产品详情
文献和实验
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供应商 :苏州瑞诺德生物科技有限公司
规格 :100mg
产品名称:CHIR-99021 (CT99021),GSK-3α和GSK-3β抑制剂
产品货号:S1263
产品描述:CHIR-99021(CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂,IC50分别为10 nM和6.7 nM.CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。
靶点:GSK-3β (无细胞试验)6.7 nM、GSK-3α (无细胞试验)10 nM
产品介绍:
体外研究:与其接近的同源物CDC2和ERK2以及其他蛋白激酶相比,CHIR-99021对GSK-3的选择性大于500倍。此外,CHIR-99021仅显示与一组22种药理学相关受体的弱结合,对一组23种非激酶的抑制活性很小。CHIR-99021诱导表达胰岛素受体的CHO-IR细胞中糖原合成酶(GS)的活化,EC50为0.763μM 。
体内研究:口服施用30mg / kg的S1263可增强2型糖尿病啮齿动物模型中的葡萄糖代谢,给药后3-4小时血浆葡萄糖大降低近150mg / dl,而血浆胰岛素保持在对照或低于对照水平。在ZDF大鼠口服葡萄糖激发前1小时口服施用16或48 mg / kg的S1263可显着改善葡萄糖耐量,分别在16 mg / kg和48 mg / kg时血浆葡萄糖降低14%和33%,较高剂量的S1263也可降低口服葡萄糖激发前的高血糖。
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