52 dihydrochloride |
Inducer |
99.90% |
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。 |
-
-
HY-W011417
-
Cinnabarinic acid 朱 精酸 |
Activator |
|
Cinnabarinic acid 是 mGlu4 特异性的别构激动剂,可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用,在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-147889
-
BBR-BODIPY |
Inducer |
|
BBR-BODIPY 是一种荧光探针 (fluorescent probe),可以筛选其与靶细胞的相互作用。BBR-BODIPY 诱导细胞凋亡改变凋亡相关蛋白的表达。 |
-
-
HY-N9942
-
Physalin A |
|
|
Physalin A 是一种从 Physalis alkekengi var franchetii 中分离出来的 withanolide。 Physalin A 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 与 caspase-3 和 caspase-8 表达上调相关的。Physalin A 诱导自噬,发现可拮抗 HT1080 细胞的凋亡。Physalin A具有研究癌症疾病的潜力。 |
-
-
HY-147359
-
-
-
HY-P1126
-
Dolastatin 15 |
Activator |
|
Dolastatin 15 (DLS 15),一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽,是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic),在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。 |
-
-
HY-N1446S5
-
Oleic acid-d9 |
|
|
Oleic acid-d9 是 Oleic acid 的氘代物。Oleic acid 是人脂肪细胞和其他组织中最常见的单不饱和脂肪酸。Oleic acid 是一种 Na+/K+ ATP 酶激活剂。 |
-
-
HY-B0835
-
Fenobucarb 仲丁威 |
Activator |
99.60% |
Fenobucarb 是一种氨基甲酸酯杀虫剂。在斑马鱼中,Fenobucarb 通过炎症、氧化应激、变性和凋亡等途径诱导发育神经毒性。Fenobucarb 可能对动物心脑血管系统有危害。 |
-
-
HY-13925A
-
-
-
HY-147858
-
PROTAC EGFR degrader 7 |
Inducer |
|
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。 |
-
-
HY-N3062
-
-
-
HY-B0809B
-
Theophylline sodium acetate 乙酸钠茶碱 |
Inducer |
|
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 |
-
-
HY-108511A
-
PB28 |
Inducer |
|
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-147825
-
EGFR/BRAFV600E-IN-1 |
Activator |
|
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂,IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性,IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。 |
-
-
HY-N10540
-
Aplyronine A |
Inducer |
|
Aplyronine A 是一种特异性肌动蛋白解聚剂。 Aplyronine A 具有抗肿瘤和凋亡作用。 Aplyronine A 可用于癌症、肌肉收缩、细胞运动和细胞分裂的研究。 |
-
-
HY-146715
-
IDO/Tubulin-IN-2 |
Inducer |
|
IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-B1751D
-
Quinidine sulfate dihydrate 硫酸奎尼宁 |
Inducer |
|
Quinidine sulfate dihydrate 是一种抗心律失常剂。Quinidine sulfate dihydrate 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM,也可诱导凋亡。Quinidine sulfate dihydrate 也可用作疟疾的研究。 |
-
-
HY-150571
-
Anticancer agent 76 |
Inducer |
|
Anticancer agent 76 (Compound CT2-3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 76 能显著抑制人 NSCLC 细胞增殖,诱导细胞周期阻滞、ROS 生成和细胞凋亡(apoptosis)。 |
-
-
HY-18085S2
-
Quercetin-13C3 槲皮素 13C3 |
Inducer |
|
Quercetin-13C3 是一种 13C 标记的 Quercetin。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。 |
-
-
HY-139381
-
MitoEbselen-2 chloride |
|
|
MitoEbselen-2 chloride (MitoPeroxidase 2) 是一种靶向线粒体的谷胱甘肽过氧化物酶模拟物,是一种辐射缓解剂。MitoEbselen-2 chloride 可有效减少脂质过氧化氢,防止细胞凋亡。 |
-
-
HY-151118
-
HER2-IN-11 |
Inducer |
|
HER2-IN-11 是补骨脂素衍生物。HER2-IN-11 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-151285
-
JAK-2/3-IN-3 |
Inducer |
|
JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂,其对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。JAK-2/3-IN-3 以剂量和时间依赖的方式抑制 JAK2 的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 可用于淋巴衍生疾病和白血病的研究。 |
-
-
HY-114979
-
Pyoluteorin 藤黄绿菌素; 藤黄绿脓菌素; 黄绿脓菌素 |
Inducer |
|
Pyoluteorin 是一种抗生素 (antibiotic),可抑制 Oomycete fungi,包括植物病原体 Oomycete fungi,并抑制由该真菌引起的植物病害。 Pyoluteorin 在体外诱导人三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。 Pyoluteorin 可用于人类三阴性乳腺癌的研究。 |
-
-
HY-129467S
-
(Rac)-Idroxioleic acid-d17 |
Inducer |
|
(Rac)-Idroxioleic acid-d17 (2-Hydroxyoleic acid-d17) 是 (Rac)-Idroxioleic acid 的氘代物。(Rac)-Idroxioleic acid (2-Hydroxyoleic acid) 是一种合成油酸 (OA) 衍生物,能与质膜结合改变脂质组织。(Rac)-Idroxioleic acid 具有抗肿瘤作用。 |
-
-
HY-N3354
-
Lupiwighteone 黄羽扇豆魏特酮 |
Inducer |
98.58% |
Lupiwighteone 是一种广泛存在于野生植物中的异黄酮,具有抗氧化、抗菌和抗癌作用。Lupiwighteone 通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-134173
-
-
-
HY-144724
-
HSP90-IN-10 |
|
|
HSP90-IN-10 (Compound 16s) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-10 对 HCC1954 乳腺癌细胞具有很强的抗增殖能力,IC50 值为 6 µM。HSP90-IN-10 不抑制正常上皮细胞的生长。HSP90-IN-10 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-110042
-
CCT018159 |
Inducer |
|
CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,一种 ATP 竞争性 HSP90 ATPase 活性抑制剂,对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 的 IC50 分别为 3.2 和 6.6 µM。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞细胞抑制并诱导细胞凋亡。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。 |
-
-
HY-B0797S
-
-
-
HY-Z0548S
-
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate-d3 |
Inducer |
|
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate-d3 (Protocatechuic acid methyl ester-d3) 是 Methyl 3,4-dihydroxybenzoate 的氘代物。Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。 抗氧化和抗炎作用。 |
-
-
HY-144707
-
AK-778-XXMU |
Inducer |
|
AK-778-XXMU是DNA结合2 (ID2) 拮抗剂的有效抑制剂,KD为129 nM。AK-778-XXMU 能抑制胶质瘤细胞株的迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis),更重要的是能减缓肿瘤生长。 |
