库存 :10
英文名 :Pafuramidine (Synonyms: 帕呋拉定; DB289)
CAS号 :186953-56-0
保质期 :Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
供应商 :上海辅泽商贸有限公司
保存条件 :Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
规格 :5 mg
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HY-106662
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Chloroquinoxaline sulfonamide |
Inhibitor |
99.47% |
Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物,是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽,兔,绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。 |
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HY-12651
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HY-B0777
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HY-N0402
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HY-122818
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bpV(phen) trihydrate |
Inhibitor |
≥98.0% |
bpV(phen) trihydrate,一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
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HY-B0688
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Dapsone 氨苯砜 |
Inhibitor |
99.22% |
Dapsone (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone) 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic),具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis)。Dapsone 可用于皮肤病的研究,如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。 |
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HY-B0778
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Milbemycin oxime 米尔贝肟 |
Inhibitor |
99.82% |
Milbemycin oxime 是一种大环内酯,具有广谱抗寄生虫活性。Milbemycin oxime 由 Milbemycin A4 和 A3 组成。Milbemycin oxime 可以结合谷氨酸门控的氯离子通道。Milbemycin oxime 可作用于肠道线虫,肺和心脏蠕虫。 |
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HY-14989
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SQ109 |
Inhibitor |
98.24% |
SQ109 有效抑制寄生虫的锥虫成虫期,杀死细胞,IC50 为 50±8 nM。 SQ109,靶向 MmpL3,是一种抗结核剂。 |
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HY-10411
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HY-107212
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Selamectin 塞拉菌素 |
Inhibitor |
99.89% |
Selamectin,一种半合成的大环内酯,是一种抗寄生虫剂和驱虫剂。Selamectin 激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道 (glutamate-gated chloride channels),以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。Selamectin 还是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 底物和抑制剂,IC50 为 120 nM。 |
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HY-101476
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HY-50730
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HY-Y0152
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HY-B0837
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Emamectin Benzoate 甲 基阿维菌素苯甲酸盐 |
Inhibitor |
99.40% |
Emamectin Benzoate (MK-244) 是一种口服有效的神经系统毒物,其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。Emamectin Benzoate 是阿维菌素 (Avermectin; HY-15311) 的半合成衍生物之一,具有广谱的杀虫和杀螨活性。Emamectin Benzoate 诱导 ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。Emamectin Benzoate 是 Emamectin B1a benzoate 和 Emamectin B1b benzoate 的混合物,主要成分为 Emamectin B1a benzoate。 |
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HY-103353
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SID 26681509 |
Inhibitor |
98.26% |
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。 |
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HY-101525
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HY-112205A
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RR-11a analog |
Inhibitor |
99.12% |
RR-11a analog 是一种有效且不可逆的 Schistosoma mansoni legumain 抑制剂。其 IC50 为 31 nM。RR-11a analog 是 aza-Asn 的衍生物和 aza-peptide Michael 的受体。 |
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HY-B0803
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HY-N0674A
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Dehydrocorydaline chloride 盐酸脱氢紫堇碱 |
Inhibitor |
99.72% |
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。 |
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HY-14932
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HY-106662
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Chloroquinoxaline sulfonamide |
Inhibitor |
99.47% |
Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物,是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽,兔,绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。 |
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HY-12651
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HY-B0777
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HY-N0402
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HY-122818
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bpV(phen) trihydrate |
Inhibitor |
≥98.0% |
bpV(phen) trihydrate,一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
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HY-B0688
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Dapsone 氨苯砜 |
Inhibitor |
99.22% |
Dapsone (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone) 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic),具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis)。Dapsone 可用于皮肤病的研究,如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。 |
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HY-B0778
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Milbemycin oxime 米尔贝肟 |
Inhibitor |
99.82% |
Milbemycin oxime 是一种大环内酯,具有广谱抗寄生虫活性。Milbemycin oxime 由 Milbemycin A4 和 A3 组成。Milbemycin oxime 可以结合谷氨酸门控的氯离子通道。Milbemycin oxime 可作用于肠道线虫,肺和心脏蠕虫。 |
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HY-14989
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SQ109 |
Inhibitor |
98.24% |
SQ109 有效抑制寄生虫的锥虫成虫期,杀死细胞,IC50 为 50±8 nM。 SQ109,靶向 MmpL3,是一种抗结核剂。 |
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HY-10411
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HY-107212
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Selamectin 塞拉菌素 |
Inhibitor |
99.89% |
Selamectin,一种半合成的大环内酯,是一种抗寄生虫剂和驱虫剂。Selamectin 激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道 (glutamate-gated chloride channels),以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。Selamectin 还是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 底物和抑制剂,IC50 为 120 nM。 |
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HY-101476
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HY-50730
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HY-Y0152
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HY-B0837
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Emamectin Benzoate 甲 基阿维菌素苯甲酸盐 |
Inhibitor |
99.40% |
Emamectin Benzoate (MK-244) 是一种口服有效的神经系统毒物,其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。Emamectin Benzoate 是阿维菌素 (Avermectin; HY-15311) 的半合成衍生物之一,具有广谱的杀虫和杀螨活性。Emamectin Benzoate 诱导 ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。Emamectin Benzoate 是 Emamectin B1a benzoate 和 Emamectin B1b benzoate 的混合物,主要成分为 Emamectin B1a benzoate。 |
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HY-103353
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SID 26681509 |
Inhibitor |
98.26% |
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。 |
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HY-101525
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HY-112205A
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RR-11a analog |
Inhibitor |
99.12% |
RR-11a analog 是一种有效且不可逆的 Schistosoma mansoni legumain 抑制剂。其 IC50 为 31 nM。RR-11a analog 是 aza-Asn 的衍生物和 aza-peptide Michael 的受体。 |
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HY-B0803
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HY-N0674A
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Dehydrocorydaline chloride 盐酸脱氢紫堇碱 |
Inhibitor |
99.72% |
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。 |
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HY-14932
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HY-B2031
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HY-18299
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Purvalanol B |
Inhibitor |
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Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B,CDK2-cyclin A,CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35,分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50>1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。 |
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HY-N0281
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Daphnetin 瑞香素 |
Inhibitor |
99.21% |
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物,可来源于 Genus Daphne,是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase),对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性,并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。 |
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HY-13702
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Nilutamide |
Inhibitor |
98.07% |
Nilutamide (Nilandron) 是一种口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂,对雄激素受体有亲和力,但对孕激素、雌激素或糖皮质激素受体无亲和力。Nilutamide 可用于研究前列腺癌。Nilutamide 还具有抗血吸虫作用。 |
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HY-A0148A
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HY-16730
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Sarolaner |
Inhibitor |
99.05% |
Sarolaner (PF-6450567) 是具有口服活性的,广谱杀外寄生虫剂。Sarolaner 是一种异恶唑酮化合物,能有效抑制狗身上的跳蚤和虱子,对 C. felis 的 LC80 值为 0.3 μg/mL,对 O. turicata 的 LC100 值为 0.003 μg/mL。 |
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HY-18719B
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HY-B0751
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Fumagillin 烟曲霉素 |
Inhibitor |
≥99.0% |
Fumagillin(NSC9168)由烟曲霉菌中提取的一种抗菌药化合物物,有抗抗阿米巴活性。Fumagillin 通过抑制 HIV-1 viral protein R 活性来抑制 HIV‐1 感染。 |
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HY-116564
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Lotilaner 洛替拉纳 |
Inhibitor |
99.60% |
Lotilaner 是一种杀寄生虫剂,为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。 |
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HY-B0244
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Praziquantel 吡喹酮 |
Inhibitor |
99.71% |
Praziquantel 是一种外消旋混合物,由 (R)-Praziquantel 和 (S)-Praziquantel 组成。Praziquantel 是安全的,可用于血吸虫病的研究。 |
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HY-B0565
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Ronidazole 罗硝唑 |
Inhibitor |
99.79% |
Ronidazole 是一种有效的口服抗原虫 (antiprotozoal agent) 和抗菌试剂。Ronidazole 作为兽用制剂,在猫模型中对胎儿三毛滴虫有效。Ronidazole 还可用于组织口癣和猪痢疾的研究。 |
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HY-108024A
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Ganaplacide hydrochloride |
Inhibitor |
≥98.0% |
Ganaplacide (KAF156) hydrochloride 是一种首创的具有口服活性的咪唑哌嗪类抗疟药 (antimalarial)。Ganaplacide hydrochloride 对多种疟原虫有活性,包括耐药寄生虫。Ganaplacide hydrochloride 对无性和有性血液阶段以及肝脏阶段都有杀虫作用。 |
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HY-B0806
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Proguanil 氯胍 |
Inhibitor |
99.84% |
Proguanil 是一种抗疟前药,被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。 |
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HY-16974
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Afoxolaner |
Inhibitor |
99.53% |
Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。 |
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HY-17598
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Rafoxanide 雷复尼特 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Rafoxanide 是一种口服有效的卤代水杨基苯胺剂,具有抗寄生虫活性。Rafoxanide 用于控制绵羊和牛的 Hemonchus 和 Fasciola 以及绵羊的 Estrus ovis 的侵染。Rafoxanide 通过解偶联氧化磷酸化来干扰吸虫体内的能量代谢。Rafoxanide 可以消灭 91-99% 的成熟吸虫和 50-90% 的年轻吸虫。 |
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HY-B0621
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HY-116090
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Conoidin A |
Inhibitor |
98.03% |
Conoidin A 是刚地弓形虫过氧化物酶 II (TgPrxII) 的细胞通透性抑制剂,有杀线虫的特性。Conoidin A 共价结合 TgPrxII 的过氧化物催化位点 Cys47,不可逆地抑制其过氧化物活性,IC50 为 23 µM。Conoidin A 也抑制哺乳动物 PrxI 和 PrxII (但不抑制 PrxIII) 的氧化。Conoidin A 具有抗氧化、神经保护作用,并且可用于缺血性心脏病的研究。 |
