文献支持AC480(BMS-599626) HER1/HER2抑制剂

库存 ：大量

英文名 ：80(BMS-599626)

CAS号 ：714971-09-2

保质期 ：2年

供应商 ：翌圣生物科技(上海)股份有限公司

保存条件 ：-20℃保存

规格 ：5mg

产品信息

 

产品名称	产品编号	规格	价格
AC480(BMS-599626)	52703ES08	5 mg	1355
AC480(BMS-599626)	52703ES10	10 mg	2435

 

产品描述

 

AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。 BMS-599626是一种选择性的HER1和HER2抑制剂，IC50值分别为22 nM和32 nM。HER（人表皮生长因子受体）是EGFR / ErbB家族的成员之一，并在细胞增殖和分化的转导中起重要作用。据报道，HER的异常表达与癌症有关联，HER抑制被认为是治疗癌症的一种有希望的策略。

 

产品性质

 

英文别名（English Synonym）	AC480; BMS-599626; BMS599626; AC-480
靶点（Target）	HER1; HER2
CAS号（CAS NO.）	714971-09-2
分子式（Formula）	C27H27FN8O3
分子量（Molecular Weight）	530.55
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

 

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

 

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

 

（一）细胞实验（体外实验）

AC480(BMS-599626)通过不同的机制抑制HER1和HER2，BMS-599626可阻断HER1和HER2信号通路，抑制依赖于这些受体的肿瘤细胞系的增殖，其IC50值为0.24 ~ 1 mM。BMS-599626对依赖HER1/HER2的肿瘤细胞具有高度选择性，对不表达这些受体的细胞系的增殖没有影响。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

AC480(BMS-599626)(60 mg/kg - 240 mg/kg，口服给药)处理移植瘤小鼠，结果显示在能够形成HER1/HER2异源二聚体的肿瘤细胞中，BMS-599626抑制了异源二聚和下游信号转导，抑制Sal2肿瘤生长。BMS-599626在HER1过表达(GEO)模型和HER2基因扩增(KPL4)或过表达(Sal2)模型中均具有抗肿瘤活性，且受体信号通路抑制与抗肿瘤活性之间存在良好的相关性。^[1]

 

参考文献

 

[1]. Wong TW, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 1):6186-93.

 

HB220118