-
-
HY-147865
-
Apoptosis inducer 8 |
Inducer |
|
Apoptosis inducer 8 (Compound 7c) 是一种 galectin-1 (gal-1) 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导剂,能对抗全球主要的肺癌。Apoptosis inducer 8 显著降低 gal-1 蛋白水平。Apoptosis inducer 8 也是一种PET 显像剂。 |
-
-
HY-146163
-
-
-
HY-116852S
-
Thiocolchicine-d3 |
Inducer |
|
Thiocolchicine-d3 是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50=2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。 |
-
-
HY-N6730
-
-
-
HY-110231
-
Simvastatin-d6 |
Inducer |
|
Simvastatin-d6 (MK 733-d6) 是 Simvastatin 的氘代物。Simvastatin (MK 733) 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂,Ki 值为 0.2 nM。 |
-
-
HY-17507S
-
Pantoprazole-d6 |
Inducer |
|
Pantoprazole-d6 是 Pantoprazole 氘代物。Pantoprazole (BY1023) 是一种具有口服活性的,有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole 是一种取代的苯并咪唑,是一种有效的 H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo 可以改善 pH 值稳定性,并具有抗分泌,抗溃疡的作用。Pantoprazo 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。 |
-
-
HY-B0185AS
-
Lidocaine-d10 hydrochloride 盐酸利多卡因 d10 (盐酸盐) |
Inducer |
|
Lidocaine-d10 hydrochloride 是 Lidocaine hydrochloride 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物,具有研究室性心律失常的潜力。 |
-
-
HY-145844
-
EGFR-IN-44 |
Inducer |
|
EGFR-IN-44 (Compound 6a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂,其 IC50 值为 4.11 nM。EGFR-IN-44 诱导细胞凋亡 (apoptosis),口服生物利用度为33.57%。EGFR-IN-44 可以用于非小细胞肺癌的研究。 |
-
-
HY-N2298
-
Camellianin A 山茶黄酮苷 A |
Activator |
|
Camellianin A 是 A. nitida 叶中主要的黄酮类化合物,具有抗癌活性和抗血管紧张素转换酶 (ACE) 活性。Camellianin A 能抑制人 Hep G2 和 MCF-7 细胞的增殖,诱导细胞 G0/G1 期停滞。 |
-
-
HY-N7844
-
N6-Benzyladenosine |
Inducer |
|
N6-Benzyladenosine 是一种腺苷受体激动剂,具有细胞分裂素 (cytokinin) 活性。N6-Benzyladenosine 能将细胞周期阻滞在 G0/G1,并诱导凋亡 (apoptosis)。N6-Benzyladenosine 显示出对弓形虫腺苷激酶和胶质瘤 (glioma) 的抑制作用。 |
-
-
HY-144794
-
EGFR-IN-46 |
Inducer |
|
EGFR-IN-46 是一种有效的 EGFR 和 FAK 双重抑制剂,IC50s 分别为 20.17 nM,14.25 nM。EGFR-IN-46 显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46 诱导细胞凋亡 (apoptosis)sup>[1]。 |
-
-
HY-147361
-
LDCA |
Inducer |
|
LDCA 是一种双重打击代谢调节剂,可抑制 LDH-A 酶活性,刺激恶性群体的凋亡。LDCA 可用于致癌进展的研究。 |
-
-
HY-116894
-
-
-
HY-N7422
-
-
-
HY-N0305S
-
-
-
HY-115403
-
FKGK18 |
Inhibitor |
|
FKGK18 是一种选择性的 group VIA calcium-independent phospholipase A2 (GVIA iPLA2) 抑制剂。FKGK18 是一种氟酮基化合物,对 iPLA2β 和 iPLA2γ 的 IC50 值为 50 nM 和 3 μM。FKGK18 可用于 β 细胞凋亡和糖尿病的研究。 |
-
-
HY-13016S1
-
Cabozantinib-d4 |
Inducer |
|
Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。 |
-
-
HY-B1751A
-
Quinidine Monosulfate |
Inducer |
|
Quinidine Monosulfate 是一种抗心律失常剂。Quinidine Monosulfate 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM,也可诱导凋亡。Quinidine Monosulfate 也可用作疟疾的研究。 |
-
-
HY-18085S1
-
Quercetin-d3 槲皮素 d3 |
Inducer |
|
Quercetin-d3 是 Quercetin 的氘代物。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。 |
-
-
HY-146461
-
Anticancer agent 58 |
Inducer |
|
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。 |
-
-
HY-14608S5
-
-
-
HY-N9488
-
Girinimbine 吉九里香碱 |
Inducer |
|
Girinimbine (Girinimbin) 是一种 唑类生物碱,具有多种生物学作用。Girinimbine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗锥虫、抗血小板活性、抗菌活性、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-147872
-
VEGFR-2-IN-22 |
Inducer |
|
VEGFR-2-IN-22 (Compound 25) 是一种 VEGFR-2 和 β-tubulin 聚合抑制剂,对 VEGFR-2 的IC50 为 19.82 nM。VEGFR-2-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-121458
-
Nemorosone |
Inducer |
|
Nemorosone 是 Clusia rosea 树脂的主要成分。Nemorosone 对癌细胞有抗增殖作用。Nemorosone 诱导 HT-29 和 LoVo 细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-144765
-
NF-κB-IN-4 |
Inducer |
|
NF-κB-IN-4 (化合物 17) 是一种有效的可透过血脑屏障的 NF-κB 通路抑制剂。NF-κB-IN-4 表现出潜在的低毒性抗神经炎症活性。NF-κB-IN-4 可阻断 IκBα 的激活和磷酸化,降低 NLRP3 的表达,从而抑制 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-4 可用于神经炎症相关疾病的研究。 |
-
-
HY-121282
-
Mepazine 甲哌啶嗪 |
Activator |
|
Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。 |
-
-
HY-101991
-
ML291 |
Inducer |
|
ML291 是一种 UPR (未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291 在多种实体肿瘤模型中破坏 UPR 的适应能力,诱导细胞凋亡。ML291 可激活 UPR 的凋亡分支 PERK/eIF2a/CHOP,减少白血病细胞负担。 |
-
-
HY-16938S
-
5'-Methylthioadenosine-13C6 |
|
|
5'-Methylthioadenosine-13C6 是一种 13C 标记的 5'-Methylthioadenosine。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。 |
-
-
HY-144069
-
Pan-Trk-IN-3 |
Inducer |
|
Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA、TrkB、TrkC、TrkAG595R、TrkAG667C、TrkAG667S、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-P2569
-
Malformin A1 |
Inducer |
|
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。 |
-
-
HY-50936S
-
Trabectedin D3 他比特啶 D3 |
Inducer |
|
Trabectedin D3 (Ecteinascidin 743 D3) 是 Trabectedin 的氘代物。Trabectedin (Ecteinascidin 743; ET-743) 是一种四氢异喹 生物碱,具有有效的抗肿瘤活性。Trabectedin 与 DNA 的小沟结合,阻断应激诱导的蛋白质的转录,诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡 (apoptosis),并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 可用于软组织肉瘤和卵巢癌的研究。 |