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HY-W050154
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HY-N0498
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Nitidine chloride 氯化两面针碱 |
Inhibitor |
99.61% |
Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。 |
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HY-103353A
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SID 26681509 quarterhydrate |
Inhibitor |
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SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。 |
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HY-100593
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Spiramycin 螺旋霉素 |
Inhibitor |
99.19% |
Spiramycin (Rovamycin) 是由链霉菌 (Streptomyces ambofaciens) 产生的大环内酯抗生素,具有抗细菌和抗弓形虫的作用,并具有抗寄生虫作用。Spiramycin (Rovamycin) 由 16 个内酯环组成,其上附着三种糖 (mycaminose,forosamine 和 mycarose)。 |
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HY-15311
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Avermectin B1 阿维菌素 B1 |
Inhibitor |
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Avermectin B1 (Abamectin) 是阿维菌素 (avermectin) 的两个相似片段的混合物。Avermectin B1 是一种口服抗感染剂,可用于寄生虫、害虫、农牧业的研究。Avermectin B1 还可以诱导 ROS 的产生,并产生细胞毒性 (cytotoxicity)、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
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HY-17008
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HY-18748
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BQR-695 |
Inhibitor |
99.87% |
BQR-695 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂,对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50 值分别为 80 和 3.5 nM。 |
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HY-N6707
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Triacsin C |
Inhibitor |
99.08% |
Triacsin C (WS 1228A) 来自金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens) ,是一种天然细胞内长链酰基辅酶A合成酶 (ACSL) 抑制剂。Triacsin C 通过抑制 ACSL 来抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 对轮状病毒复制非常有效。 |
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HY-124801
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ABMA |
Inhibitor |
99.61% |
ABMA 是一种细胞内毒素和病原体的广谱抑制剂。ABMA 有效地保护细胞免受各种毒素和病原体的侵害,包括病毒,细胞内细菌和寄生虫。ABMA 选择性作用于宿主细胞晚期内体,而不是针对毒素或病原体本身,具有广谱抗感染活性。 |
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HY-17581
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HY-128204
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AN3661 |
Inhibitor |
99.66% |
AN3661,一种有效的抗疟疾先导化合物,靶向恶性疟原虫的切割和多腺苷酸特异性因子同源物亚基 3 (PfCPSF3)。AN3661 可抑制恶性疟原虫实验室适应的菌株(平均 IC50=32 nM),Ugandan 野外分离株 (平均 IC50=64 nM) 和小鼠 P. berghei 和 P. falciparum 的感染。 |
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HY-B0273
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HY-B1198
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Piperonyl butoxide 增效醚 |
Inhibitor |
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Piperonyl butoxide是黄 素的半合成衍生物, 用作农药制剂的一个组成部分, 它是一种增效剂, 尽管其自身没有杀虫活性, 但可增强某些杀虫剂如Carbamates, Pyrethrins, Pyrethroids和Rotenone的效力。 |
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HY-B1896B
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HY-N3014
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Bruceine D 鸦胆子苦素D |
Inhibitor |
99.53% |
Bruceine D 是Notch 抑制剂,具有抗癌活性,并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂,具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。Bruceine D 具有较强的驱虫活性,抑制 D. intermedius 的 EC50 值为 0.57 mg/L。 |
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HY-12687
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Tizoxanide 替唑尼特 |
Inhibitor |
98.10% |
Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanidede 的活性代谢物,也是一种噻唑胺类抗 感染 化合物,对厌氧菌、原生动物和一系列病毒产生作用。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 活性,对 HBV 和 HCV 的复制有较强的抑制作用,EC50 分别为 0.46 μM 和 0.15 μM。Tizoxanide (TIZ) 还通过抑制 LPS 处理的巨噬细胞中促炎细胞因子的产生和 NF-κB 以及 MAPK 信号通路的激活发挥抗炎作用。 |
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HY-B1212
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Broxyquinoline 二溴羟喹 |
Inhibitor |
99.93% |
Broxyquinoline (Dibromohydroxyquinoline) 是一种有效的发热伴血小板减少综合症病毒 (SFTSV) 抑制剂,IC50 为 5.8 µM。Broxyquinoline 是一种抗原虫药。 |
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HY-128971
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LHVS |
Inhibitor |
99.87% |
LHVS 是一种有效的,非选择性的,不可逆的,可透过细胞的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 抑制剂。LHVS 可减少肌动蛋白环的形成。LHVS 抑制 T. gondii 侵袭,其 IC50 为 10 μM。 |
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HY-15308
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HY-19910
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Acoziborole |
Inhibitor |
99.64% |
Acoziborole (SCYX-7158) 是一种安全有效的抗原虫剂,可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 的研究。作用于 T. b. brucei S427 菌株,MIC 值为 0.6 µg/mL。 |
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HY-N0941
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beta-Mangostin β-倒捻子素 |
Inhibitor |
99.74% |
beta-Mangostin (β-Mangostin) 是存在 Cratoxylum arborescens 中的一种氧杂蒽酮化合物,具有抗菌和抗疟疾活性。beta-Mangostin 对结核分枝杆菌作用的 MIC 值为 6.25 μg/mL。beta-Mangostin 具有体外抗疟活性,对恶性疟原虫作用的 IC50 值为 3.00 μg/mL。beta-Mangostin 对各种癌症 (如肝细胞癌、白血病) 具有强大的抗癌活性。 |
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HY-19502
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Artemisone 青蒿酮 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Artemisone (Artemifone) 是一种有效、半合成的抗疟疾剂,能够抑制多种 P. falciparum,平均 IC50 值为 0.83 nM。Artemisone 还是一种人 CMV 的有效抑制剂。 |
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HY-B0963
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Cloxiquine 5-氯-8-羟基喹 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Cloxiquine (5-Chloro-8-quinolinol) 具有抗菌,抗真菌和抗阿米巴虫的功效。Cloxiquine 可用于结核病和皮肤病的研究。Cloxiquine 还可以通过激活 PPARγ 抑制黑素瘤细胞的生长和转移。 |
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HY-B1302
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HY-17035
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Doramectin 多拉菌素 |
Inhibitor |
98.96% |
Doramectin 是 Ivermectin (HY-15310) 的衍生物。Doramectin 是一种有效的抗寄生虫抗生素。Doramectin 具有在 NMRI 小鼠感染模型中抗曼氏链球菌作用。 |
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HY-17596
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Closantel 氯 碘柳胺 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Closantel 是有效的抗寄生虫活性的卤化水杨酰苯胺。Closantel 是一种有效且高度特异性的盘尾丝虫几丁质酶 (OvCHT1) 抑制剂,IC50 为 1.6 μM,Ki 为 468 nM。Closantel 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。 |
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HY-B0956
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Paromomycin sulfate 硫酸巴龙霉素 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Paromomycin (Aminosidine) sulfate 是一种的广谱氨基糖苷类抗生素 (antibiotic),具有杀螨杀菌作用,是新霉素 (HY-B0470) 衍生物。Paromomycin sulfate 通过与细菌 30S 核糖体 A 位点的 RNA 寡核苷酸特异性结合,使 mRNA 的翻译提前终止,并抑制蛋白质合成。Paromomycin sulfate 可用于细菌和寄生虫感染的研究。 |
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HY-B0299
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HY-B0263
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HY-12912
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KDU691 |
Inhibitor |
99.56% |
KDU691 是一种咪唑吡嗪类药物,对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性,KDU691 是一种 Plasmodium PI4K 抑制剂。KDU691 选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫。 |
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HY-17596A
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Closantel sodium 氯 碘柳胺钠 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Closantel sodium 是有效的抗寄生虫活性的卤化水杨酰苯胺。Closantel sodium 是一种有效且高度特异性的盘尾丝虫几丁质酶 (OvCHT1) 抑制剂,IC50 为 1.6 μM,Ki 为 468 nM。Closantel sodium 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。 |
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HY-128554A
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HY-N1480
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HY-B0887
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HY-B0433A
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HY-106005
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MMV390048 |
Inhibitor |
99.17% |
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。 |
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HY-100711
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Prodigiosin 灵菌红素 |
Inhibitor |
≥99.0% |
Prodigiosin (Prodigiosine),一种天然的红色素,是一种具有生物活性的次生代谢产物。Prodigiosin 是 Wnt/β-catenin 途径的有效抑制剂。Prodigiosin 具有抗菌,抗真菌,抗原生动物,抗疟疾,免疫抑制和抗癌特性。 |
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HY-117025A
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Manzamine A hydrochloride |
Inhibitor |
99.29% |
Manzamine A hydrochloride 是一种口服活性 β-carboline 生物碱,抑制 GSK-3β 和 CDK-5 的 IC50 值为 10.2 μM 和 1.5 μM。Manzamine A hydrochloride 靶向胰腺癌细胞的 vacuolar ATPases 并抑制自噬 (autophagy)。Manzamine A hydrochloride 具有抗疟和抗癌活性。Manzamine A hydrochloride 通过对 HSV-1 具有较强的活性。 |
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HY-128554
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N-Desethyl amodiaquine |
Inhibitor |
99.98% |
N-Desethyl amodiaquine 是 Amodiaquine 的主要生物活性代谢产物。N-Desethyl amodiaquine 是一种抗寄生虫剂,对菌株 V1/S 和 3D7 的 IC50 值分别为 97 nM 和 25 nM。 |
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HY-N3075
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Phytol 植物醇 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Phytol ((E)-Phytol) 是一种从叶绿素中提取的二萜醇,广泛应用于食品添加剂和医药领域,具有很好的抗血吸虫特性。Phytol 具有抗伤害、抗氧化、抗炎、抗过敏等作用。Phytol 对结核分枝杆菌和金葡菌具有抗菌活性。 |
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HY-16762
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Artefenomel |
Inhibitor |
99.14% |
Artefenomel (OZ439) 是一种具有口服活性的、合成的含有青蒿素药效团的抗疟疾化合物,具有类似于青蒿素的作用机制。 Artefenomel 具有 SARS-CoV-2 的抗病毒活性。 |
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HY-N1944
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HY-12361
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PF 1022A |
Inhibitor |
99.12% |
PF 1022A 是一种通过发酵菌丝菌丝体产生的具有广谱驱虫特性的肽。PF 1022A 是形成通道的离子载体。PF 1022A 对鸡中的 Ascaridia galli 具有强大的驱虫活性。PF 1022也可用于血管平滑肌病研究。 |
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HY-B0175
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HY-12638
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HY-10852
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HY-12785
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HY-122571
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Retro-2 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Retro-2 是一种内体蛋白质-高尔基体逆行运输的选择性抑制剂。Retro-2 是一种埃博拉病毒 (EBOV) 感染抑制剂,在 HeLa 细胞中的EC50 为 12.2 µM。Retro-2 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
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HY-12784A
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HY-W016586
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Acivicin 阿西维辛 |
Inhibitor |
98.26% |
Acivicin (AT-125) 是一种由猪链霉菌产生的天然产物,是 γ-谷氨酰转肽酶 (GGT) 抑制剂。Acivicin 可以透过血脑屏障,并具有抗癌,抗寄生虫的特性。 |
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HY-116144
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Picaridin |
Inhibitor |
99.96% |
Picaridin (Lcaridin) 是一种广谱的节肢动物驱避剂。Picaridin 的驱蚊和威慑作用涉及蚊子和蜱的嗅觉感应,与其气味受体蛋白相互作用。 |
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HY-B1244
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HY-B0529A
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Azlocillin sodium salt 阿洛西林钠 |
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≥98.0% |
Azlocillin sodium salt (Sodium azlocillin) 是一种半合成青霉素,是广谱的内酰胺类抗生素。Azlocillin sodium salt 具有抗假单胞杆菌的活性,并具有抗寄生虫 Plasmodium falciparum 的功效。 |
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HY-B0291
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HY-13836
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ELQ-300 |
Inhibitor |
≥98.0% |
ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂,结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1) 的还原 (Qi) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2,Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6,4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。 |
