文献支持WHI-P97 Janus激酶(JAK)-3抑制剂

库存 ：大量

英文名 ：WHI-P97

CAS号 ：211555-05-4

保质期 ：有效期2年

供应商 ：翌圣生物科技（上海）股份有限公司

保存条件 ：-20℃保存

规格 ：2mg

产品信息

 

产品名称	产品编号	规格	价格
WHI-P97	52931ES05	2 mg	1295
	52931ES08	5 mg	2525

 

产品描述

 

WHI-P97 (WHI P97, WHIP97, WHI P-97, WHI P97) 是一种JAK3强效选择性抑制剂，Ki值为0.09 μM，在动物实验中能有效预防过敏性哮喘的发展。

 

产品性质

 

英文别名（English Synonym）	WHI-P-97; WHI P97; WHI P 97; WHIP97
中文名称 (Chinese Name)	Janus激酶(JAK) -3抑制剂
靶点（Target）	JAK3
CAS号（CAS NO.）	211555-05-4
分子式（Formula）	C16H13Br2N3O3
分子量（Molecular Weight）	455.1
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

 

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

 

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

 

（一）细胞实验（体外实验）

WHI-P97是一种强效的JAK3抑制剂。WHI-P97在低微摩尔浓度下，处理肥大细胞可抑制5-脂氧合酶 (5-LO) 从核质到核膜的易位，从而抑制IgE受体/FcepsilonRI交联后5-LO依赖性白三烯 (LT) 的合成大于90%。WHI-P97不直接抑制5-LO的酶活性，但在不影响必需钙信号的情况下阻止其向核膜的转移。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

WHI-P97在小鼠中的耐受性非常好，在5 μg/kg-50 mg/kg剂量水平范围内无毒性迹象，而在单次静脉注射时，LD (10)没有达到50 mg/kg的剂量水平。在体外抑制肥大细胞白三烯合成的WHI-P97浓度，静脉注射或腹腔注射单次无毒40 mg/kg剂量的WHI-P97后，很容易在体内达到。WHI-P97在无毒剂量水平的过敏性哮喘小鼠模型中显示出良好的生物活性。用WHI-P97治疗卵清蛋白致敏小鼠，以剂量依赖性方式阻止对乙酰甲胆碱气道高反应性的发展。^[1]

 

参考文献

 

[1]. R Malaviya, et al. Treatment of allergic asthma by targeting janus kinase 3-dependent leukotriene synthesis in mast cells with 4-(3', 5'-dibromo-4'-hydroxyphenyl)amino-6,7-dimethoxyquinazoline (WHI-P97). J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec;295(3):912-26.

 

HB220224