-
-
HY-146080
-
Antitumor agent-61 |
Activator |
|
Antitumor agent-61 (Compound 9b)是 Irinotecan (Ir) 衍生物,是一种潜在的抗肿瘤剂。Antitumor agent-61 对肿瘤细胞 SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549 和 MG-63 的 IC50 分别为 0.92, 1.39, 1.75, 2.20,3.05 和 3.23 μM。Antitumor agent-61 通过线粒体途径诱导 SK-OV-3 细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-146411
-
microRNA-21-IN-1 |
Inducer |
|
microRNA-21-IN-1 (compound 7A) 是一种高效的 microRNA 抑制剂。microRNA-21-IN-1 对 Hela 和 HCT-116 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 5.5 μM 和 2.8 μM,也能促进 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)。microRNA-21-IN-1上调 microRNA-21 下游功能靶点 (PTEN、 EGR1、SLIT2) 的表达。microRNA-21-IN-1 可用于抗癌研究。 |
-
-
HY-B1135S
-
Benzbromarone-d5 |
Inducer |
|
Benzbromarone-d5 是 Benzbromarone 氘代物。Benzbromarone 是一种非常有效且耐受性良好的非竞争性黄嘌呤氧化酶抑制剂, 用作排尿酸剂, 研究痛风。 |
-
-
HY-146170
-
Anticancer agent 69 |
Activator |
|
Anticancer agent 69 (Compound 34) 是一种有效的选择性抗癌剂,有效且选择性抑制人前列腺癌细胞系 PC3 (IC50=26 nM)。Anticancer agent 69 增加 ROS 水平,下调 EGFR 并诱导细胞凋亡 ( apoptosis)。 |
-
-
HY-115983
-
DMUP |
Inducer |
|
DMUP 是一种有效的 CD47-SIRPα axis 抑制剂。DMUP 在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加巨噬细胞的吞噬作用。DMUP 降低 CD47 和 SIRPα 的蛋白表达水平。DMUP 显示出抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-147898
-
PI3K-IN-33 |
Inducer |
|
PI3K-IN-33 (Compound 6e) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,PI3K-α,PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC50 值分别为 11.73、6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-33 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-33 可用于白血病研究。 |
-
-
HY-144361
-
Antitumor agent-44 |
Inducer |
|
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态,诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-10455S
-
Carfilzomib-d8 |
Inducer |
|
Carfilzomib-d8 是 Carfilzomib 氘代物。Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。 |
-
-
HY-151172
-
rel-MDM2-p53-IN-14 |
Inducer |
|
rel-MDM2-p53-IN-14 是 MDM2-p53 的抑制剂,其 IC50 值为 26.1 nM。rel-MDM2-p53-IN-14 抑制多种癌细胞的增值并诱导细胞凋亡。rel-MDM2-p53-IN-14 可用于癌症的研究。 |
-
-
HY-N8517
-
Malabaricone B |
Inducer |
≥99.0% |
Malabaricone B 是一种天然存在的植物酚类物质,是一种具有口服活性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂,IC50 为 63.7 µM。Malabaricone B 具有抗癌、抗菌、抗氧化和抗糖尿病活性。 |
-
-
HY-146211
-
Tubulin polymerization-IN-14 |
Inducer |
|
Tubulin polymerization-IN-14 (Compound 20a) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,IC50 为 3.15 μM。Tubulin polymerization-IN-14 具有抗血管和抗癌活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-146999
-
YM458 |
Inducer |
|
YM458 是一种有效的 EZH2 和 BRD4 双重抑制剂,对 EZH2 和 BRD4 的 IC50 分别为490 nM 和 34 nM。YM458 可抑制实体癌细胞增殖和集落形成,诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis)。YM458 可用于抗癌研究。 |
-
-
HY-13570S1
-
Betamethasone-d5-1 |
Inducer |
|
Betamethasone-d5-1 是 Betamethasone 氘代物。Betamethasone 是一种合成糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。Betamethasone 可加速胎儿肺成熟并诱导基因表达和细胞凋亡。 |
-
-
HY-144811
-
CDK2-IN-9 |
Inducer |
|
CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2-IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。 |
-
-
HY-146362
-
Tubulin polymerization-IN-17 |
|
|
Tubulin aggregation-IN-17 (compound 23g) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-17 表现出微管蛋白解聚和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制迁移。Tubulin aggregation-IN-17 具有研究癌症疾病的潜力。 |
-
-
HY-N3376
-
Liriodenine |
Activator |
|
Liriodenine (Spermatheridine;VLT045) 是从植物 Mitrephora sirikitiae 中分离出来的,具有抗癌活性。Liriodenine 诱导细胞凋亡 (apoptosis),通过诱导 caspase-3 和 caspase-9 激活其内在通路。 |
-
-
HY-131055
-
Mytoxin B |
Activator |
|
Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-B0656AS
-
Rabeprazole-d4 sodium 雷贝拉唑钠 d4 (钠盐) |
Inducer |
|
Rabeprazole-d4 sodium (LY307640-d4 sodium) 是 Rabeprazole sodium 的氘代物。Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI),不可逆地抑制胃 H+/K+-ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH) ,IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。 |
-
-
HY-13007B
-
PF-3758309 dihydrochloride |
Inducer |
|
PF-3758309 (PF-03758309) dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。 |
-
-
HY-N8498
-
GKK1032B |
Inducer |
|
GKK1032B 是一种生物碱化合物,存在于内生真菌青霉中。GKK1032B 可通过 b<>caspase 通路激活诱导人骨肉瘤 MG63 细胞凋亡。 |
-
-
HY-P1333A
-
Dynorphin A TFA 强啡肽A 三氟酸 |
Inducer |
|
Dynorphin A TFA 是一种内源性阿 肽,参与中枢神经系统 (CNS) 的抑制性神经传递。Dynorphin A TFA 是一种高效的 kappa 阿受体 (KOR) 激动剂,也是其他阿受体的激动剂,如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A TFA 可诱导神经元死亡,可用于神经系统疾病的相关研究。 |
-
-
HY-N1446S1
-
Oleic acid-d2 油酸 d2 |
Inducer |
|
Oleic acid-d2 (9-cis-Octadecenoic acid-d2)是 Oleic acid 的氘代物。Oleic acid (9-cis-Octadecenoic acid) 是人脂肪细胞和其他组织中最常见的单不饱和脂肪酸。Oleic acid 是一种 Na+/K+ ATP 酶激活剂。 |
-
-
HY-W011311S
-
Eicosapentaenoic acid methyl ester-d5 |
|
|
Eicosapentaenoic acid methyl ester-d5 是 Eicosapentaenoic acid methyl ester 的氘代物。Eicosapentaenoic acid methyl ester 是一种单半乳糖二酰基甘油 (一种诱导细胞凋亡的抗癌化合物) 的降解物。 |