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HY-17594
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HY-N6961
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Lapachol |
Inhibitor |
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Lapachol是一种萘醌,最早从Tabebuia avellanedae(紫葳科)中分离得到。Lapachol 具有抗脓肿,抗溃疡,抗真菌,抗癌,抗血毒,抗炎,抗疟疾,防腐,抗肿瘤,抗病毒,抗菌,抗真菌和杀虫活性。 |
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HY-110137
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Furamidine dihydrochloride 呋喃脒二 酸盐 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。 |
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HY-121241
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HY-B0508
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HY-17036
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HY-12643
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HY-B0827
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HY-16349
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Nimorazole 尼莫拉唑 |
Inhibitor |
99.74% |
Nimorazole (K-1900) 是一种 2-硝基咪唑,一种低氧细胞辐射敏化剂。Nimorazole 具有抗感染,抗滴虫等原生动物的作用。Nimorazole 有潜力用于头颈癌的研究。 |
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HY-12641
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Pyrantel tartrate 酒石酸噻嘧啶 |
Inhibitor |
98.33% |
Pyrantel tartrate 是一种口服有效的驱虫剂,也是碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。Pyrantel tartrate 可引起寄生虫的痉挛性肌肉麻痹。Pyrantel tartrate 可用于寄生虫感染的研究,比如蛔虫病、钩虫感染、肠虫病 (蛲虫感染)、毛霉菌病和旋毛虫病。 |
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HY-19556
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HY-N2575
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Hypocrellin A 竹红菌甲素 |
Inhibitor |
98.84% |
Hypocrellin A,一种天然的 PKC 抑制剂,具有许多生物学和药理学特性,如抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗利尿活性。Hypocrellin A 是一种很有前途的抗癌光动力疗法 (PDT) 光敏剂。 |
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HY-N0173
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Cinchonidine |
Inhibitor |
≥98.0% |
Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT)的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性.。 |
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HY-135652
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Hexyl gallate |
Inhibitor |
99.89% |
Hexyl gallate (Hexyl 3,4,5-trihydroxybenzoate) 具有抗菌活性,通过抑制 RhlR 抑制鼠李糖脂和绿脓杆菌素的产生。Hexyl gallate,没食子酸的烷基酯衍生物,对恶性疟原虫具有很强的抗疟活性,IC50 为 0.11 mM。 |
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HY-22044
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ICA |
Inhibitor |
99.63% |
ICA (N-(pyridin-2-yl)-4-(pyridin-2-yl)thiazol-2-amine) 是SK通道 (SK channel) 抑制剂。ICA有抗利什曼原虫活性,IC50 值为2.1 µM。 |
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HY-B0770
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Artemotil 蒿 醚 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性,可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾,IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠,狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。 |
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HY-W004546
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Abametapir |
Inhibitor |
|
Abametapir 是一种金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,能够靶向对卵孵化和虱子发育至关重要的金属蛋白酶。Abametapir 对头虱和体虱的孵化均有抑制作用。 |
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HY-122975
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HY-12640
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HY-15975
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HY-B1194
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HY-A0059
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HY-12642
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HY-126323
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TCMDC-135051 |
Inhibitor |
98.21% |
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。 |
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HY-19364
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Ferroquine 二茂铁氯喹 |
Inhibitor |
99.68% |
Ferroquine (Ferrochloroquine),是 Chloroquine 的二茂铁基类似物,是一种抗疟疾剂。Ferroquine 通过诱导氧化应激和随后的膜破坏而对疟原虫表现出杀虫作用。 |
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HY-W016586A
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HY-12082A
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HY-N0336
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3-Butylidenephthalide 丁烯基苯酞 |
Inhibitor |
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3-Butylidenephthalide (Butylidenephthalide) 是一种从 Ligusticum chuanxiong Hort 鉴定的邻苯二甲酸酐衍生物,具有杀虫活性 (对 Spodoptera litura larvae 的 LC50 值为 1.56 mg/g)。 |
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HY-B0836
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λ-Cyhalothrin λ-氯氟 菊酯 |
Inhibitor |
99.21% |
λ-Cyhalothrin 是一种高效的广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂,含有 α- 基。λ-Cyhalothrin 在各种应用中用于防治多种害虫 (pests)。λ-Cyhalothrin 是一种神经毒素,靶向中枢神经系统中神经元膜的钠通道 (sodium channels)。 |
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HY-W040073
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Nifurtimox 硝呋替莫 |
Inhibitor |
99.65% |
Nifurtimox 是一种用于锥虫病 (Trypanosoma cruzi) 的抗虫剂。Nifurtimox 有潜力用于神经母细胞瘤细胞的研究。Nifurtimox 影响乳酸脱氢酶 (LDH) 活性。 |
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HY-B1359
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Methylene blue trihydrate 亚甲蓝三水合物 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Methylene blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue trihydrate 是一种血管加压药,在医疗中通常用作染料。Methylene blue trihydrate 具有抗伤害感受,抗疟疾,抗抑郁和抗焦虑作用,可用于高铁血红蛋白血症,神经退行性疾病和异环磷酰胺引起的脑病的研究。 |
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HY-B1548
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Benznidazol 苄硝唑 |
Inhibitor |
99.75% |
Benznidazol (Ro 07-1051) 是一种抗寄生虫药物,对哥伦比亚 T. cruzi 菌株的 IC50 值为 20.35 μM,有潜力用于美洲锥虫病的研究。 |
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HY-13801
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Fexinidazole 非昔硝唑 |
Inhibitor |
99.92% |
Fexinidazole (HOE 239) 是一种具有口服活性的,有效的硝基咪唑抗锥虫药物。Fexinidazole 显示出对布鲁氏杆菌 (T. brucei) 亚种和菌株的杀锥虫活性,IC50 值为 0.7-3.3 μM (0.2-0.9 μg/ml)。Fexinidazole 具有用于因感染布鲁氏菌引起的人类昏睡病 (HAT) 的潜力。 |
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HY-N6742
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Borrelidin |
Inhibitor |
≥99.0% |
Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶的抑制剂,是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂,其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。 |
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HY-N0325
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HY-101397
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HY-117684
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DDD107498 |
Inhibitor |
98.33% |
DDD107498 (DDD-498) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。DDD107498 (DDD-498) 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-PfeEF2 的 EC50 值为 2 nM。 |
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HY-B1177
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HY-B0439
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Sulfadoxine 磺胺多辛 |
Inhibitor |
99.44% |
Sulfadoxine(Sulphadoxine)是长效的磺胺类化合物,常与pyrimethamine结合起到抗疟疾作用。Sulfadoxine 抑制 HIV 在外周血单核细胞中的复制。 |
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HY-B0357
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Diclazuril 地克珠利 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Diclazuril (R-64433),苯 腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent)。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。 |
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HY-N0841
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HY-B1064
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Clindamycin phosphate 克林霉素磷酸酯 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Clindamycin phosphate (Clindamycin 2-dihydrogen phosphate) 是一种广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic)。Clindamycin phosphate 是 Clindamycin (HY-B1455) 的前体药物,在体外不具有抗菌活性 ,但在体内可通过磷酸酶酯水解迅速转化为具有活性的母体药物 Clindamycin。Clindamycin phosphate 可用于痤疮和细菌性阴道病的研究。 |
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HY-18684
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SIBA |
Inhibitor |
99.66% |
SIBA (5'-Isobutylthioadenosine) 是一种 Transmethylation 抑制剂 (SAH (HY-19528) 类似物),具有强大的抗增殖活性。SIBA 通过阻断甲基化,特别是阻断病毒 mRNA 的5' 端加帽,可逆地抑制 HSV-1 的产生。SIBA 还能抑制肿瘤细胞系的体外生长和体内转移扩散。SIBA 可用于癌症,HSV-1 感染和抗疟疾的研究。 |
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HY-103397
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Nanaomycin A |
Inhibitor |
98.18% |
Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂,IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80 值为 33.1 nM。 |
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HY-B2157
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HY-100358
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HY-N7030
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HY-N2384
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HY-N1451
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HY-117015
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Purfalcamine |
Inhibitor |
99.71% |
Purfalcamine 是一种具有口服活性,选择性的恶性疟原虫钙依赖性蛋白激酶 1 (PfCDPK1) 抑制剂,IC50 为 17 nM,EC50 为 230 nM。Purfalcamine 具有抗疟疾活性,可以引起疟原虫在裂殖体阶段的发育停滞。 |
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HY-N2381
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HY-B1761
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HY-B1004
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HY-17592A
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HY-B0978
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HY-B1148
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HY-17589AS
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Chloroquine-d5 氯喹 d5 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于研究疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。 |
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HY-135811A
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HY-123561
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MMV008138 |
Inhibitor |
99.48% |
MMV008138 是一种选择性 2-C-甲基-d-赤藓糖醇4-磷酸胞苷酰转移酶 (IspD) 靶向抗疟药, 对 PfIspD (P. falciparum IspD) 作用的 IC50 值为 44 nM。MMV008138 抑制对恶性疟原虫 Dd2 虫株生长的 IC50 值为 250 nM。 |
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HY-111746
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CWHM-1008 |
Inhibitor |
99.59% |
CWHM-1008 是一种有效、可口服的抗疟疾剂,对药物不耐受型 Plasmodium falciparum 3D7 和耐受型 Dd2 的 EC50值分别为 46 和 21 nM。 |
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HY-117684A
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DDD107498 succinate |
Inhibitor |
99.99% |
DDD107498 succinate (DDD-498 succinate) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。DDD107498 succinate (DDD-498 succinate) 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-PfeEF2 的 EC50 值为 2 nM。 |
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HY-12607
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ML251 |
Inhibitor |
98.69% |
ML251 是一种有效的纳摩尔 T. brucei 和 T. cruzi 磷酸果糖激酶 (PFK) 抑制剂,可抑制 T. brucei PFK (IC50=0.37 μM) 和 T. cruzi PFK (IC50=0.13 μM)。ML251 可用于寄生虫的研究。 |
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HY-126937
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Ivermectin B1a 伊维菌素 B1a |
Inhibitor |
≥99.0% |
Ivermectin B1a 是 Avermectin B1a (HY-15308) 的衍生物,是 Ivermectin (HY-15310) 的主要成分。Ivermectin (MK-933) 是一种广谱抗寄生虫剂。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选药物。 |
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HY-B1851
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Hexythiazox 噻螨酮 |
Inhibitor |
99.73% |
Hexythiazox 是一种选择性的杀螨剂,具有杀卵,杀幼虫和杀虫活性,广泛用于化学控制棉,水果和蔬菜上的螨虫 (mites)。Hexythiazox 对哺乳动物无害,对有益昆虫和螨虫没有影响。 |
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HY-N2392
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HY-135578
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HY-B1344
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HY-19285A
