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文献和实验
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库存 :大量
英文名 :Orantinib
CAS号 :252916-29-3
保质期 :详见说明
供应商 :齐源生物
保存条件 :详见说明
规格 :25mg/100mg
CAS:252916-29-3、≥98% (HPLC)、奥兰替尼详细如下:纯度:≥98% (HPLC)
分子式:C18H18N2O3
分子量:310.35
Orantinib 结合并抑制血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 和成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 的自磷酸化,从而抑制血管生成和细胞增殖。它是 PDGFRβ、VEGFR2 和 FGFR1(IC50 分别为 0.06、2.4 和 3.0 μM)但不是 EGFR(IC50 >100 μM)的有效 ATP 竞争性抑制剂。奥兰替尼抑制肿瘤生长,阻断肿瘤血管生成并诱导肿瘤脉管系统凋亡和已建立肿瘤消退。奥兰替尼抑制干细胞因子受体酪氨酸激酶 c-kit 的磷酸化,通常在急性骨髓性白血病细胞中表达,抑制 Aurora 激酶 B 和 C(IC50 分别为 35 和 210nM),并抑制 Unc-51 样丝氨酸/苏氨酸激酶 Ulk3,参与刺猬信号传导。
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