-
-
HY-N9359
-
-
-
HY-19696S
-
Tauroursodeoxycholate-d5 牛磺熊去氧胆酸 d5 |
Inhibitor |
|
Tauroursodeoxycholate-d5 是 Tauroursodeoxycholate 的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。 |
-
-
HY-146617
-
GLS1 Inhibitor-4 |
Inducer |
|
GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂,IC50 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)并显示出抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-144396
-
SHP2-IN-8 |
Inducer |
|
SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM,Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移,ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis),抑制 AKT 的磷酸化。 |
-
-
HY-19934
-
TAS-117 |
Inducer |
|
TAS-117 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。TAS-117 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。TAS-117 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
-
-
HY-19542S
-
Ceramide C6-d7 |
Inducer |
|
Ceramide C6-d7 是 Ceramide C6 的氘代物。Ceramide C6, a Ceramide pathway activator, is an exogenous short-chain ceramide which can induce apoptosis of multiple cancer cells. |
-
-
HY-144791
-
Bcl-2-IN-6 |
Inducer |
|
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。 |
-
-
HY-10999S
-
Trametinib-d4 曲美替尼 d4 |
Inducer |
|
Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-17509S
-
-
-
HY-B0656S
-
Rabeprazole-d4 雷贝拉唑 D4 |
Inducer |
|
Rabeprazole D4 (LY307640 D4) 是 Rabeprazole 的一种氘代化合物。Rabeprazole 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI),不可逆地抑制胃 H+/K+-ATPase。Rabeprazole 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rabeprazole 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH) ,IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。 |
-
-
HY-143897
-
PIM1-IN-3 |
|
|
PIM1-IN-3 (Compound HL8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-3 显示对 PIM-1 酶的选择性抑制。PIM1-IN-3 在 Colo320 细胞中有效诱导细胞凋亡。PIM1-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。 |
-
-
HY-15306S1
-
Eltrombopag-d9 艾曲波帕 d9 |
Inducer |
|
Eltrombopag-d9 (SB-497115-d9) 是 Eltrombopag (HY-15306A) 的氘代物。Eltrombopag (SB-497115) 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性,用于治疗血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金葡菌 (Staphylococcus aureus) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-145243
-
PDPOB |
|
|
PDPOB 是一种苯基羧酸衍生物。PDPOB 对 SH-SY5Y 细胞中 OGD/R 诱发的多方面神经元退化具有保护作用,这可以通过减轻线粒体功能障碍、氧化应激和细胞凋亡 (apoptosis) 来证明。PDPOB 具有脑缺血研究潜力。 |
-
-
HY-147839
-
Topoisomerase II inhibitor 10 |
Inducer |
|
Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂,IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2-M 期,诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis)。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。 |
-
-
HY-145291
-
CPT-Se4 |
Activator |
|
CPT-Se4 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体药物,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se4 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。CPT-Se4 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50=2.54-6.4 μM)。 |
-
-
HY-N1429S
-
Taurochenodeoxycholic acid-d9 sodium 牛磺鹅去氧胆酸钠盐 d9 (钠盐) |
Inducer |
|
Taurochenodeoxycholic acid-d9 (12-Deoxycholyltaurine-d9) sodium 是 Taurochenodeoxycholic acid sodium 的氘代物。Taurochenodeoxycholic acid sodium salt (12-Deoxycholyltaurine sodium salt) 是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一。Taurochenodeoxycholic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有 |
-
-
HY-B0214S
-
-
-
HY-N0453S1
-
-
-
HY-N3005
-
Britannin |
Activator |
99.90% |
Britannin,分离于 Inula aucheriana,是倍半萜内酯。Britannin 通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 具有抗增殖和抗炎活性。 |
-
-
HY-114367
-
-
-
HY-19826
-
Isofistularin-3 |
Activator |
|
Isofistularin-3 ((+)-11-epi-Fistularin 3) 是一种直接的 DNA 竞争性 DNMT1 抑制剂,IC50 为 13.5 μM。Isofistularin-3 作为 DNA 去甲基化剂,可诱导肿瘤细胞周期阻滞和 TRAIL 致敏。Isofistularin-3 可作用做抗体偶联药物 (ADC) 的毒素部分。 |
-
-
HY-144766
-
ATX inhibitor 13 |
Inducer |
|
ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。 |
-
-
HY-146095
-
p53 Activator 2 |
Inducer |
|
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。 |
-
-
HY-17583S1
-
-
-
HY-N5025
-
Bullatine A 雪上一枝蒿甲素 |
Inhibitor |
|
Bullatine A 雪上一枝蒿甲素是乌头属 genus Aconitum 的二萜类生物碱,具有抗风湿,抗炎和抗伤害感受作用。 Bullatine A 是一种有效的 P2X7 拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。 |
-
-
HY-N4313
-
-
-
HY-15494S1
-
-
-
HY-143295
-
Pim-1 kinase inhibitor 1 |
Inducer |
|
Pim-1 kinase inhibitor 1 是 Pim-1 的激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM。Pim-1 kinase inhibitor 1 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞显示出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症的研究。 |
-
-
HY-143490
-
PAK4-IN-2 |
Inducer |
|
PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。 |
-
-
HY-147949
-
SKLB0565 |
Inducer |
|
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性,IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis)。SKLB0565 抑制细胞迁移,破坏 HUVECs 细胞的微管形成。 |
-
-
HY-108640