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Sulfaclozine sodium |
Inhibitor |
99.20% |
Sulfaclozine sodium (Sulfachloropyrazine sodium) 是一种有效的磺酰胺衍生物,具有抗菌和抗球虫作用。Sulfaclozine sodium 通常用于各种家禽疾病(尤其是结肠杆菌病,禽霍乱和球虫病)的相关研究。 |
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HY-115584
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HY-W010986
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HY-107496
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HY-118224
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BPH-715 |
Inhibitor |
99.62% |
BPH-715 是一种二磷酸盐,能够抑制疟原虫肝期生长,在 HepG2 细胞中,抑制疟原虫外红细胞形成,IC50 值为 10 μM。 |
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HY-135847
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Desmethyl ferroquine 脱甲基铁喹 |
Inhibitor |
98.02% |
Desmethyl ferroquine (SSR97213) 是 Ferroquine 的主要活性代谢产物。Ferroquine 是一种抗疟剂。Desmethyl ferroquine 显著抑制对 Chloroquine 敏感的和耐 Chloroquine 的恶性疟原虫菌株 P. falciparum。 |
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HY-N1453
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Hypocrellin B |
Inhibitor |
98.12% |
Hypocrellin B 是从真菌Hypocrella bambusae 和Shiraia bambusicola 中分离得到的一种色素,是一个凋亡诱导剂。Hypocrellin B 是一种光敏剂,可用于癌症光动力研究。Hypocrellin B 还拥有抗菌和抗利什曼活性。 |
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HY-N0769
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Isopimpinellin |
Inhibitor |
99.69% |
Isopimpinellin 是从Pimpinella saxifrage 根部分离得到的一种具有口服活性的化合物。Isopimpinellin 通过7,12-dimethylbenz[a]anthracene.阻断 DNA加合物的形成和皮肤肿瘤的发生。Isopimpinellin 具有抗利什曼病的活性。 |
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HY-111817
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ACT-451840 |
Inhibitor |
|
ACT-451840 是一种具有口服活性,强效低毒化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫株具有活性。ACT-451840 对 parasite 的所有无性血液阶段,起效快速。ACT-451840 的作用方式与青蒿素衍生物类似,具有非常迅速消除 parasite 的作用。ACT-451840 可以用于研究疟疾 。 |
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-
HY-B0986
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Hexylresorcinol 4-己基间苯二酚 |
Inhibitor |
98.29% |
Hexylresorcinol (4-Hexylresorcinol) 是在植物中发现的一种天然化合物,具有抗菌、驱虫、防腐和抗肿瘤活性。Hexylresorcinol 可诱导鳞癌细胞凋亡 (apoptosis)。Hexylresorcinol 是一种可逆、非竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂。Hexylresorcinol 具有抗 DNA 氧化损伤的保护作用。 |
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HY-B0935
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HY-B0937A
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HY-W010538
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HY-B1143
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Broxaldine 溴沙定 |
|
99.81% |
Broxaldine (Brobenzoxaldine) 是一种抗原虫药。Broxaldine 抑制艰难梭菌的 MIC 值为 4 µM,并具有抗真菌作用。 |
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HY-N0914
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Ajugol 益母草苷 |
Inhibitor |
99.13% |
Ajugol 是一种环烯醚糖苷,能从 Sideritis germanicopolitana 分离得到。Ajugol 具有抗原生动物活性,对 Trypanosoma b. rhodesiense 锥虫的 IC50 为 31.8 μg/mL。 |
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HY-B0826
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HY-B0488
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Clorsulon 氯舒隆 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Clorsulon (L631529; MK401) 是一种具有口服活性的灭虫试剂 (flukicidal agent),用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica和Fasciola gigantica) 感染。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂,在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和 酸的形成。 |
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HY-B1036
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HY-B2015
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HY-B1282A
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HY-114415
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AWZ1066S |
Inhibitor |
98.64% |
AWZ1066S 是一种高效、特异的抗 Wolbachia剂,具有口服活性,EC50 值为 121 nM。AWZ1066S 也是一种弱 CYP2C9 抑制剂和弱 CYP3A4 诱导剂,IC50 值分别为 9.7 μM 和 37 μM。AWZ1066S 可用于盘尾丝虫病和淋巴丝虫病等热带疾病的研究。 |
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HY-131350
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LXE408 |
Inhibitor |
99.08% |
LXE408 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。 |
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HY-128337
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AN7973 |
Inhibitor |
99.70% |
AN7973 是 6-甲酰胺苯并氧杂硼杂环戊烯,阻止细胞内寄生虫 (parasite) 发育并抑制隐孢子虫生长。 AN7973 具有良好的安全性,稳定性和 PK 参数,可用于隐孢子虫病的研究。 |
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HY-131708A
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FNDR-20123 |
Inhibitor |
98.08% |
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。 |
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HY-111759
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Jaspamycin |
Inhibitor |
98.60% |
Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂,在 Trypanosoma brucei 中,与其 R 位点 (PKAR) 结合,EC50 和 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。 |
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HY-103583
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KDU731 |
Inhibitor |
98.0% |
KDU731,具有口服活性的 C. parvum PI4K 抑制剂,阻断体内外隐孢子虫感染,IC50 值为 25 nM。KDU731 是研究隐孢子虫引起的腹泻的有望候选药物,具有广泛的安全性。 |
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HY-116448
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HY-109987
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ISPA-28 |
Inhibitor |
99.75% |
ISPA-28 是特异性的疟原虫表面阴离子通道 (PSAC) 拮抗剂。ISPA-28 直接可逆的与CLAG3 结合。 |
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HY-141519
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PI-55 |
Inhibitor |
98.98% |
PI-55 是特异性 cytokinin receptor 抑制剂。PI-55 在结构上与 6-benzylaminopurine (BAP) 相关,并被证明能竞争性地抑制 BAP 与拟南芥特异性受体 CRE1/AHK4 和 AHK3 的结合。PI-55 抑制细胞分裂素诱导吸器形成和寄生虫侵袭性增加。 |
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HY-121410
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Narasin 甲基盐霉素 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Narasin 是一种阳离子离子载体和抗球虫药。Narasin 抑制 NF-κB 信号传导并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),具有抗微生物和抗癌活性。 |
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HY-135810A
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Cletoquine oxalate |
Inhibitor |
99.76% |
Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。 |
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HY-N2590
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Lupenone |
Inhibitor |
≥98.0% |
Lupenone 是从 Rhizoma Musae 中分离出的 lupine 型三萜类化合物。Lupenone 具有各种药理活性,包括抗炎,抗病毒,抗糖尿病,抗癌,改善南美锥虫病而无主要毒性。 |
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HY-B1881
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Pirimiphos-methyl |
Inhibitor |
98.22% |
Pirimiphos-methyl 是一种快速作用的有机磷杀虫剂和杀螨剂,可抑制目标生物体中的乙酰胆碱酯酶 (AChE)。Pirimiphos-methyl 经常在农业谷物的储存过程中用于预防和控制甲虫,鼻子甲虫,飞蛾和埃氏小球藻。 |
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HY-121002
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HY-125728
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Micrococcin P1 微球菌素 P1 |
Inhibitor |
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Micrococcin P1 是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,EC50 范围为 0.1-0.5 μM。Micrococcin P1 对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金葡菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株和化脓性链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,1 μg/ mL 和 1 μg/ mL。Micrococcin P1 还是疟疾寄生虫恶性疟原虫的有效抑制剂。 |
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HY-16779B
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HY-133108
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Azadirachtin B 印楝素 B |
Inhibitor |
99.12% |
Azadirachtin B 是从 Azadirachta indica 种子仁中分离的柠檬苦素。Azadirachtin B 增加碱性磷酸酶 (ALP) 活性并刺激成骨细胞分化。Azadirachtin B 对爱泼斯坦-巴尔病毒早期抗原 (EBV-EA) 具有活性。Azadirachtin B 具有杀虫,杀线虫,抗癌,抗炎,抗病毒和成骨特性。 |
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HY-N0389
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Columbin 古伦宾 |
Inhibitor |
99.77% |
Columbin 是一种口服活性二萜呋喃内酯,具有抗炎和抗锥虫体作用。Columbin 选择性抑制 COX-2 (EC50=53.1 μM),选择性高于抑制 COX-1 (EC50=327 μM)。 |
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HY-N2377
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HY-119972
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Diloxanide 二氯尼特 |
Inhibitor |
99.71% |
Diloxanide 是一种抗原虫制剂 (anti-protozoal agent),可用于组织学内阿米巴原虫或者其他原虫感染引起的无症状肠道阿米巴病的研究。Diloxanide 是一种活性的鲁 那抗阿米巴试剂,在胃肠道中,由其前药二氯尼特糠酸酯 (HY-B1147) 水解得来。 |
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HY-N5018
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Nepodin |
Inhibitor |
99.50% |
Nepodin (Musizin) 是一种醌氧化还原酶 (PfNDH2) 抑制剂,从 Rumex crispus 中分离。Nepodin (Musizin) 通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。Nepodin (Musizin) 具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。 |
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HY-12639A
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HY-B0879
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Suramin 苏拉明 |
Inhibitor |
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Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。 |
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HY-B2029
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HY-17532
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Haloxon 哈洛克酮 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Haloxon 是一种抗寄生虫剂。 Haloxon 可用于研究马蛔虫,马尖尾线虫和寻常圆线虫的感染。Haloxon 还可以与 Bidimazium 合用,用于控制家养动物的蛔虫和钩虫。 |
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HY-B1118
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Secnidazole 塞克硝唑 |
Inhibitor |
99.88% |
Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。 |
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HY-B1082
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HY-B1072
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HY-B1220
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HY-B0945
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HY-17597
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HY-126323B
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TCMDC-135051 hydrochloride |
Inhibitor |
98.23% |
TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。 |
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HY-112622
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GSK3186899 |
Inhibitor |
98.61% |
GSK3186899 (DDD-853651) 是 CRK12 的一个抑制剂,其对 L. donovani 的 EC50 值为 1.4 μM。 |
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HY-132171A
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DSM705 hydrochloride |
Inhibitor |
99.56% |
DSM705 hydrochloride,一种具有口服活性的抗疟化合物,是基于吡 的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM705 hydrochloride 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力 (抑制 P. falciparum 和 P. vivax DHODH 的 IC50 分别为 95 nM 和 52 nM),对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。 |
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HY-18719E
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Endoxifen |
Inhibitor |
|
Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。 |
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HY-135856
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SARS-CoV-IN-2 |
Inhibitor |
98.66% |
SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗冠状病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM;IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。 |
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HY-112435
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UCT943 |
Inhibitor |
98.70% |
UCT943 是新一代恶性疟原虫 Plasmodium falciparum PI4K 抑制剂。UCT943 抑制 P. vivax PI4K (PvPI4K) 酶,IC50 为 23 nM。 |
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HY-135855
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SARS-CoV-IN-1 |
Inhibitor |
99.88% |
SARS-CoV-IN-1 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-1 抗冠状病毒,EC50 为 4.9 μM。SARS-CoV-IN-1 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 15.4 和 133.2 nM;IC90 分别为 25.7 和 459.1 nM。具有抗疟和抗病毒活性。 |
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HY-135858
