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NC-III-49-1

CAS No. :

MCE 国际站：NC-III-49-1

产品活性：NC-III-49-1 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，K_d 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vitro: NC-III-49-1 (0-10 µM; 72 h) shows antiproliferative activity with an IC₅₀ value of 0.69 nM in MM1.S cells.
NC-III-49-1 (0-10 µM; 6 h) decreases the expression of c-Myc in a dose dependent manner.
.NC-III-49-1 shows inhibition by interact with both KAc sites.

In Vivo: NC-III-49-1 shows metabolic stability in human and mouse liver microsomes with an T_1/2 values of <2.3, <2.3 min, respectively.

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