-
HLI373 |
Activator |
|
HLI373 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。 |
-
-
HY-B0228S3
-
Adenosine-3′-13C 腺苷 3′-13C |
|
|
Adenosine-3′-13C 是 13C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。 |
-
-
HY-17422S
-
Acyclovir-d4 L-Leucinate 阿昔洛韦杂质 d4 |
Inducer |
|
Acyclovir-d4 L-Leucinate 是 Acyclovir 的氘代物。Acyclovir (Aciclovir) 是一种鸟嘌呤类似物和一种具有口服活性的抗病毒剂。Acyclovir 具有抗 HSV-1 (IC50 为 0.85 μM),HSV-2 (IC50 为 0.86 μM) 和水痘带状疱疹病毒的活性。Acyclovir 可被病毒胸苷激酶 (TK) 磷酸化,Acyclovir triphosphate 可干扰病毒 DNA 聚合。Acyclovir 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。 |
-
-
HY-135336AS
-
(S)-Verapamil D7 hydrochloride |
Activator |
|
(S)-Verapamil D7 hydrochloride ((S)-(-)-Verapamil D7 hydrochloride) 是 (S)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。 |
-
-
HY-B0227S1
-
Ketoprofen-d4 酮洛芬 d4 |
Inducer |
|
Ketoprofen-d4 (RP-19583-d4) 是 Ketoprofen 的氘代物。Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂,能够有效地抑制 COX 的活性,在人血单核细胞中,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 2 nM 和 26 nM。 |
-
-
HY-N6687B
-
Calcimycin hemimagnesium |
Activator |
|
Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-149007
-
STAT3-IN-11 |
Inducer |
|
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。 |
-
-
HY-16229
-
GGTI-2154 |
Inhibitor |
|
GGTI-2154 是一种有效和选择性的 geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂,IC50 值为 21 nM。GGTI-2154 对 GGTase I 的选择性是 FTase (IC50=5600 nM) 的 200 倍以上。GGTI-2154 可用于癌症的研究。 |
-
-
HY-Z0548S1
-
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate-d3-1 |
Inducer |
|
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate-d3-1 是 Methyl 3,4-dihydroxybenzoate 的氘代物。Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。 抗氧化和抗炎作用。 |
-
-
HY-N2632
-
-
-
HY-147864
-
c-Fms-IN-12 |
Inducer |
|
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂,也抑制 c-KIT。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌药物,可治疗多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导A549 细胞凋亡。 |
-
-
HY-120075
-
TJ191 |
Activator |
99.83% |
TJ191 是一种有效的抗癌试剂 (anti-cancer agent),靶向低 TβRIII 表达的恶性T细胞白血病/淋巴瘤细胞。TJ191 对其他癌细胞、正常成纤维细胞或免疫细胞的增殖没有影响。TJ191 可用于癌症研究。 |
-
-
HY-146095
-
p53 Activator 2 |
Inducer |
|
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。 |
-
-
HY-17583S1
-
-
-
HY-N5025
-
Bullatine A 雪上一枝蒿甲素 |
Inhibitor |
|
Bullatine A 雪上一枝蒿甲素是乌头属 genus Aconitum 的二萜类生物碱,具有抗风湿,抗炎和抗伤害感受作用。 Bullatine A 是一种有效的 P2X7 拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。 |
-
-
HY-N4313
-
-
-
HY-15494S1
-
-
-
HY-143295
-
Pim-1 kinase inhibitor 1 |
Inducer |
|
Pim-1 kinase inhibitor 1 是 Pim-1 的激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM。Pim-1 kinase inhibitor 1 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞显示出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症的研究。 |
-
-
HY-143490
-
PAK4-IN-2 |
Inducer |
|
PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。 |
-
-
HY-147949
-
SKLB0565 |
Inducer |
|
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性,IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis)。SKLB0565 抑制细胞迁移,破坏 HUVECs 细胞的微管形成。 |
-
-
HY-108640
-
HLI373 |
Activator |
|
HLI373 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。 |
-
-
HY-B0228S3
-
Adenosine-3′-13C 腺苷 3′-13C |
|
|
Adenosine-3′-13C 是 13C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。 |
-
-
HY-17422S
-
Acyclovir-d4 L-Leucinate 阿昔洛韦杂质 d4 |
Inducer |
|
Acyclovir-d4 L-Leucinate 是 Acyclovir 的氘代物。Acyclovir (Aciclovir) 是一种鸟嘌呤类似物和一种具有口服活性的抗病毒剂。Acyclovir 具有抗 HSV-1 (IC50 为 0.85 μM),HSV-2 (IC50 为 0.86 μM) 和水痘带状疱疹病毒的活性。Acyclovir 可被病毒胸苷激酶 (TK) 磷酸化,Acyclovir triphosphate 可干扰病毒 DNA 聚合。Acyclovir 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。 |
-
-
HY-135336AS
-
(S)-Verapamil D7 hydrochloride |
Activator |
|
(S)-Verapamil D7 hydrochloride ((S)-(-)-Verapamil D7 hydrochloride) 是 (S)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。 |
-
-
HY-B0227S1
-
Ketoprofen-d4 酮洛芬 d4 |
Inducer |
|
Ketoprofen-d4 (RP-19583-d4) 是 Ketoprofen 的氘代物。Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂,能够有效地抑制 COX 的活性,在人血单核细胞中,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 2 nM 和 26 nM。 |
-
-
HY-N6687B
-
Calcimycin hemimagnesium |
Activator |
|
Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-149007
-
STAT3-IN-11 |
Inducer |
|
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。 |
-
-
HY-16229
-
GGTI-2154 |
Inhibitor |
|
GGTI-2154 是一种有效和选择性的 geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂,IC50 值为 21 nM。GGTI-2154 对 GGTase I 的选择性是 FTase (IC50=5600 nM) 的 200 倍以上。GGTI-2154 可用于癌症的研究。 |
-
-
HY-Z0548S1
-
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate-d3-1 |
Inducer |
|
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate-d3-1 是 Methyl 3,4-dihydroxybenzoate 的氘代物。Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。 抗氧化和抗炎作用。 |
-
-
HY-N2632
-
-
-
HY-147864
-
c-Fms-IN-12 |
Inducer |
|