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SARS-CoV-IN-3 |
Inhibitor |
99.36% |
SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-3 抗冠状病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM; IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。 |
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HY-N2230
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N-p-trans-Coumaroyltyramine N-反式对香豆酰基酪胺 |
Inhibitor |
98.78% |
N-p-trans-Coumaroyltyramine 是一种从蓼属植物中分离出的 cinnamoylphenethyl amide,能作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 122 μM。N-p-trans-Coumaroyltyramine 具有抗锥虫活性,对 T. brucei rhodesiense 作用的 IC50 值为 13.3 µM。 |
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HY-B2186
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HY-B0817
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Pyridaben |
Inhibitor |
99.55% |
Pyridaben 是一种 METI 杀螨剂,可抑制复合物 I 处的线粒体电子转运 (METI;大鼠脑线粒体中 Ki = 0.36 nmol/mg protein)。Pyridaben 对多种螨虫具有活性,通过滤纸接触给药,在 25 mg/mL、100 mg/mL 和 200 mg/mL的剂量下,可分别诱导 100% 的 C. malaccensis,D. farina 和 T. putrescentia 死亡率。 |
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HY-N4184
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HY-N2795
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9-Hydroxycalabaxanthone |
Inhibitor |
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9-Hydroxycalabaxanthone (Xanthone I) 是一种黄酮类物质,从 Garcinia mangostana 中分离得到的。9-Hydroxycalabaxanthone 具有群体感抑菌、抗菌和抗疟活性 (IC50=1.2-1.5 µM)。 |
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HY-N7489
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β-Hederin |
Inhibitor |
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β-Hederin 是一种可从 Hedera helix L.(Araliaceae) 分离得到的皂苷,具有抗利什曼虫活性 (antileishmanial),其在 L. Mexicana promastigotes、L. mexicana amastigotes 和 THP1 细胞中的 IC50 值分别为 1.5 μM、68 nM 和 4.57 μM。 |
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HY-121495
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BKI-1369 |
Inhibitor |
99.71% |
BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI)。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性,IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力,稳定性,代谢,毒性和药代动力学,并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum)。 |
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HY-A0130
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HY-B1885
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Fenitrothion |
Inhibitor |
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Fenitrothion 是应用最广泛的有机磷农药之一,是一种抑制胆碱酯酶的杀虫剂/杀螨剂。Fenitrothion 作为一种广谱杀虫剂,广泛应用于棉田作物、蔬菜作物、水果作物和大田作物,尤其是水稻。Fenitrothion 导致硝基酚的积累。 |
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HY-121477
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HY-12784
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HY-N7016
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Carpaine 番木瓜碱 |
Inhibitor |
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Carpaine 番木瓜碱是一种从 Carica papaya Linn 中分离出的具有抗血小板减少活性的生物碱,在维持血小板数目方面表现出强烈的活性,无急性毒性。Carpaine 具有抗疟疾活性以预防疟疾。 |
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HY-W052512
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HY-N8471
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Niazinin |
Inhibitor |
99.94% |
Niazinin 是一种硫代氨基甲酸酯糖苷,具有抗利什曼原虫活性,IC50 值为 5.25 μM。Niazinin 还显示出与目标蛋白 3CL 蛋白酶的结合亲和力。Niazinin 具有杀利什曼原虫、抗炎和解热活性。 |
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HY-111529
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HY-107814
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HY-W078844
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PfDHODH-IN-2 |
Inhibitor |
99.83% |
PfDHODH-IN-2 是一种有效的恶性疟原虫二氢旋酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂,其 IC50 值为 1.11 µM。PfDHODH-IN-2 具有抗疟作用,可用于疟疾的研究。 |
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HY-W015818
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2-Benzoxazolinone |
Inhibitor |
≥99.0% |
2-Benzoxazolinone是抗利什曼原虫试剂,抗L. donovani的LC50为40 μg/mL。它的衍生物具有抗微生物活性,可针对一系列的革兰氏阳性和阴性细菌。衍生物具有抗群体感应功能。 |
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HY-136637
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NPD-001 |
Inhibitor |
|
NPD-001 是一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 TbrPDEB1 和 TbrPDEB2 抑制剂,其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 也抑制人类磷酸二酯酶 PDEs。NPD-001 表现出良好的抗锥虫体活性,IC50 为 80 nM。 |
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HY-18715
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HY-119046
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SNX-0723 |
Inhibitor |
99.15% |
SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂,具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 HsHsp90 和 PfHsp90 具有高结合亲和力,Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫,EC50 为 3.3 μM。 |
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HY-B2138
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HY-121618
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α-Thujone α-侧柏酮 |
Inhibitor |
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α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。 |
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HY-136065
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bpV(phen) |
Inhibitor |
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bpV(phen),一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
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HY-12785S
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HY-N1074
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Warangalone 攀登鱼藤异黄酮 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Warangalone 是抗疟疾化合物,能够抑制 3D7 (氯喹敏感) 和 K1 (氯喹耐药) 寄生虫的生长, IC50 值分别为 4.8 μg/mL 和 3.7 μg/mL。 Warangalone 还可以抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 (cAK),其 IC50 值为 3.5 μM。 |
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HY-118607
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VU041 |
Inhibitor |
99.64% |
VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。 |
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HY-N8213
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Rapanone 拉帕酮 |
Inhibitor |
99.20% |
Rapanone 是一种天然 醌。Rapanone 具有广泛的生物作用,包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌和抗寄生虫。Rapanone 还是一种有效和选择性的人滑膜 PLA2 抑制剂,IC50 值为 2.6 μM。 |
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HY-U00295
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HY-19285
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Sulfaclozine 磺胺氯吡嗪 |
Inhibitor |
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Sulfaclozine (Sulfachloropyrazine) 是一种有效的磺酰胺衍生物,具有抗菌和抗球虫作用。Sulfaclozine 有潜力用于各种家禽疾病(尤其是结肠杆菌病,禽霍乱和球虫病)。 |
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HY-105117
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HY-108640A
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HLI373 dihydrochloride |
Inhibitor |
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HLI373 dihydrochloride 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 dihydrochloride 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。 |
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HY-P2310A
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HY-115249
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HY-100033
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NSC5844 |
Inhibitor |
≥98.0% |
NSC5844 (RE-640) 是 4-氨基喹 衍生物,具有抗肿瘤和抗疟疾 (antimalarial) 活性。 |
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HY-107771
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HY-100711A
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Prodigiosin hydrochloride 盐酸灵菌红素 |
Inhibitor |
98.00% |
Prodigiosin (Prodigiosine) hydrochloride,一种天然的红色素,是一种具有生物活性的次生代谢产物。Prodigiosin hydrochloride 是一种有效的促凋亡剂,可抑制 Wnt/β-catenin 通路。Prodigiosin hydrochloride 具有抗菌,抗真菌,抗原生动物,抗疟疾,免疫抑制和抗癌特性。 |
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HY-N1198
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HY-119819
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Psicofuranine |
Inhibitor |
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Psicofuramine 是一种核苷抗生素,具有抑制黄嘌呤 5'-磷酸氨化酶的作用。Psicofuramine 还可以特异性抑制 GMP 合酶,并中断寄生虫的生长。Psicofuramine 对恶性疟原虫的生长具有剂量依赖性抑制作用。 |
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HY-16779
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Fosravuconazole |
Inhibitor |
98.48% |
Fosravuconazole (BMS-379224),Ravuconazole 的前药,是一种具有口服活性的广谱抗真菌剂。Fosravuconazole 可用于念珠菌病,灰指甲病和寄生虫病的研究。 |
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HY-B0413S
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Fenbendazole-d3 芬苯达唑 d3 |
Inhibitor |
99.46% |
Fenbendazole-d3 是 Fenbendazole 的氘代物。Fenbendazole 是苯并咪唑驱虫剂。Fenbendazole 在体外对 Giardia 具有活性 (IC50 = 0.3 μM)。Fenbendazole (20 mg/kg) 可防止兔模型中寄生虫 E. cuniculi 感染。 Fenbendazole 还可以激活 HIF-1α 并防止氧化应激诱导的原代神经元死亡。 |
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HY-N0352
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HY-N6015
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HY-N2449
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(±)-Licarin A (±)-利卡灵A |
Inhibitor |
99.46% |
(±)-Licarin A ((±)-trans-Dehydrodiisoeugenol) 是二氢苯 呋喃新木脂素,是异丁香酚与辣根过氧化物酶 (HRP) 的氧化偶联反应的产物。(±)-Licarin A 在抵抗锥虫的锥虫行为表现出 58.7% 的寄生虫裂解作用,IC50 值为 100.8 µM。(±)-Licarin A 在 200 µM 时显示 100% 的寄生虫死亡率。 |
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HY-N6950
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HY-N0397
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Harpagide |
Inhibitor |
99.72% |
Harpagide是一种从 Scrophularia cryptophila 中分离出来的一类鸢尾糖苷,具有抗寄生虫活性,对 T.b. rhodesiense 具有良好的体外锥虫杀虫活性,IC50 为 21 μg/mL,Harpagide 对 L. donovani 的 IC50 值为 2.0 μg/mL。Harpagide 还具有重要的抗炎活性。 |
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HY-N9320
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HY-B0806S
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HY-B1094
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HY-B1093
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HY-15537
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HY-N0110B
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Palmatine hydroxide |
Inhibitor |
99.64% |
Palmatine hydroxide 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂,对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine hydroxide 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 为 96 μM。Palmatine hydroxide 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。 |
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HY-W020111
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7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline |
Inhibitor |
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7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是药物化学中的重要支架。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂,还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC50 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性,IC50 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。 |
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HY-18716
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HY-B2066
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HY-101715
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HY-W010254
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HY-B1160
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HY-B1147
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HY-U00128
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PPA-904 |
Inhibitor |
98.12% |
PPA-904 是一种特异性的吩噻嗪光敏剂 (photosensitizer),用于光动力治疗 (PDT) 研究,尤其是在动物模型皮肤利什曼病的局部应用。 |
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HY-B1111
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Amitraz 双甲脒 |
Inhibitor |
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Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾 腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。 |
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HY-B1073
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HY-B1088
