文献支持SD-208 TGF-βRI(ALK5)抑制剂

库存 ：大量

英文名 ：SD-208

CAS号 ：627536-09-8

保质期 ：有效期2年

供应商 ：翌圣生物科技（上海）股份有限公司

保存条件 ：-20℃保存

规格 ：5mg

产品信息

 

产品名称	产品编号	规格	价格
SD-208	52936ES08	5 mg	1015
	52936ES10	10 mg	1995
	52936ES50	50 mg	5685

 

产品描述

 

SD-208 (SD208, SD 208) 是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂，其IC50的值为48 nM，是一种有前景的用于治疗人脑恶性胶质瘤和其他与病理TGF-β活性相关病症的新药剂。

 

产品性质

 

英文别名（English Synonym）	ALK5 Inhibitor V; SD 208; SD208; TGF-β RI Kinase Inhibitor V
靶点（Target）	ALK5
CAS号（CAS NO.）	627536-09-8
分子式（Formula）	C17H10ClFN6
分子量（Molecular Weight）	352.75
外观（Appearance）	灰白到棕褐色粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥5 mg/mL
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

 

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

 

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

 

（一）细胞实验（体外实验）

使用转染试剂转染LN-308和SMA-560细胞，转染后24 h，将细胞在含血清的SD-208培养基中预处理12 h (1μmol/ L)，然后再添加TGF-β1 (5 ng/mL, 16 h)，将细胞裂解转移至LumiNunc板，使用荧光素酶测定底物在LumimatPlus中的发光。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

将BALB/c (H-2 (d))供体主动脉移植到C57BL/6 (H-2 (b))受体中，然后小鼠接受不同剂量SD-208 (40 mg/kg, 60 mg/kg)每日给药共8周。移植后1、2、4、6和8周通过组织学和形态学分析移植物。结果显示：SD-208治疗组的内膜增生明显减少，SD-208 40 mg/kg和60 mg/kg分别较对照组降低32%和48%[n = 5]，p <0.05。SD-208在移植物中分别使SMLC增殖和内膜胶原蛋白生成分别降低21%和75%。^[2]

 

参考文献

 

[1]. Uhl M, et al. SD-208, a novel transforming growth factor beta receptor I kinase inhibitor, inhibits growth and invasiveness and enhances immunogenicity of murine and human glioma cells in vitro and in vivo. Cancer Res. 2004 Nov 1;64(21):7954-61.

[2]. Sun Y, et al. Inhibition of intimal hyperplasia in murine aortic allografts by the oral administration of the transforming growth factor-beta receptor I kinase inhibitor SD-208. J Heart Lung Transplant. 2014 Jun;33(6):654-61.

 

HB220225