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂,也抑制 c-KIT。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌药物,可治疗多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导A549 细胞凋亡。 |
-
-
HY-120075
-
TJ191 |
Activator |
99.83% |
TJ191 是一种有效的抗癌试剂 (anti-cancer agent),靶向低 TβRIII 表达的恶性T细胞白血病/淋巴瘤细胞。TJ191 对其他癌细胞、正常成纤维细胞或免疫细胞的增殖没有影响。TJ191 可用于癌症研究。 |
-
-
HY-147991
-
PDE5/HDAC-IN-1 |
Inducer |
|
PDE5/HDAC-IN-1 (Compound 26) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)和 HDAC 抑制剂,IC50 分别为 46.3 nM 和 14.5 nM。PDE5/HDAC-IN-1 诱导细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌活性。 |
-
-
HY-146046
-
Antitumor agent-56 |
Inducer |
|
Antitumor agent-56 (Compound 33) 是一种具有抗肿瘤、抗炎和 NO 释放活性的 triptolide 衍生物。Antitumor agent-56 显著抑制黑色素瘤的生长,具有口服活性。 |
-
-
HY-146276
-
CDK/HDAC-IN-2 |
Inducer |
|
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。 |
-
-
HY-143279
-
Topoisomerase II inhibitor 3 |
Inducer |
|
Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h ) 是吖啶酮衍生物,也是一种 Type II DNA 拓扑异构酶 (topo II) 的抑制剂,具有 topo IIα/β 抑制剂作用,topo IIα 亚型的 IC50 值为 0.17 μM, topo IIβ 亚型的 IC50 值为 0.23 μM,还可引起明显的 DNA 损伤,并通过触发线粒体膜电位的丧失诱导细胞凋亡。 |
-
-
HY-144712
-
L5-DA |
Inducer |
|
L5-DA 是一种 G-四链体 (G4) 配体,选择性稳定 G4s。L5-DA 对 HeLa 细胞具有显著的细胞毒性 (IC50=4.3 μM)。L5-DA 稳定 HeLa 细胞中的 G4s,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。 |
-
-
HY-N0328S
-
Mangostin-d3 α-倒捻子素 d3 |
Inducer |
|
alpha-Mangostin-d3 (α-Mangostin-d3) 是氘代的 alpha-Mangostin。 alpha-Mangostin (α-Mangostin) 是具有广泛生物活性的膳食呫吨酮,如抗氧化剂,抗过敏,抗病毒,抗菌,抗炎和抗癌作用。它是IDH1突变体 (IDH1-R132H) 的抑制剂,Ki值为 2.85 μM。 |
-
-
HY-N8190
-
-
-
HY-108356
-
NS3694 |
Inhibitor |
99.87% |
NS3694 是一种二芳基脲化合物,是一种凋亡体抑制剂。NS3694 抑制凋亡小体形成和半胱天冬酶活化。 |
-
-
HY-144725
-
HDAC1/6-IN-1 |
Inducer |
|
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。 |
-
-
HY-14291S1
-
Vildagliptin-d7 |
Inhibitor |
|
Vildagliptin-d7 是 Vildagliptin 氘代物。Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。 |
-
-
HY-17580S
-
Fidaxomicin-d7 |
Inducer |
|
Fidaxomicin-D7 是 Fidaxomicin 的氘代物。Fidaxomicin (OPT-80) 是一种大环 RNA 聚合酶抑制剂,具有窄谱活性。 Fidaxomicin 选择性地根除致病性艰难梭菌 (Clostridium difficile),对构成正常健康肠道菌群的多种细菌的破坏程度最小。 |
-
-
HY-147771
-
ZLWT-37 |
Inducer |
|
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂,对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis),在 G2/M 期阻滞细胞周期。 |
-
-
HY-139828
-
Anticancer agent 14 |
|
|
Anticancer agent 14 是一种先导化合物(IC50: 0.20 to 0.65 μM),可诱导乳腺癌细胞凋亡、细胞周期阻滞和线粒体膜电位丧失。 |
-
-
HY-N0381
-
Maackiain |
Inducer |
98.03% |
Maackiain (DL-Maackiain) 分离自Maackia amurensis Rupr.et Maxim。Maackiain (DL-Maackiain) 是一种针对埃及伊蚊的杀幼虫剂,其 LD50 为 21.95 μg/ ml。Maackiain (DL-Maackiain) 诱导 DNA 断裂为寡核小体大小的片段,类似于凋亡特征,如 HL-60 细胞。 |
-
-
HY-N6704
-
Enniatin A1 恩镰孢菌素 A1 |
Activator |
|
Enniatin A1 是从镰刀菌霉菌毒素 (Fusarium) 中分离出来的,由交替的 D-α-羟基异戊酸和 N-甲基-L-氨基酸组成的环状十六肽。 Enniatin A1 通过诱导细胞凋亡和破坏 ERK 信号通路而具有抗癌特性。Enniatin A1 在大鼠肝微粒体中抑制 ACAT 的 IC50 为 49 μM。 |
-
-
HY-B0279S
-
-
-
HY-136293
-
-
-
HY-147187
-
MNK8 |
Inducer |
|
MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。 |
-
-
HY-135953
-
CDDO-3P-Im |
Activator |
98.19% |
CDDO-3P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-3P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。CDDO-3P-Im 是一种具有口服活性的坏死 (necroptosis) 抑制剂,可用于缺血/再灌注 (I/R) 的研究。 |
-
-
HY-147874
-
ANO1-IN-3 |
Inducer |
|
ANO1-IN-3 (Compound 3n) 是一种有效的、选择性的 ANO1 抑制剂,IC50 为 1.23 μM。ANO1-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-B0015S1
-
-
-
HY-128553A
-
-
-
HY-107662
-
TCS PrP Inhibitor 13 |
Inducer |
|
TCS PrP Inhibitor 13作为一种抗朊病毒化合物,是一种细胞朊病毒蛋白(PrPC)抑制剂。TCS PrP Inhibitor 13作为朊病毒蛋白(PrP-res)积累抑制剂,在ScN2a和F3细胞株中均显示IC50值为3 nM。TCS PrP Inhibitor 13 诱导神经鞘瘤细胞调亡。 |
-
-
HY-100513A
-
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素 |
Inducer |
|
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。 Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。 Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-N10131
-
Biatractylolide |
|
|
Biatractylolide 是从白术的乙酸乙酯提取物中分离得到的化合物。Biatractylolide 具有抗肿瘤和抗氧化活性。Biatractylolide 提高细胞活力,抑制谷氨酸诱导的细胞凋亡 (apoptosis),降低 LDH 活性。Biatractylolide 具有神经保护作用。 |
-
-
HY-N10520
-
Pectic acid |
Inducer |
|
Pectic acid (Methyl protopectin) 是一种聚半乳糖醛酸,可诱导垂体肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Pectic acid 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。 |
-
-
HY-146038
-
Antitumor agent-55 |
Inducer |
|
Antitumor agent-55 (compound 5q) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-55 有效抑制PC3,其 IC50 为 0.91 μM。Antitumor agent-55 能有效抑制 PC3 的菌落形成,抑制细胞迁移。Antitumor agent-55 诱导PC3 G1/S期阻滞和凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-145861
-
D1-IN-14 |
Inducer |
|
L D1-IN-14 是一种有效且具有选择性的 L D1 抑制剂 (IC50=0.89 μM)。L D1-IN-14 能显著抑制 A549 和 THP-1 细胞的增殖,能诱导肿瘤细胞的凋亡。 |
-
-
HY-103347
-
M50054 |
Inhibitor |
|
M50054 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂。M50054 抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化,IC50 为 79 μg/mL。M50054 不直接抑制 caspase-3 酶活性。M50054可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗引起的脱发。 |