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HY-B0497B
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Niclosamide monohydrate 氯硝柳胺一水合物 |
Inhibitor |
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Niclosamide (BAY2353) monohydrate 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide monohydrate 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide monohydrate 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。 |
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HY-B1120
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Temephos 双硫磷 |
Inhibitor |
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Temefos是一种有机磷杀幼虫剂, 用于处理布满传播疾病昆虫的水域,包括蚊,蠓,黑蝇幼虫, Temefos通过抑制胆碱酯酶而影响中枢神经系统, 导致幼虫在到达成年阶段之前就死亡。 |
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HY-B1186
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HY-B1113
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HY-B1455
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Clindamycin 克林霉素 |
Inhibitor |
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Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic)。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金葡菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。 |
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HY-10969A
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Obatoclax 奥巴克拉 |
Inhibitor |
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Obatoclax (GX15-070) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。 |
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HY-19719A
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Miransertib hydrochloride |
Inhibitor |
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Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。 |
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HY-17589B
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Chloroquine dihydrochloride |
Inhibitor |
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Chloroquine dihydrochloride 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine dihydrochloride 是autophagy 和toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine dihydrochloride 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。 |
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HY-W008923
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HY-12054A
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HY-12724A
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Guanabenz hydrochloride |
Inhibitor |
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Guanabenz hydrochloride 是一种 α-2 肾 腺素受体激动剂,具有口服活性。Guanabenz hydrochloride 具有抗高血压和抗寄生虫活性。Guanabenz hydrochloride 干扰内质网应激信号传导,对心肌细胞具有保护作用。Guanabenz hydrochloride 也被用于高血压的研究。 |
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HY-132170
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DSM502 |
Inhibitor |
99.57% |
DSM502 是一种基于吡的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM502 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力,对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。 |
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HY-B0318A
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HY-126250
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NPD-1335 |
Inhibitor |
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NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 是布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂,具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 增加细胞内 cAMP 水平,导致细胞周期和细胞死亡的改变。 |
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HY-B1751B
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Quinine sulfate 奎宁硫酸盐 |
Inhibitor |
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Quinidine sulfate 是一种抗心律失常剂。Quinidine sulfate 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine sulfate 也可用作疟疾的研究。 |
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HY-132171
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DSM705 |
Inhibitor |
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DSM705 是一种基于吡 的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM705 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力,对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。DSM705 是一种有效的抗疟化合物。 |
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HY-D0143A
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Quinine dihydrochloride 奎宁二 酸盐 |
Inhibitor |
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Quinine dihydrochloride 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有口服活性,可用作抗疟疾研究。Quinine dihydrochloride 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。 |
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HY-B1322A
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Amodiaquine 阿莫地喹 |
Inhibitor |
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Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹 类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。 |
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HY-B0497A
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Niclosamide sodium 氯硝柳胺钠 |
Inhibitor |
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Niclosamide (BAY2353) sodium 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide sodium 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide sodium 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。 |
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HY-131708
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FNDR-20123 free base |
Inhibitor |
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FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。 |
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HY-B0537C
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HY-126323A
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TCMDC-135051 TFA |
Inhibitor |
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TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。 |
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HY-B0433B
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Quinine sulfate (2:1) 硫酸奎宁 |
Inhibitor |
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Quinine sulfate (2:1) (Qualaquin) 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有口服活性,可用作抗疟疾研究。Quinine sulfate (2:1) 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。 |
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HY-145912
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RYL-552S |
Inhibitor |
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RYL-552S 可杀死恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 的耐药菌株。RYL-552S可在体外有效杀灭无性血内阶段的寄生虫。 |
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HY-B1751C
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Quinine hydrobromide 氢 酸奎宁 |
Inhibitor |
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Quinidine hydrobromide 是一种抗心律失常剂。Quinidine hydrobromide 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine hydrobromide 也可用作疟疾的研究。 |
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HY-120060
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GNF6702 |
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GNF6702 是动质体蛋白酶体 (kinetoplastid proteasome) 的选择性抑制剂。GNF6702 可清除利什曼病、南美锥虫病和人类非洲锥虫病小鼠模型中的寄生虫。 |
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HY-127102
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GSK3494245 |
Inhibitor |
98.66% |
GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM;富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。 |
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HY-128354
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CWHM-1552 |
Inhibitor |
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CWHM-1552 是一种口服有效的恶性疟原虫抑制剂,对 3D7 和 Dd2 strain 的 IC50s 分别是 51 nM and 53 nM。 |
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HY-B1370A
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(S)-Hydroxychloroquine |
Inhibitor |
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(S)-Hydroxychloroquine ((S)-HCQ) 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟药物,也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导,并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。 |
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HY-B1118A
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Secnidazole hemihydrate 塞克硝唑半水合物 |
Inhibitor |
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Secnidazole (RP-14539) hemihydrate 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole hemihydrate 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole hemihydrate 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole hemihydrate 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。 |
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HY-B1370B
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(R)-Hydroxychloroquine |
Inhibitor |
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(R)-Hydroxychloroquine 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟药物,也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导,并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。 |
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HY-B1118S
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Secnidazole-d6 塞克硝唑 d6 |
Inhibitor |
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Secnidazole-d6 (RP-14539-d6) 是 Secnidazole 的氘代物。Secnidazole (RP-14539;PM-185184) 是一种具有口服活性唑类抗生素 (antibiotic),其半衰期比甲硝唑 (HY-B0318) 更长。Secnidazole 阴道病相关细菌有抑制作用,有潜力用于细菌性阴道病的研究。 |
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HY-B1455S
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Clindamycin-d3 hydrochloride |
Inhibitor |
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Clindamycin-d3 hydrochloride 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金葡菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。 |
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HY-B0094S
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Artemisinin-d3 青蒿素 d3 |
Activator |
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Artemisinin-d3 (Qinghaosu-d3) 是 Artemisinin 的氘代物。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾药物。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。 |
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HY-N0337S
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HY-B0223S2
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Albendazole-d7 阿苯达唑 d7 |
Inhibitor |
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Albendazole-d7 (SKF-62979-d7) 是 Albendazole 的氘代物。Albendazole 是一种广谱的抗寄生虫剂 (parasiticide),具有高效,低宿主毒性的特点。 Albendazole 用于研究人类和动物的胃肠道寄生虫。Albendazole 是一种广谱抗寄生虫药,具有高效,低宿主毒性的特点。 |
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HY-B0508S1
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HY-136450
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HY-12638S
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HY-N0325S
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DL-Methionine-13C |
Inhibitor |
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DL-Methionine-13C 是一种 13C 标记的 DL-Methionine。DL-Methionine 是一种含有硫的必需氨基酸,具有氧化应激防御作用。DL-Methionine 可用于动物的天然饲料,还可以杀死马铃薯上的马铃薯金线虫 (H. rostochiensis)。 |
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HY-B0357S
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Diclazuril-d4 |
Inhibitor |
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Diclazuril-d4 是 Diclazuril 氘代物。Diclazuril (R-64433),苯 腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent)。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。 |
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HY-147534
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Antileishmanial agent-6 |
Inhibitor |
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Antileishmanial agent-6 (化合物 8m) 是一种有效的抗利什曼虫剂。Antileishmanial agent-6 对 Leishmania donovani 和 L-6 表现出抗利什曼虫活性和细胞毒性活性,其 IC50 分别为 0.54 和 10.2 μM。 |
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HY-147857