-
-
HY-B0166S6
-
L-Ascorbic acid-d2 L-抗坏血酸 d2; 维生素C d2; 维生素 C d2 |
|
|
L-Ascorbic acid-d2 是 L-Ascorbic acid 的氘代物。 L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav3.2 通道 (Cav3.2 channels),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂[2] |
-
-
HY-13735B
-
-
-
HY-B1751F
-
Quinidine gluconic acid |
Inducer |
|
Quinate 是一种抗心律失常剂。Quinate 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM,也可诱导凋亡。Quinate 也可用作疟疾的研究。 |
-
-
HY-14608S4
-
-
-
HY-147824
-
Tubulin polymerization-IN-22 |
Inducer |
|
Tubulin aggregation-IN-22 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,IC50 为 8.1 μM。Tubulin aggregation-IN-22 将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-144448
-
FAK-IN-2 |
|
|
FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK) 抑制剂,具有抗肿瘤活性 (FAK IC50= 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化,也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移,诱导其凋亡。 |
-
-
HY-108553
-
Dihydroeponemycin |
Inducer |
|
Dihydroeponemycin, 是抗肿瘤和抗血管生成天然产物埃普霉素的类似物,选择性靶向 20S 蛋白酶体 (20S proteasome)。Dihydroeponemycin 共价修饰催化蛋白酶体亚单位的子集,优先与IFN-γ 诱导亚单位 LMP2 和 LMP7 结合Dihydroeponemycin 介导的蛋白酶体抑制诱导纺锤样细胞形态变化和细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-17507S1
-
Pantoprazole-d3 |
Inducer |
|
Pantoprazole-d3 是 Pantoprazole 氘代物。Pantoprazole (BY1023) 是一种具有口服活性的,有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole 是一种取代的苯并咪唑,是一种有效的 H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo 可以改善 pH 值稳定性,并具有抗分泌,抗溃疡的作用。Pantoprazo 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。 |
-
-
HY-N1446S4
-
Oleic acid-13C-1 油酸 13C-1 |
Inducer |
|
Oleic acid-13C-1 是 13C 标记的 Oleic acid。Oleic acid (9-cis-Octadecenoic acid) 是人脂肪细胞和其他组织中最常见的单不饱和脂肪酸。Oleic acid 是一种 Na+/K+ ATP 酶激活剂。 |
-
-
HY-13272S
-
Dacomitinib-d3 达克替尼 d3 |
Inducer |
|
Dacomitinib-d3 (PF-00299804-d3) 是 Dacomitinib 的氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFR,ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM。 |
-
-
HY-145829
-
Tofacitinib Prodrug-1 |
|
|
Tofacitinib Prodrug-1 是减轻托法替尼 (Tofacitinib) 全身性不良反应的口服有效前药。Tofacitinib Prodrug-1 能在小鼠模型有效减轻恶唑酮诱导的结肠炎,具有低毒性,是治疗溃疡性结肠炎的潜在候选药物。 |
-
-
HY-147981
-
Tubulin polymerization-IN-31 |
Inducer |
|
Tubulin polymerization-IN-31 (Compound 4c) 是一种微管蛋白聚合(tubulin polymerization)抑制剂,IC50 为 3.64 μM。Tubulin polymerization-IN-31 诱导癌细胞凋亡(apoptosis),具有抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-N10483
-
Telekin |
Inducer |
|
Telekin 是一种从 Carpesium divaricatum 中分离出来的桉树型倍半萜内酯化合物。Telekin 可以激活线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。 |
-
-
HY-W015977
-
Prion Protein 106-126 (human) |
Activator |
|
Prion Protein 106-126 (human) 是 Prion 的多肽片段,它可以诱导神经元凋亡,抗蛋白酶 K 消化,纤维形成,并介导正常细胞病毒蛋白 (PrPc) 转化为致病同工型 (PrPSc)。Prion Protein 106-126 (human) 通常用作研究朊病毒蛋白疾病中神经变性的模型。 |
-
-
HY-143491
-
VS 8 |
Inducer |
|
VS 8 (Compound VS 8) 是一种有效的口服 VEGFR-2 抑制剂,具有显著的抗血管生成 (anti-angiogenic) 作用。 VS 8 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和迁移。 VS 8 对 CSCs (癌症干细胞)有活性。 |
-
-
HY-N10408
-
Tripchlorolide |
Inducer |
|
Tripchloride 是一种神经保护剂,存在于 Tripterygium wilfordii 中。Tripchloride 通过诱导细胞凋亡和自噬来防止肿瘤生长。Tripchloride 可改善阿尔茨海默病患者的认知缺陷。 |
-
-
HY-147854
-
B-Raf IN 9 |
Inducer |
|
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡,细胞周期阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值为 7.83 µM。 |
-
-
HY-150772
-
Tubulin/HDAC-IN-1 |
Inducer |
|
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。 |
-
-
HY-145422
-
KIRA9 |
Antagonist |
|
KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50=4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点,可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-B0347S
-
-
-
HY-115907
-
K20 |
Inhibitor |
|
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂,IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性(IC50= 0.78 µM)。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长,TGI 为 41%,且未引起明显毒性。 |
-
-
HY-13064S
-
Cobimetinib-d4 考比替尼 d4 |
Inducer |
|
Cobimetinib-d4 (GDC-0973-d4) 是 Cobimetinib 的氘代物。Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。 |
-
-
HY-40354S
-
-
-
HY-143235
-
BRD4 Inhibitor-15 |
Inducer |
|
BRD4 Inhibitor-15 (compound 13) 是一种有效的 BRD4 抑制剂,IC50 为 18 nM。 BRD4 Inhibitor-15 通过调节 Bcl-2/Bax 蛋白,激活 caspase-3 信号通路,诱导 22RV1 细胞凋亡 (apoptosis)。 BRD4 Inhibitor-15 下调 22RV1 细胞中 c-Myc 水平。 BRD4 Inhibitor-15 可用于前列腺癌研究。 |
-
-
HY-N10443
-
Mammea A/BA |
Inducer |
|
Mammea A/BA 对克氏锥虫 (T. cruzi) 具有有效的抗性。Mammea A/BA 诱导线粒体功能障碍、产生活性氧 (ROS) 和 DNA 片段化,并增加酸性液泡数量。Mammea A/BA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、细胞自噬 (autophagy) 和细胞坏死。Mammea A/BA 可用于南美锥虫病的研究 |
-
-
HY-147926
-
VEGFR-2-IN-28 |
Inducer |
|
VEGFR-2-IN-28 (compound 12c) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 0.83 µM。VEGFR-2-IN-28诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-19527
-
IST5-002 |
Inducer |
|
IST5-002,一种有效的 Stat5a/b 抑制剂,选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性,IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。 |
-
-
HY-B0011S
-
Docetaxel-d9 多西他赛 d9 |
Inducer |
≥98.0% |
Docetaxel-d9 (RP-56976-d9) 是 Docetaxel 的氘代物。Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-149002
-
Topoisomerase I/II inhibitor 4 |
Inducer |
|
Topoisomerase I/II inhibitor 4 (compound F16) 是一种有效的拓扑异构酶 I (Topo I) 和 II (Topo II) 双抑制剂。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可以抑制细胞增殖、侵袭和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可用于肝癌的研究。 |
-
-
HY-136658
-
-
-
HY-146750
-
HDAC-IN-37 |
Inducer |
|
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC3、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-P0036B
-
Octreotide pamoate 双羟萘酸奥曲肽 |
Inducer |
|
Octreotide (SMS 201-995) pamoate 是一种生长抑素受体 (somatostatin receptor) 激动剂,合成八肽生长抑素类似物。Octreotide pamoate 可与生长抑素受体 (somatostatin receptor) 结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。具有抗肿瘤活性,可介导细胞凋亡 (apoptosis),也可用于肢端肥大症的疾病研究。 |
-
-
HY-B0227S2
-
Ketoprofen-13C,d3 |
Inducer |
|
Ketoprofen-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Ketoprofen。Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂,能够有效地抑制 COX 的活性,在人血单核细胞中,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 2 nM 和 26 nM。 |
-
-
HY-147772
-
ZC0101 |
Inducer |
|
ZC0101 是一种有效的、具有口服活性的 IDO1 和 TrxR 双重抑制剂,IC50 分别为 0.084 μM 和 7.98 μM。ZC0101 有效诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 积累。 |
-
-
HY-125927
-
8-Aminoadenosine 8-氨基腺苷 |
Inducer |
|
8-Aminoadenosine (8-NH2-Ado) 是一种 RNA 导向的核苷类似物,可降低细胞 ATP 水平并抑制 mRNA 合成。8-Aminoadenosine 阻断 Akt/mTOR 信号,并诱导 p53 非依赖性的自噬和细胞凋亡。8-Aminoadenosine 具有抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-124584S
-
Minnelide-d3 |
Inducer |
|
Minnelide-d3 是 Minnelide 的氘代物。Minnelide 是雷公藤内酯的衍生物,在许多肿瘤类型 (特别是在胰腺癌) 中显示出抗肿瘤 (antitumor) 活性。 Minnelide 可导致凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-B0166S
-
L-Ascorbic acid-13C6 |
Inducer |
|
L-Ascorbic acid-13C6 (L-Ascorbate-13C6) 是一种 13C 标记的 L-Ascorbic acid。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav3.2 通道 (Cav3.2 channels),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。 |
-
-
HY-146138
-
EGFR-IN-57 |
Inducer |
|
EGFR-IN-57 (Compound 25a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR-TK 抑制剂,IC50 值为 0.054 µM。EGFR-IN-57 也抑制 VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ 和 tubulin polymerization,IC50 值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 µM。EGFR-IN-57 诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。 |
-
-
HY-B0215S
-
Acetylcysteine-d3 |
Inducer |
|
Acetylcysteine-d3 (N-Acetylcysteine-d3) 是 Acetylcysteine 的氘代物。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis< |
-
-
HY-122698
-
CCI-007 |
Activator |
98.45% |
CCI-007 是一种具有细胞毒性的小分子,在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中,IC50 为2.5-6.2 μM。 |
-
-
HY-B0075S1
-
Melatonin-d3 褪黑素 D3 |
Modulator |
|
Melatonin-d3 (N-Acetyl-5-methoxytryptamine-d3) 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。 |
-
-
HY-150603
-
STAT3-IN-13 |
Inducer |
|
STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。 |
-
-
HY-13690S
-
Mitotane-d4 米托坦 d4 |
Inducer |
|
Mitotane-d4 (2,4′-DDD-d4) 是 Mitotane 的氘代物。Mitotane(2,4′-DDD)是DDD的同分异构体和DDT的衍生物,有抗癌活性,可作用于肾上腺皮质癌。 |
-
-
HY-146462
-
Anticancer agent 59 |
Inducer |
|
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM),Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡,也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高,能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。 |
-
-
HY-143471
-
PLK1/BRD4-IN-1 |
Inducer |
|
PLK1/BRD4-IN-1 (9b) 是一个具有口服活性的 PLK1 和 BRD4 双重抑制剂,对 PLK1 和 BRD4 的 IC50 值分别为 22 nM 和 109 nM。PLK1/BRD4-IN-1 诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis),下调几种增殖相关癌基因的转录,并表现出良好的体内抗肿瘤活性。 |
-
-
HY-N6681
-
-
-
HY-146029
-
Apoptosis inducer 3 |
Inducer |
|
Apoptosis inducer 3 (Compound 3) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导因子,可选择性触发细胞凋亡和晚期细胞凋亡。Apoptosis inducer 3 对癌细胞具有毒性。 |
-
-
HY-B0114S1
-
Oxcarbazepine-d4-1 |
Activator |
|
Oxcarbazepine-d4-1 是 Oxcarbazepine 氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。 |
-
-
HY-N8187
-
-
-
HY-90001S
-
Ritonavir-d6 利托那韦 d6 |
Inducer |
|
Ritonavir-d6 (ABT 538-d6) 是 Ritonavir 的氘代物。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。 |
-
-
HY-144819
-
Bcl-2-IN-8 |
Inducer |
|
Bcl-2-IN-8 是一种有效的抗癌剂。Bcl-2-IN-8 对药物敏感和耐药的癌细胞均显示抗增殖活性。Bcl-2-IN-8 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。Bcl-2-IN-8 以剂量依赖性方式抑制细胞迁移。Bcl-2-IN-8 具有三阴乳腺癌的研究潜力。 |
-
-
HY-12033S
-
2-Methoxyestradiol-13C,d3 二甲氧基雌二醇 13C,d3 |
Inducer |
|
2-Methoxyestradiol-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。 |
-
-
HY-16569S1
-
Colchicine-d3 秋水仙素 d3 |
Inducer |
|
Colchicine-d3 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin) 抑制剂和微管 (microtubule) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 I |