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Antileishmanial agent-12 |
Inhibitor |
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Antileishmanial agent-12 (compound 5a) 是一种有效的抗利什曼原虫剂。Antileishmanial agent-12 对 Leishmania brazilensis、Leishmania infantum 和 T. cruzi 表现出抗原虫活性,其 IC50 分别为14.9、21.3 和 9.3 μM。 |
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HY-N1480S
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(-)-Fucose-13C |
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(-)-Fucose-13C 是 13C 标记的 (-)-Fucose。 (-)-Fucose 是己糖中的一种,在AB血型抗原亚型结构的决定、选择素-介导的白细胞内皮粘附以及宿主-微生物相互作用中发挥作用。 |
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HY-113715
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HY-147535
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Antileishmanial agent-7 |
Inhibitor |
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Antileishmanial agent-7 (化合物 23) 是一种有效的抗利什曼虫剂。Antileishmanial agent-7 对 Leishmania donovani 和 L-6 表现出抗利什曼虫活性和细胞毒性活性,其 IC50 分别为 6.89 和 259 μM。 |
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HY-B0273A
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HY-138502
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HY-114489A
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Haemanthamine |
Inhibitor |
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Haemanthamine 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。 |
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HY-19594
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Teclozan |
Inhibitor |
99.75% |
Teclozan (WIN 13146) 是一种抗原虫剂,属于苄胺衍生物类。Teclozan 干预磷脂代谢,阻止花生四烯酸的形成。Teclozan 在肠腔中起作用,可有效抗 G. intestinalis。Teclozan 可用于原生动物感染的研究。 |
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HY-144294
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HY-N5029
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HY-B0318S
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HY-B1221S1
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Flufenamic acid-13C6 |
Inhibitor |
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Flufenamic acid-13C6 是 13C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel |
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HY-135611A
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HY-N6816
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HY-B0825A
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Fenpyroximate 唑螨酯 |
Inhibitor |
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Fenpyroximate 是一种用于农作物和观赏植物的杀螨剂和杀虫剂。Fenpyroximate 还是一种牛心脏线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (complex I) 的强效抑制剂,与 ND5 亚基结合。 |
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HY-12651A
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HY-N10263
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Palmarumycin C3 |
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Palmarumycin C3 是一种从用 1-十六碳烯处理后的内生真菌 Berkleasmium sp. Dzf12 的培养物中分离出来的螺双萘化合物。Palmarumycin C3 表现出更强的抗微生物和抗氧化活性。 |
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HY-151433
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HY-147766
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HY-B2015S
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HY-N6054
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Niranthin |
Inhibitor |
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Niranthin 是一种具有广泛药理活性的木脂素。Niranthin 是一种 L. donovani IB 拓扑异构酶的有效非竞争性抑制剂。Niranthin 可用于耐药利什曼病治疗的研究。 |
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HY-103033
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T.cruzi-IN-1 |
Inhibitor |
99.21% |
T.cruzi-IN-1 是一种有效的克氏锥虫 (Trypanosoma cruzi) 抑制剂,IC50 为 8 nM。T.cruzi-IN-1 是一种 4-三氟甲基取代的类似物,有用于南美锥虫病的急性和慢性阶段的潜力。 |
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HY-116448S
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HY-B2157S
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HY-136429
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Ethylhydrocupreine 乙氢去甲奎宁; 奥普托欣 |
Inhibitor |
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Ethylhydrocupreine (Optochin) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae) 的活性。Ethylhydrocupreine 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1,ggTas2r2 和 ggTas2r7) 激动剂。 |
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HY-N10402
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Norbatzelladine L |
Inhibitor |
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Norbatzelladine L (Compound 2) 是一种 Pdr5p 转运蛋白催化活性和功能活性的抑制剂。Norbatzelladine L 抑制 Pdr5p ATPase 活性,IC50 值为 3.8 µM。Norbatzelladine L 具有抗真菌 (antifungal)、抗寄生虫 (antiparasitic)、抗病毒 (antiviral)、抗细菌 (antibacterial) 和抗肿瘤活性。 |
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HY-P3425A
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HY-126295
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HY-115584S
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HY-B1198S
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Piperonyl butoxide-d9 增效醚 d9 |
Inhibitor |
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Piperonyl butoxide-d9 (ENT-14250-d9) 是 Piperonyl butoxide 的氘代物。Piperonyl butoxide是黄 素的半合成衍生物, 用作农药制剂的一个组成部分, 它是一种增效剂, 尽管其自身没有杀虫活性, 但可增强某些杀虫剂如Carbamates, Pyrethrins, Pyrethroids和Rotenone的效力。 |
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HY-146043
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Antiparasitic agent-5 |
Inhibitor |
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Antiparasitic agent-5 (compound 8h) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum) 具有选择性的抗寄生活性,IC50 为2.50 μM。Antiparasitic agent-5 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 6.78 μM)。 |
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HY-129476
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L-Canaline |
Inhibitor |
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L-Canaline 是存在于许多豆科植物中的一种非蛋白质氨基酸。L-Canaline 是 L-canavanine 及其精氨酸酶催化的毒性代谢产物。L-Canaline 是一种有效且不可逆的鸟氨酸氨基转移酶抑制剂。L-Canaline 抑制疟原虫恶性疟原虫的生长,IC50 为 297 nM。L-Canaline 具有抗癌和抗增殖作用。 |
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HY-W019773S
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HY-137445
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HY-B1370S
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HY-123601
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DHQZ 36 |
Inhibitor |
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DHQZ 36 是一种逆行运输的有效抑制剂。DHQZ 36 以 EC50 值为13.63 μM 来抑制巨噬细胞中 Leishmania amazonensis 的感染。DHQZ 36 具有有效的抗寄生虫活性。 |
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HY-B0688S
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Dapsone-d8 氨苯砜 d8 |
Inhibitor |
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Dapsone D8 (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone D8) 是一种 Dapsone 的氘代物。Dapsone 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic),具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis)。Dapsone 可用于皮肤病的研究,如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。 |
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HY-17596S
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Closantel-13C6 |
Inhibitor |
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Closantel-13C6 是 13C6 标记的 Closantel。Closantel 是有效的抗寄生虫活性的卤化水杨酰苯胺。Closantel 是一种有效且高度特异性的盘尾丝虫几丁质酶 (OvCHT1) 抑制剂,IC50 为 1.6 μM,Ki 为 468 nM。Closantel 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。 |
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HY-115721
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HY-B0827A
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(R)-Dinotefuran |
Inhibitor |
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(R)-Dinotefuran ((R)-MTI-446) 是一种新烟 类农药,与消旋混合物相比,通过抑制烟乙酰胆碱受体 (nAChR) 对典型的吸吮性害虫 Aphis gossypii 和 Apolygus lucorum 表现出相当的杀虫活性 (1.7-2.4 倍)。(R)-Dinotefuran 具有良好的防治目标害虫的作用,同时最大限度地减少对蜜蜂的危害。 |
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HY-145287
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S-MGB-234 |
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S-MGB-234 是一种用于非洲动物锥虫病 (AAT) 的小沟粘合剂。S-MGB-234 对 AAT 的主要致病菌:Trypanosoma congolense 和 Trypanosoma vivax 表现出优异的体外活性。S-MGB-234 与当前的二脒类药物没有交叉耐药性,并且不通过二脒类使用的转运蛋白内化。 |
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HY-N7634
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Tectol |
Inhibitor |
98.32% |
Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。 |
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HY-124623
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DNDI-8219 |
Inhibitor |
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DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效治疗慢性克氏锥虫感染,明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。 |
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HY-N0978
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HY-A0148
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HY-121325
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HY-B0806AS
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Proguanil-d4 hydrochloride |
Inhibitor |
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Proguanil-d4 hydrochloride 是 Proguanil hydrochloride 的氘代物。Proguanil hydrochloride是一种抗疟前药,被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。 |
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HY-N7266
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Obtusifoliol |
Inhibitor |
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Obtusifoliol 是一种特异的 CYP51 抑制剂,Obtusifoliol 对布鲁氏锥虫 (TB) 和人 CYP51 的亲和力的 Kd 值分别为 1.2 µM 和 1.4 µM。 |
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HY-147549
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Antitrypanosomal agent 6 |
Inhibitor |
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Antitrypanosomal agent 6 (compound 18a) 是一种有效的抗锥体虫剂,具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 6 抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上,IC50 为 0.47 μM。Antitrypanosomal agent 6 与 DNA 有很强的相互作用,并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。 |
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HY-N1480S3
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(-)-Fucose-13C-3 |
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(-)-Fucose-13C-3 是 13C 标记的 (-)-Fucose。 (-)-Fucose 是己糖中的一种,在AB血型抗原亚型结构的决定、选择素-介导的白细胞内皮粘附以及宿主-微生物相互作用中发挥作用。 |
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HY-151484
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Anti-infective agent 4 |
Inhibitor |
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Anti-infective agent 4 (compound 73) 是一种具有口服活性的 Trypanosoma cruzi 抑制剂,IC50 值为 0.016 μM。Anti-infective agent 4 可有效减少体内寄生虫负担。Anti-infective agent 4 可用于感染的研究。 |
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HY-13832S2
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Atovaquone-d5 阿托伐醌 d5 |
Inhibitor |
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Atovaquone-d5 (Atavaquone-d5) 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。 |
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HY-114489B
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Haemanthamine hydrochloride |
Inhibitor |
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Haemanthamine hydrochloride 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine hydrochloride 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine hydrochloride 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。 |
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HY-147849
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JMI-105 |
Inhibitor |
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JMI-105 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-105 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50=8.8 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50=14.3 µM) 的生长。JMI-105 显著降低了伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型的寄生虫血症,延长了宿主存活时间。JMI-105 具有作为抗疟疾剂的潜力。 |
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HY-B0688S1
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Dapsone-d4 氨苯砜 D4 |
Inhibitor |
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Dapsone-d4 (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone-d4) 是 Dapsone 的氘代物。Dapsone (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone) 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic),具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis)。Dapsone 可用于皮肤病的研究,如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。 |
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HY-N4307
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HY-N5005
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Guanfu base H |
Inhibitor |
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Guanfu base H (Atisinium chloride) 是从 Aconitum coreanum 中分离出的一种二萜生物碱,对 Plasmodium falciparum 具有很强的抗疟原虫活性,对恶性疟原虫 TM4/8.2 菌株 (野生型) 和 K1CB1 菌株 IC50 值分别为 4 μM 和 3.6 μM。 |
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HY-146488
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Anti-infective agent 2 |
Inhibitor |
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Anti-infective agent 2 (化合物 3k) 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 0.07 和 2.20 μM。Anti-infective agent 2 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性,其 MIC 为 32 μg/mL。 |
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HY-139385A
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MPEG-2000-DSPE sodium |
Inhibitor |
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MPEG-2000-DSPE sodium 是一种磷脂-聚乙二醇偶联物,具有亲水性和疏水性。MPEG-2000-DSPE sodium 被用于脂质体的合成,增加脂质体表面的亲水性,从而延长脂质体在血液循环中的寿命,用于抗癌和抗疟药物的研究。 |
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HY-146166
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PT4 |
Inhibitor |
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PT4 是一种抗皮肤利什曼病 (CL) 的化合物。PT4 对两种 Leishmania 均有效,对 L. amazonensis 和 L. braziliensis 的 IC50 分别为 125.18 和 233.18 μM。PT4 降低线粒体膜电位且提高活性氧产生,导致寄生虫死亡。PT4 具有有效的体内抗炎活性。 |
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HY-101000
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HY-B0803S
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HY-16973S
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HY-132905
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HY-B0439S1
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Sulfadoxine D3 |
Inhibitor |
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Sulfadoxine D3 是 Sulfadoxine 的氘代物。Sulfadoxine 是一种长效磺酰胺,通常与其他药物联合用于呼吸道,泌尿道和疟疾感染。 Sulfadoxine 抑制外周血单个核细胞中的 HIV 的复制。 |
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HY-B0537AS
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Pentamidine-d4 dihydrochloride |
Inhibitor |
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Pentamidine-d4 (MP-601205-d4) dihydrochloride 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。 |
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HY-N8707
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Homobutein |
Inhibitor |
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Homobutein 是一种天然查尔酮 (可存在于许多药用植物、水果、蔬菜、香料和坚果中) 和有效的 HDACs/NF-κB 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 190 和 38 μM。Homobutein 也是一种铁离子 (II 和 III) 螯合剂,具各种活性,包括抗癌,抗炎,抗寄生虫和抗氧化活性。 |
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HY-N2381S
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Menthone-d3 薄荷酮 d3 |
Inhibitor |
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Menthone-d3 是 Menthone 的氘代物。Menthone,一种从植物和薄荷油中提取的单萜,具有很强的抗氧化性能。Menthone 是精油的主要挥发性成分,在曼氏血吸虫感染中具有抗炎特性。 |
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HY-147765
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HY-17589S1
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Chloroquine-d4 phosphate 磷酸氯喹 d4 (磷酸盐) |
Inhibitor |
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Chloroquine-d4 phosphate 是 Chloroquine phosphate 的氘代物。Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (E |
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HY-B0318S1
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HY-N10194
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HY-13832S1
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Atovaquone (4-chlorophenyl-2,3,5,6-d4) 阿托伐醌 (4-氯苯-2,3,4,5,6-d4) |
Inhibitor |
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Atovaquone (4-chlorophenyl-2,3,5,6-d4) 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。 |
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HY-146769
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Antimalarial agent 11 |
Inhibitor |
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Antimalarial agent 11 (compound 1) 是一种螺环色烷,一种有效的抗疟 (antimalarial) 剂。Antimalarial agent 11 表现出优异的抗氯喹 Dd2 菌株的效力,EC50 为 350 nM。Antimalarial agent 11 对 D6 和 ARC08-022 的 EC50 分别为 1.48 µM 和 1.81 µM。 |
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HY-118427
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HY-147198
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Antimalarial agent 13 |
Inhibitor |
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Antimalarial agent 13 (Compound 1) 是一种有效的抗疟剂(antimalarial)。Antimalarial agent 13 对 P. falciparum 和 HepG2 表现出抑制效果,EC50 值分别为 124 nM 和 2.5 μM。 |
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HY-N7906
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Myricetin 3-O-glucoside |
Inhibitor |
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Myricetin 3-O-glucoside (Myricetin 3-β-D-glucopyranoside) 是一种来自 Tibouchina paratropica 的黄酮醇。Myricetin 3-O-glucoside 具有抗利什曼原虫、抗炎和抗菌活性。 |
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HY-B1322AS
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Amodiaquine-d10 |
Inhibitor |
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Amodiaquine-d10 是 Amodiaquine 的氘代物。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹 类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。 |
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HY-118149A
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(±)9-HpODE |
Inhibitor |
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(±)9-HpODE 是一种长链脂质过氧化氢,是亚油酸过氧化的产物。(±)9-HpODE 可诱导细胞内谷胱甘肽 (GSH) 氧化。(±)9-HpODE 还表现出对各种真菌和细菌病原体的抗菌活性。 |
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HY-146744
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HY-115972
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HY-N7141
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HY-B0497S1
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Niclosamide-13C6 |
Inhibitor |
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Niclosamide-13C6 是 13C6 标记的 Niclosamide。Niclosamide (BAY2353) 是一种口服生物可利用的氯化水杨酰苯胺,具有驱虫和潜在的抗肿瘤活性。 Niclosamide (BAY2353) 可抑制STAT3,在 HeLa 细胞中IC50 0.25 μM,并在无细胞试验中抑制 DNA 复制。 |
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HY-119419
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HY-W019773
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HY-136440S
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Hydroxymetronidazole-d4 |
Inhibitor |
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Hydroxymetronidazole-d4 (Metronidazole-OH-d4) 是 Hydroxymetronidazole 的氘代物。Hydroxymetronidazole (Metronidazole-OH) 是一种 Metronidazole 的代谢产物,属于硝基咪唑类。Hydroxymetronidazole 可用于研究家禽中的某些细菌和原生动物疾病,以及牛痢疾和牛生殖器滴虫病。 |
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HY-N0325S4
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DL-Methionine-d4 |
Inhibitor |
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DL-Methionine-d4 是 DL-Methionine 氘代物。DL-Methionine 是一种含有硫的必需氨基酸,具有氧化应激防御作用。DL-Methionine 可用于动物的天然饲料,还可以杀死马铃薯上的马铃薯金线虫 (H. rostochiensis)。 |
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HY-150506
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SPR7 |
Inhibitor |
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SPR7 (compound 7) 是一种有效的选择性 rhodesain 抑制剂,其 Ki 为 0.51 nM。SPR7 对 T. b. brucei 具有抗寄生虫活性,其 EC50 为 1.65 μM。 |
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HY-148035
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Plm IV inhibitor-2 |
Inhibitor |
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Plm IV inhibitor-2 (compound 3) 是一种有效的消化液泡纤溶酶 IV (Plm IV) 抑制剂,对Plm IV、II 和 I 的 IC50 分别为 24 nM、70 nM 和 0.3 μM。Plm IV inhibitor-2 可用于研究疟原虫 (Plasmodium) 寄生虫 (parasites) 引起的疟疾。 |
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HY-B0508S
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HY-151485
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Anti-infective agent 5 |
Inhibitor |
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Anti-infective agent 5 (compound 74) is an orally active inhibitor of Trypanosoma cruzi with an IC50 value of 0.10 μM. Anti-infective agent 5 effectively reduces parasite burden in vivo. Anti-infective agent 5 can be used for the research of infection. |
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HY-103056
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DDD85646 |
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99.62% |
DDD85646 是一种有效的布氏锥虫 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT)抑制剂 (TbNMT IC50=2 nm;hNMTIC50< /sub>=4 纳米)。N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 是人类非洲锥虫病的潜在药物靶点。 |
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HY-136458
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HY-144296
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HY-107566
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Conessine |
Inhibitor |
≥98.0% |
Conessine 是一种甾体生物碱,是一种有效的选择性组胺 H3 受体 拮抗剂,Ki 分别为 5.4、6.0、5.7 和 25 nM 分别为人、狗、豚鼠和大鼠 H3 受体。具有抗疟活性。 |
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HY-12724
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Guanabenz |
Inhibitor |
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Guanabenz 是一种 α-2 肾 腺素受体激动剂,具有口服活性。Guanabenz 具有抗高血压和抗寄生虫活性。Guanabenz 干扰内质网应激信号传导,对心肌细胞具有保护作用。Guanabenz 也被用于高血压的研究。 |
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HY-I1111S2
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Fmoc-L-Val-OH-13C5,15N |
Inhibitor |
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Fmoc-L-Val-OH-13C5,15N 是一种 15N 标记和 13C 标记的 Pirimicarb。Pirimicarb 是一种快速反应的选择性氨基甲酸酯杀虫剂,适用于多种作物,包括谷类,甜菜,土豆,水果和蔬菜。Pirimicarb 是一种 AChE 抑制剂和杀螨剂。 |
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HY-W011241
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HY-150065
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HY-N0325S3
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DL-Methionine-d3 |
Inhibitor |
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DL-Methionine-d3 是 DL-Methionine 氘代物。DL-Methionine 是一种含有硫的必需氨基酸,具有氧化应激防御作用。DL-Methionine 可用于动物的天然饲料,还可以杀死马铃薯上的马铃薯金线虫 (H. rostochiensis)。 |
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HY-147536
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Antileishmanial agent-8 |
Inhibitor |
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Antileishmanial agent-8 (compound 18) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 5.64 μM。Antileishmanial agent-8 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50=73.9 μM)。 |
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HY-115971
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HY-B1111S
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Amitraz-d6 双甲脒 d6 |
Inhibitor |
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Amitraz-d6 (BTS-27419-d6) 是 Amitraz 的氘代物。Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾 腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。 |
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HY-B0244S
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HY-B1207S
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Urethane-d5 氨基甲酸 酯 d5 |
Inhibitor |
≥98.0% |
Urethane-d5 (Ethyl carbamate-d5) 是 Urethane 的氘代。Urethane (Ethyl carbamate) 氨基甲酸的乙酯,是多种食品中发酵的副产物。Urethane 具有抑制细菌,原生动物,海胆卵和植物组织生长的能力。 |
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HY-W011035
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